摘要/Abstract近年来,温和、绿色的光化学和电化学反应在有机合成中得到了广泛的应用.为了进一步提升光、电反应潜力,有机化学家们致力于在单一反应体系中使用这两种策略来促进有机转化.一系列光电联合催化策略被开发出来,目前主要的光电联合催化策略是电化学介导的光氧化还原催化.此外,光激发辅助、电化学主 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract咪唑是一类非常重要的五元含氮杂环化合物,在有机合成化学中具有广泛的用途,其广泛存在于天然产物、应用药物和材料等领域中,而且也是一类重要的有机合成中间体,因此合成咪唑的方法也倍受人们的关注.归纳总结了通过环化反应构建多取代咪唑的最新研究进展,主要介绍了以肟酯、2H-氮杂环丙烯、酮 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract环己酮是一类廉价易得的重要的有机化工原料,含有极性的活泼羰基,可与亲核试剂进行亲核加成并进一步转化.此外,因羰基的活化作用,其邻位的亚甲基也具有较好的反应活性.因而,环己酮可以作为廉价的C2源参与成环及芳构化反应构筑芳香功能分子.将从环己酮参与的选择性构建单取代芳烃、多取代芳烃 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract偕二氟烯烃是一类重要的含氟有机化合物,在有机合成化学和药物化学研究领域展现出独特的结构优势.例如,偕二氟烯基可以便利地转化为单氟烯基、二氟烷基、三氟甲基以及其他多种含氟结构.偕二氟烯基结构作为羰基理想的电子等排体在药物设计研究中也有广泛的应用.报道了一种镍促进的电化学还原交叉偶 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,5-苯并二氮杂?类化合物是一类具有重要生物或药理活性的七元氮杂环化合物,酯基、羧基、酰基、芳基等均是其活性基团.在室温(25℃)下以醛羰基化合物或二羰基化合物、3-丁炔-2-酮、取代的邻苯二胺为原料,无水乙醇为溶剂,磁性纳米铁酸钴(CoFe2O4)为催化剂/无催化剂条件下三 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了利用导向基策略实现Rh(III)催化芳基偶氮苯与碳酸亚乙烯基酯的环化反应.该反应体系可以一步构建吲唑类化合物骨架.值得指出的是碳酸亚乙烯基酯中的一个碳原子参与吲唑环的构建,另一个碳原子用于醛的生成.该反应能够高效合成一系列吲唑衍生物,产物收率中等到良好.关键词:Rh催化, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了氧联1,7-烯炔与乙腈、丙酮通过&-C嵌入方式合成2-取代环戊烯并[c]色烯衍生物.本反应具有底物范围广、基团兼容性好及产率良好等优点.研究表明这是一个自由基反应过程,也是构建含氧杂环一个有效的方法.产物2-氰基-3a,8-二甲基-1-对氟苯基-2,3,3 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种基于非对称性配体的催化剂TNP-Cu@rGO,并将该催化剂用于催化合成吡嗪和酮衍生物的新方法.对该反应中碱的种类、溶剂、反应温度和时间等条件进行了优化,确定了最优的反应条件.接着对该反应的底物普适性进行了研究,实验表明该催化体系显示了良好的官能团耐受性,并对该催化体系 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种使用廉价碘单质作为催化剂,乙烯基叠氮作为自由基受体,芳基亚磺酸钠作为自由基源,合成Z型结构的N-未保护的&-磺酰基烯胺类化合物的方法.该反应中乙醇作为溶剂,双三氟甲烷磺酰亚胺(Tf2NH)作为添加剂,在40℃下反应4~6h,可以以优良的产率得到 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了镁-双噁唑啉络合物体系催化的TMSCN与3,5-二甲基-N-&,&-不饱和酰基吡唑的不对称共轭氰化反应.考察了BOX配体结构、配体与金属比例、温度、溶剂等对反应的影响.研究结果表明,使用双苄基取代的双噁唑啉配体与二丁基镁(物质的量比为2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract磷酸硒酯化合物广泛应用于有机合成和药物发现等相关领域.因此,开发高效简便合成该类化合物的新方法受到化学家的广泛关注.报道了一种以叔丁基过氧化氢(TBHP)为氧化剂,在温和的反应条件下实现了亚磷酸酯和二硒醚偶联反应制备硒代磷酸酯方法.