摘要/Abstract有机磷化学是有机化学和生命科学研究的重要分支,具有磷手性中心的有机磷化合物在医药、农药、材料和不对称合成等研究领域中具有广泛的应用.利用自然界广泛存在的天然手性化合物作为手性诱导试剂,通过相应的化学转化可以高效合成具有光学活性的磷手性有机磷功能化合物.综述了近年来利用薄荷醇、金 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氟硼荧(BODIPY)类亲水性生物荧光探针近年来在结构优化和功能修饰方面取得了长足进步,因其水溶性修饰方法的不断优化,在活体生物荧光成像领域的应用研究日趋活跃,逐步成为新一代高性能生物成像材料.以水溶性修饰方法为主线,按照离子型、中性、两亲性BODIPY亲水性生物荧光探针分类, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吲哚类化合物是自然界中分布最广的杂环化合物之一,过渡金属催化吲哚CH官能团化的方法是合成吲哚类化合物最有效的方法之一.综述了近几年来吲哚CH芳基化反应的研究进展,根据吲哚骨架不同位置的CH键活化,探讨了吲哚直接CH芳香偶联 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract螺异噁唑啉类化合物具有广泛的生物活性,它们是重要的药物中间体,也是重要的有机合成中间体.综述了四十多年来该类化合物的相关报道,依据反应机理,将螺异噁唑啉类化合物的合成方法归纳为以下五种:氧化法、分子内缩合法、亲核加成法、1,3-偶极环加成法和其他方法.其中,应用最广泛的是1,3 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,1-二溴-1-烯烃作为一类重要的有机合成原料和中间体,已被应用于CC、CN、CO、CP和CS键的构建.二溴烯烃分子中包含一对活泼的CBr键,使其在制备溴代烯烃、溴代炔烃、端炔和通过经典的偶联 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以均三溴苯和邻氨基苯甲酸甲酯为原料,经Buchwald-Hartwig反应、酯基水解和三氯氧磷关环三步合成关键中间体6,12,18-三氯二苯并[b,j]喹啉[2,3-f][1,7]菲罗啉,最后在新型催化剂Pd-132催化下进行Suzuki偶联,高效合成了14个具有代表性的C3- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计合成了三种新型键合螺吡喃单元的1,8-萘酰亚胺类化合物.光致变色性质研究结果表明:三种化合物与经典螺吡喃相比,其开环过程光响应时间较长或难以检测到其开环的部花菁结构,分析了其光响应时间变长的原因.SP3分子中由于存在强吸电子基,其在固体介质以及有机溶剂中光致变色现象较为明显 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一种2,2'-联吡啶功能化的微孔有机聚合MOP-bipy,与Pd(CH3CN)2Cl2络合后得到一种复合材料Pd/MOP-bipy.用碳固体核磁(13CCP/MASNMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、粉末X射线衍射(PXRD)、扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一类无金属参与、操作简单的合成方法来制备非对称的1,1'-二芳基-2,2'-二胺化合物.与已知的三步合成法比较,该策略将2-萘酚与芳基肼反应,不需要使用过渡金属催化剂和配体,具有操作简单、一步合成的优点.关键词:1,1'-二芳基-2,2'-二胺,2-萘酚,肼,合成方法Am ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了找到更有效和更经济的抗肿瘤药物,合成了一系列1-苯基-4-取代酞嗪衍生物,并评估了其体外抗增殖活性.所合成的化合物的结构都通过1HNMR,13CNMR和HRMS确证.并且通过3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法评估了目标化合物对四种人类癌细胞 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract贝克曼重排反应一般需要添加强酸促进剂,反应条件苛刻、环境污染严重,与绿色化学理念相违背.为解决这一问题,发展了一种绿色的锌催化剂,并高效地催化酮肟衍生物发生贝克曼重排反应,反应条件温和、无酸性添加剂、底物官能团兼容性好.基于该廉价易得的高活性锌催化剂,成功实现酮类衍生物和盐酸羟 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract马烯雌酮及其衍生物是结合雌激素药物的重要组成成分,主要从孕马尿中提取获得.由于存在不稳定的非共轭双键,化学合成非常困难.以商品化的19-羟基-4-烯-3,17-二酮雄甾为原料,retro-aldol芳构化反应为关键步骤,分别以32%,37%和25%的收率合成了马烯雌酮(7)、1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract弯曲形液晶以其独特的光电性能倍受关注.但目前所报道的弯曲形液晶化合物因其向列相温度范围较窄,相转化温度高,不利于基础与应用研究,发展缓慢.以2,5-二取代-1,3,4-噻二唑为弯曲中心,二氟亚甲氧基(CF2O)为桥键,直链烷基(n=5~10,12)为末端链基,设计合成了一系列新 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract依据药效团原理,对已报道的磷酸二酯酶(PDE-4)抑制剂Crisaborole进行结构修饰和改造,设计并合成了7个全新的小分子化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证.研究其对磷酸二酯酶-4A(PDE-4A)的抑制活性、抑制炎症因子TNF-释放效果以 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract用水热法制备了几种金属钼酸类化合物,并用X射线衍射(XRD)对这些化合物进行了表征.同时将这些金属钼酸类化合物作为双金属催化剂应用到烯烃和醇的选择性氧化中,探究了它们的双金属结合作用.实验发现在烯烃到醛的反应中这些金属钼酸类化合物存在双金属结合作用,且相比于单金属催化剂或其他钼 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract探索了一种超声促进合成2-磺酰基氮杂环化合物的反应.以氮杂环氮氧化物和亚磺酸为原料,以三吡咯烷基溴化鏻六氟磷酸盐(PyBroP)为催化剂,室温下超声反应1.0h,能够以良好的收率得到2-磺酰基氮杂环化合物.该反应具有底物适用性好,反应时间短,反应产率高等优点,为高效合成2-磺酰 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种Lewis酸性离子液体[Bmim]ZnBr3促进的烯胺酯与联烯酮的新型串联反应,在二者缩合生成烟酸酯衍生物的过程中,这种离子液体既作为溶剂又起着催化剂的作用,并且可以回收再利用.该串联反应具有反应时间短、处理过程简单、环境友好、产率高等优点,可为含有烟酸酯结构单元的天 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract无催化剂条件下,利用邻氨基二苯甲酮衍生物和丁炔二酸酯作为反应原料,二甲基亚砜(DMSO)作为溶剂,高效地构建2,3-喹啉二羧酸酯类化合物.并且根据反应的结果,对可能的反应机理进行了初步的探究.关键词:喹啉衍生物,无催化剂,绿色合成Ahighefficientmethodfort ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以羟甲香豆素为先导,利用活性亚结构拼接原理,通过引入三氟甲基及酰胺基,设计、合成了系列新型含氟酰胺化羟甲香豆素衍生物,其结构用1HNMR、13CNMR、HRMS表征,N-正丁酰基-N-间氟苄基-6-氨基-7-甲氧基-4-三氟甲基香豆素(f1)及N-对甲苯甲酰基-N-间氟苄基-6 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract脱二苯膦酰(Ph2P(O))保护基/分子间炔烃偶联环化反应可一锅进行,高效形成环苯基六炔烃.与Haley等的脱硅基/Eglington偶联分步反应的制备方法相比,极性Ph2P(O)保护基使产物与少量剩余原料具有不同极性而易分离,且本反应与产物Rf值相近的分子间偶联副产物量较少, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用多种色谱分离方法对紫果西番莲茎叶部位的化学成分进行研究,从其丙酮提取物的水溶性部位分离得到3个新化合物,其结构经HR-MS,1D和2DNMR等多种现代波谱鉴定为cyclopassiflosideXVI(1),lanopassiflosideI(2),luteolin-8-C ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过三唑酰肼和芳醛的缩合反应,合成了20个含喹唑啉酮-4-酮片段的新型1,2,4-三唑酰腙类化合物,利用核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对它们的结构进行了表征.体外抗菌测试表明,绝大部分目标化合物对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌都表现出良好的抑制活性,其中N'-(2-甲氧基亚苄基) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract成肟或成腙的经典缩合反应具有较高的化学选择性,且底物易于合成,是一类简单但又重要的偶联反应,在生物分子修饰和材料合成中具有重要的应用价值.但该反应十分缓慢,而且往往需要在酸性溶液以及较高的底物浓度下进行,限制了其广泛应用.近年来的研究表明,苯胺作为亲核性催化剂可以显著加速成肟和 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳香性是有机化学领域的重要概念,芳香性化合物通常具有特殊的稳定性.探究分子的芳香性不仅可以帮助我们更好地理解其稳定的本质,还可以预测和构建稳定或去稳定的分子骨架.开展芳香性研究,必须从芳香性的内涵与判定方法入手.主要介绍芳香性的起源、定义、相关的理论和实验判据,并将芳香性加以分 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract胰岛素是临床上I型及Ⅱ型糖尿病的常用治疗药物,能有效控制人体血糖浓度,是目前治疗糖尿病最有效的方法之一.现阶段胰岛素主要的给药方式为皮下注射,但长期频繁的皮下注射给患者带来很多毒副作用,如疼痛感、局部组织麻痹或感染以及神经受损等.