与现有方法相比,该方法具有条件温和、底物适用范 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract建立了3-氧代-3-芳基丙腈、肼基甲酸甲酯(或水合肼)和芳基磺酰肼的一锅两步反应.在I2和N-碘代丁二酰亚胺(NIS)的作用下,通过环化、磺基化和脱酯基化反应构建了一系列3-芳基-4-(芳硫基)-1H-吡唑-5-胺化合物.该方法具有良好的原子经济性、温和的反应条件、广泛的底物适 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以廉价易得、商品化的铁粉为反应促进剂,研究了溴代硝基甲烷与各种醛的Henry型反应,高效地合成了2-硝基-1-醇.该反应在PbCl2和四丁基硫酸氢铵(TBAHS)存在下有效地进行,以中等至良好的产率得到目标产物,并且该反应具有广泛的官能团耐受性.关键词:铁,二氯化铅,Henry ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract异香豆素是一种重要的药物分子,目前已经开发了许多合成途径,主要集中在苯甲酸或其他物质与炔烃的环化.亚磺酰基苯甲酰胺在螯合辅助的芳烃邻位C&H官能化中可以轻松地制备,碳酸亚乙烯酯可以建立无氧化剂的催化体系,使碳酸作为唯一的副产物.在铑催化剂的存在下,亚磺酰基苯甲酰 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)比色法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系(PC-3)、人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人食管癌细胞系(Eca-109)、人胃癌细胞系(MGC-803) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种银催化的N-苯基丙烯酰胺与N-取代草氨酸类衍生物的脱羧氨甲酰化反应,通过分子间的氨甲酰自由基加成/环化过程,能够以良好的产率制备一系列3,3-二取代的氨甲酰官能化的吲哚酮类化合物.该反应具有广泛的官能团兼容性和良好的底物适用范围.关键词:氨甲酰化,吲哚酮,自由基加成环 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以2-氨基-3-芳基萘-1,4-二酮为底物,发展了一类可见光/钯催化的分子内C&H键氧化胺化反应.以氧气作为氧化剂及醋酸钯作为催化剂,在蓝色LED光照射下,2-氨基-3-芳基萘-1,4-二酮底物在室温下被转化为咔唑醌衍生物,反应具有良好的产率、官能团耐受性和优异 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了探索具有新型骨架的抗癌剂,设计了一系列的以环丙烷限制构象的双酰胺类化合物.大多数含有顺式环丙烷中心的外消旋体对四种肿瘤细胞系(MCF-7、BGC-823、HepG2和NCI-H460)具有良好的抑制活性.其中,消旋体顺式-N1-(2-甲基-4-(全氟丙-2-基)苯基)-N2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract人DNA拓扑异构酶II&(topoisomeraseII&,TopoII&)是重要的抗肿瘤药物靶标之一.为发现新的高效、低毒TopoII&抑制剂,本研究通过对先导化合物CL-2进行骨架跃迁,设计合成了18个(E)- ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在有机合成化学中,硝酮作为有机合成中重要的1,3-偶极子,由于其具有稳定性好、易合成和反应活性高等优点,能够参与各种有机合成反应,如氧转移反应、环加成反应、重排反应以及C&H键活化等,可以用于合成各种各样的杂环化合物,是进一步构建复杂分子的重要有机砌块.近年来, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳烃三氟甲基化合物价廉易得,通过对其C(sp3)&F键进行选择性切断是合成含偕二氟基团医药中间体的重要途径.然而,该转化中面临着巨大挑战,如C(sp3)&F键难以活化,以及如何实现选择性脱单氟键等问题.近年来该领域发展迅速,取得了一系列重要的研究 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract卡宾是有机合成中的重要中间体.在过去的几十年中,过渡金属催化的卡宾转移反应取得了显著发展.近年来,可见光促进的重氮化合物通过游离态卡宾的转化也开始兴起.该类反应仅需要使用可见光作为唯一能源,符合绿色化学理念.