近年来,随着纳米技术的日益成熟,许多新颖的闭路智 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract铁催化的有机金属亲核试剂与有机卤化物亲电试剂参与的偶联反应是目前形成新的碳碳键的最有效方法之一.综述了最近10年来铁催化的格式试剂参与的偶联反应中有关添加物的相关效应及其影响.关键词:铁催化,偶联反应,格式试剂,添加物效应Iron-catalyzedcross-coupling ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在不对称催化反应中,平面手性二茂铁化合物是一类非常高效的手性配体和催化剂.从原子和步骤经济性方面考虑,与传统方法相比不对称碳氢键直接官能团化反应是构建平面手性二茂铁最简洁有效的方法.综述了铜、钯、铑、铱、金和铂等过渡金属催化的不对称碳氢键官能团化反应合成平面手性二茂铁化合物的最 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract有机膦化合物在有机反应、光电材料、阻燃材料以及药物化学等研究领域都具有广泛的用途,因而探索更高效、更绿色的方法实现有机膦化合物的合成是有机膦化学工作者的主要目标之一.通过磷自由基与不饱和化合物的双官能团化反应可以在一步反应中实现含磷杂环以及多环化合物的构建.按磷自由基引发方式的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年研究表明二茂铁的环钯化衍生物被广泛地应用于各类偶联反应中,比如Heck反应、Suzuki反应、aza-Claisen重排反应等.主要综述了含氮导向基的二茂铁衍生物的环钯化反应,包括通过不对称诱导或拆分手段合成具有平面手性环钯化合物,基于环金属化反应1,1'-取代二茂铁钯化物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种简单而又温和的铜催化芳基丙烯酸与膦氧类化合物脱羧偶联反应,提供了一种合成烯基膦类化合物的途径;以空气中的氧气作为氧化剂,反应生成-酮基膦化合物为主的产物.这两类反应的显著特点包括:优秀的化学反应选择性、良好的官能团兼容性以及温和的反应条件(如便宜的氧化剂、 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract3-芳基咪唑并[1,2-a]吡啶骨架广泛存在于药物结构中,在药物学方面具有重要的地位及在材料化学、有机化学等方面也具有潜在的应用价值.在含水介质中,利用醋酸钯催化咪唑并[1,2-a]吡啶及其衍生物与芳基/杂芳基氯代物的碳氢芳基化反应,简便、高效地合成系列3-芳基咪唑并[1,2- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计合成了系列含苯并咪唑单元的共轭结构化合物,用1HNMR,13CNMR,MS和元素分析进行了结构表征,测试了它们的紫外吸收波长(a)、荧光发射波长(e)、荧光量子产率()和荧光寿命(),讨论了分子结构与其光谱特性之间的关系. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以氟代双(苯磺酰基)甲烷为氟化试剂,AgF(3mol%)为催化剂,实现了9-联烯嘌呤的单氟甲基化反应,并在不同取代基的9-联烯嘌呤底物中均表现出了较好的收率.单氟甲基化反应具有较高的化学选择性和E-选择性.同时,这种方法为合成含氟嘌呤化合物提供了一种有效的途径.关键词:单氟甲基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract一系列含有轴手性和中心手性的联苯双咪唑啉配体被首次合成.相较于传统的策略,Ullmann偶联方法表现出更高的反应效率,尤其对于含有叔丁基的配体.得到的配体被进一步应用于在铜催化下的不对称环丙烷化.关键词:咪唑啉,轴手性,中心手性,不对称环丙烷化Aserialofbiphenyl ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种新型且简单的喹啉氮氧化合物的2位区域选择性磺酰化反应,此方法具有操作简单、高效能、环境友好、无金属添加等优势,脂肪和芳香磺酰肼都能以较好的收率得到2位磺酰化喹啉化合物.关键词:碘催化,喹啉氮氧,磺酰肼Anovelandsimpleprotocolhasbeendeve ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract-氨基羰基结构广泛存在于具有生理活性的小分子及药物中,并且是重要的合成砌块,可方便地转化为其它结构和片段.报道了一种新的制备-氨基羰基化合物的方法.该方法使用氧气为氧化剂,醋酸钯、氯化亚铜为催化剂,可将手性高烯丙基胺类化合物转化为相应的-氨基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了两种正交保护的3'-叠氮-3'-脱氧-D/L-核糖关键中间体的合成,此二关键中间体与各种嘧啶、吡啶、嘌呤相关的杂环碱基进行糖苷化,得到了相应的3'-叠氮-3'-脱氧D核苷衍生物以及3'-叠氮-3'-脱氧L核苷衍生物.