自2018年Davies课题组和周磊课题组分别独立报道了芳基重氮酯在可 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract&-酮酸作为一种羧酸,可以通过脱羧作用,作为酰基化试剂应用于有机合成,但是传统方法往往依赖过渡金属催化剂或高温等反应条件,在一定程度上限制了其应用.近年来发展的可见光诱导的有机反应由于条件温和及易于操作等优点而受到广泛关注.综述了无金属条件下可见光诱导的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含硒杂环是一类重要的有机分子,在医药、农用化学品、有机材料等领域有着广泛的应用.因此,有机分子中引入硒原子在合成化学中具有重要意义.可见光和电化学技术是较为绿色、可持续的合成方法之一,在不饱和键的双官能化、环化以及C&H键的直接官能化等领域开辟了广阔的应用前景. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract喹喔啉酮及其衍生物是一类重要的氮杂环化合物,广泛存在于具有各种生物活性的天然产物、药物及功能材料中,因此,喹喔啉酮的C&H功能化引起了化学工作者的广泛关注.电化学合成无需外加氧化还原试剂,直接利用电子这一&清洁试剂&参与氧化还原反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract机械力化学近年来获得广泛关注.利用机械力促进的C&H键官能化反应的报道也日趋增多,正在成为一个新兴的研究热点.与传统的溶剂中进行的有机反应相比,机械力促进的有机反应通常反应时间较短且无需溶剂,更符合绿色合成的要求.值得注意的是,基于机械化学出色的性能和潜力,一些 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳基和砜基化合物在合成化学、药物化学、材料化学等领域具有广泛的应用价值.因此,其清洁、高效的构建方法备受人们的关注.芳基偶氮砜在光、电或热条件下可以发生C&N和S&N键均裂,产生芳基和砜基自由基,进而发生芳基化或砜基化反应选择性构建芳基或砜基化合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract二芳基高价碘盐在有机合成中被广泛应用.总结了二芳基高价碘试剂在可见光诱导的自由基芳基化反应中的研究进展.根据反应类型,分为碳碳键的形成、碳硫键的形成和碳膦键的形成三部分进行综述.关键词:二芳基高价碘,可见光,自由基反应Diaryliodoniumsaltshavebeenwid ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHP)酯可以由对应的羧酸衍生而来,是一类价廉、易得、稳定、具有高光活性的化合物.近年来,NHP酯类化合物在光催化脱羧反应中受到了广泛关注.根据光催化剂的类型,综述了可见光促进下NHP酯参与的烷基化反应的研究进展.关键词:邻苯二甲酰亚胺酯,光催化,脱羧, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳烃苄位碳氢键的直接氧化官能团化可以实现羰基化合物的快速合成,在有机合成中具有重要意义.光照条件下,利用相对绿色、易得的氧气作为氧化剂实现这一反应,在过去十几年中获得了快速的发展.将一种市售、廉价的化学试剂四丁基三溴化铵用于催化苄位碳氢键的光氧化反应.在可见光照射下,以空气作为 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吲哚及其衍生物是一类重要的杂环化合物,也是多种天然产物和合成药物的骨架分子.3-碘吲哚在其选择性功能化中充当着重要的中间体.电化学氧化廉价易得的碘盐,促使邻炔基苯胺分子内环化,便捷地合成了一系列3-碘吲哚类化合物,目标化合物可获得良好至优秀的产率.该方法条件温和,官能团适用范围 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract&-硫醚化羰基化合物广泛存在于自然界和各行业领域,是合成杂环的重要中间体,传统的羰基硫醚合成方法通常需要将底物预功能化,将其从亲核试剂转化为亲电试剂,合成方法繁琐复杂,因此探索一种新型的羰基化合物的硫醚化反应非常重要.开发了一种在可见光条件下,利用酮类化合物和硫 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract电化学有机合成使用无痕的电子替代化学氧化还原试剂,是一种环境友好的合成方法.利用碘化钾作为电解质和催化剂,乙腈和水的混合溶液作为溶剂,在非分离式电解池中实现了&-酮酸、异腈和水的电化学脱羧酰基化和接力水合反应,高效合成了一系列的&-酮酰胺化合物. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过电氧化醛和醇合成了一系列酯类化合物.该电合成反应在室温下即可进行,无需惰性气体保护、外源氧化剂、氮杂卡宾(NHC)催化剂和碱[如DBU(1,5-二氮杂二环[5.4.0]十一烯-5)等的参与.反应采用简单易得的不分隔电解槽和恒电流模式,具有反应条件温和、底物适用范围广、原料廉 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了无金属可见光诱导的苯乙酸衍生物脱羧.在无添加剂条件下,使用廉价的氘源成功地实现了酸的直接脱羧单氘化.此外,在空气存在时,类似的催化体系能够通过脱羧氧化生成酮.关键词:光化学,无金属,脱羧,氘代Ametal-freevisiblelight-induceddecarboxy ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一例空气氛围下氧气作为无污染氧化剂合成&-酮酯的方法.以易得的&-重氮酯为起始原料,该转化在采用曙红Y作为光敏剂的光诱导条件下进行.反应在室温和空气氛围下操作,底物兼容性好.提供了一个绿色、简便合成结构多样的&-酮酯的方法. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以荧光素为有机光催化剂,K2S2O8为氧化剂,在室温氮气保护下研究了&-萘酚与二芳基氧化膦的区域选择性邻位C&H膦酰化反应.该反应条件温和,官能团适用范围广,产率高,区域选择性好,是&-萘酚改性的理想而实用的选择.实验结果揭示反应 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一类以亚磺酸钠盐和芳基乙酮/茚酮为原料,在无金属条件下直接C&H键功能化制备&-酮砜的合成方法,该方法操作步骤简便、反应条件温和,同时具有良好的官能团兼容性.该类反应实现了从C(sp3)&H直接到C&S键的构 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种三甲基溴硅烷促进的通过碳-碳键交叉偶联反应合成N-甲基吲哚二聚体的方法.在温和条件下以最高95%的收率方便地合成了一系列2,3&-吲哚基二氢吲哚类化合物.克级反应证明了该方法的实用性.初步研究了目标产物的紫外-可见吸收和荧光光谱性质.关键词:吲哚,二聚 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种无过渡金属催化剂、无化学氧化剂条件下N-无保护苯胺的电化学硒醚化反应.该反应在非分隔电解槽中进行,实现了温和电化学条件下4-(芳基硒代)苯胺和4-(烷基硒代)苯胺化合物的高效合成.该反应具有良好的官能团兼容性和易放大等优点,为合成4-(烃基硒代)苯胺类化合物提供了绿色 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种无溶剂、无金属温和条件下,对甲苯硫酚/三环己基膦介导的硝基芳烃的光化学还原反应.该反应具有广泛的普遍适用性,带有不同取代基和取代模式的胺类衍生物可以获得良好的产率.因此该还原方法是一种具有潜在价值的高效合成胺类化合物的新策略.关键词:硝基芳烃,还原反应,光化学,芳香胺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过铜催化N-(邻羟基苯基)苯乙酰胺的一锅串联亚甲基碳-氢键氧基化以及噁唑环化,实现了有用的2-酰基苯并噁唑类化合物的合成.除了具有基于一步多键转化的独特步骤经济性,以同样原料选择性可控的2-亚甲基苯并噁唑合成以及在合成苯并噻唑方面的扩展应用也是本工作的重要优势.关键词:串联, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种溶剂介导吡咯并[1,2-a]喹喔啉和N-碘代丁二酰亚胺(NIS)的区域选择性C&H碘化,分别以CHCl3和N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,选择性地生成了1-碘吡咯并[1,2-a]喹喔啉和3-碘吡咯并[1,2-a]喹喔啉.此外,吡咯并[1,2-a] ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种温和的经由N-羟乙基-N-芳基丙炔酰胺的自位环化及选择性邻位捕捉的方法,并高效合成了系列含硒苯并[b]吡咯并[2,1-c][1,4]噁嗪-3-酮化合物.反应无需过渡金属催化,具有较高的效率和较广的底物适应范围.该串联环化过程包含了炔烃的&-加成、ips ...
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