合成了药物相关的3'-叠氮-3'-脱氧-6-氮杂尿苷、4 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于细胞穿膜肽Tat(49-57)N端二肽修饰设计了4条阳离子型抗菌肽Tat(YG)、Tat(YY)、Tat(FG)和Tat(FF),并通过Fmoc多肽固相合成法进行合成,反相高效液相色谱分离纯化,经1HNMR、ESI-MS和元素分析对其结构进行表征,采用噻唑蓝(MTT)法测定 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以价廉易得的2,4-二羟基苯甲酸为起始原料,通过Claisen重排和选择性脱甲基等8步反应,以3.1%的总收率首次完成了具有生物活性的异戊烯基氧杂蒽酮类天然产物cudratricusxanthoneB(1)的全合成,为该化合物进一步的生物活性研究奠定了物质基础.同时还合成得到另 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于二乙基锌与苯甲醛不对称加成反应中催化剂的构象和对映选择性关系的数学表达式,通过对手性催化剂的动态构象行为的对映选择性分析,详细描述了一个理性设计手性配体的方法,即从一个最简单的只含有一个手性中心的-氨基醇出发,通过对催化剂动态构象行为的合理控制,理性设计出几乎是 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了两个系列的以2-芳基-6-(1H-砒唑-1-基)砒啶[芳基=苯基(L1),2,4-二氟苯基(L2),3,5-二甲基苯(L3),3-甲氧基苯基(L4),2-噻吩基(L5),2-苯并噻吩基(L6)]为环金属化配体,以苯乙炔基或苯基为辅助配体的铂化合物1a~6a和1b~6b.其 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract新型双功能伯胺-方酰胺能有效催化醛与马来酰亚胺的不对称Michael加成反应.应用此法,可简便地制备一系列取代的琥珀酰亚胺衍生物,并能以高产率(高达98%)和优秀的对映选择性(高达>99%ee)分别得到相应加成产物的两个异构体.关键词:伯胺-方酰胺,有机催化,Michael加成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了金催化的基于1-炔基-1,2-二氢-2,3-二氮杂萘类底物的氧化/扩环反应,在以PPh3AuNTf2为催化剂8-甲基喹啉氮氧化物为氧化剂的条件下高效地合成了2,3-苯并二氮杂(艹卓)类化合物.该反应可能经历了-羰基金卡宾的生成以及选择性的1,2-苯基迁移反应 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在前期工作的基础上,设计合成了一系列吡啶乙醇类双[N,O]环钯配合物,以该类环钯配合物为催化剂,通过Fujiwara-Moritani反应,在相对温和的反应条件下(2mol%催化剂,30℃,空气环境中)即可高效实现噻吩、呋喃类芳杂环与各类烯烃的偶联,并以中等到高等的分离产率得到 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过金催化2-炔基芳基叠氮的氧化重排,发展了一种一锅一步法快速有效合成4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮衍生物的方法.在不苛刻的条件下,目标产物可以达到中等到非常好的产率.该反应的特点在于以醋酸作溶剂的条件下,大多数反应进行的比较快,通常在1h以内.关键词:金催化,氧化重排,一锅法 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种简洁、高效的碘/碘化亚铜介导分子内氧化性CO键构建反应用于噁唑类化合物的合成.在优化的反应条件下,通过对易得的烯酰胺类底物进行氧化环化可以合成各种芳基、烷基、酰胺基、酯基以及酰基等基团取代的噁唑衍生物.关键词:碘,碘化亚铜,氧化环化,烯酰胺,噁唑Acon ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性吲哚啉衍生物作为众多具有生物活性的天然产物和新型药物的特征结构片段,越来越引起化学家的关注.尽管目前已经存在很多合成方法,发展一种新的、简捷高效的吲哚啉衍生物的不对称合成方法仍然非常必要.以Williams中间体为手性控制试剂,经过亲核取代、分子内Buchwald-Hart ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract最近,有机太阳能电池中三元策略的出现使得高能量转化效率和简便的器件制备方式有望同时实现.大量实验证明,通过构造三元有机太阳能电池可以实现吸光互补以提高电流或者在能级间形成级联以提高开压.设计并合成了以并噻吩取代卟啉为核,通过炔键连接二酮吡咯并吡咯末端基团的新分子,命名为DEP- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了分子内双锌催化剂催化的吡咯和查尔酮类化合物的不对称傅-克烷基化反应,分子内双锌催化剂由手性配体(S,S)-1和2equiv.的二乙基锌原位反应生成.温和条件下,在15mol%的催化剂作用下,反应以优秀的产率(高达99%)和优秀的对映选择性(对映体过量值高达99%)生成一系 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract乳腺癌易感基因BRCA1肽对抑制女性乳腺癌病发有积极作用,其与乳腺癌细胞内抑癌基因蛋白RAD51相互作用的研究是乳腺癌药物发现的重要部分.通过DiscoveryStudio模拟类BRCA1肽与RAD51对接过程,利用R-DOCK评价系统从结果中筛选出4条评分较高的类BRCA1肽 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14