摘要/Abstract微波辐射条件下,以乙醇作溶剂,环戊酮、丙二腈与单质硫反应得到2-氨基-5,6-二氢-4H-环戊二烯[b]噻吩-3-腈(1),1与N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛在微波辐射条件下反应得到N-(3-氰基-5,6-二氢-4H-环戊二烯[b]-硫基-2-基)-N,N-二甲基亚甲基酰胺(2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种以简单、易得的氯化铵为胺源,合成伯酰胺的酰胺化方法.以N-甲基吡咯烷酮(NMP)为溶剂和缚酸剂,在加热的条件下各种脂肪酰氯和芳香酰氯都能与氯化铵快速地反应,以良好到优秀的收率得到相应的伯酰胺,该反应为伯酰胺的合成提供了一种快速、实用的方法.关键词:铵盐,酰胺化,伯酰胺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract选用甘氨酸等当体镍螯合物与,-不饱和酮进行不对称Michael加成反应,在室温条件下,以1,8-二氮杂二环十一碳-7-烯(DBU)为碱,甲醇为溶剂,不对称合成了3,5-二取代脯氨酸及其衍生物.该方法具有操作简单、收率高、底物适用范围广的特点,为3,5- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以2-吲哚酮为先导化合物,设计合成一系列2-吗啉基-1-丙基-1H-吲哚-3-取代酰腙类化合物.目标化合物结构经核磁共振波谱(1HNMR和13CNMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行确证.采用浊度法测试了目标化合物的离体抑菌活性,抑菌活性测试结果表明:目标化合物对柑橘溃疡病菌( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了以三氯异氰尿酸作为氯源,在室温条件下高效实现了-氰基酮类化合物和1,3-二羰基类化合物氯化反应的研究.该反应过程条件温和,无需额外添加氧化剂或碱.关键词:三氯异氰尿酸,氯化反应,-氰基酮')">-氰基酮The-chl ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了具有较高荧光性能的香豆素衍生物:7-羟基-6-氧代-6H-苯并香豆素-8-羧酸(3a)及2,3-苯并-7-羟基-6-氧代-6H-苯并香豆素-8-羧酸(3b),通过单晶X射线衍射对化合物结构进行了表征.3a和3b在乙醇溶液、晶体结构下具有较高的荧光量子产率(ФF).3a晶体 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract探索了路易斯酸催化下,通过三氟甲基酰腙和烯烃的[3+2]环加成反应来合成三氟甲基取代的吡唑烷类化合物的方法.该方法使用廉价易得的三氟甲基酰腙作为三氟甲基合成砌块,具有反应条件温和,产物的产率高等优点.而且,通过该环加成反应得到的三氟甲基吡唑烷类化合物可以很容易地被转化为三氟甲基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以反式七元瓜环(iQ[7])和七元瓜环(Q[7])作为主体分子,一对氨基酸对映体L-3-(2-萘基)-丙氨酸(L-NA)及D-3-(2-萘基)-丙氨酸(D-NA)为客体分子,利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、等温滴定量热分析、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱以及核磁共振技术等手 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从睾酮出发,经过3-羰基肟化、Beckmann重排反应构建A-环甾体内酰胺甾核骨架,并以此为母体对17-羟基进行官能团改造与结构修饰,引入一些杂环基团,合成了一些结构新颖的A-Homo甾体内酰胺噻唑衍生物.通过IR、NMR及HRMS等现代分析方法对化合物进行了结构表征,并对化合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN-乙烯基唑化合物因其优异的生物活性,是医药、农药等领域中重要的活性中间体.以唑类化合物为原料,2,3-二溴丙酸甲酯为Michael受体,近室温无金属催化合成了22种具有反式烯烃基团的N-乙烯基唑化合物,其中包括15种新化合物.研究表明,该反应条件温和,普适性好,能够高效合成立 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以1,3,5-三取代-1,2,4-三唑类化合物为原料,在KMnO4或二氯异氰尿酸钠(SDCI)作用下,发生自身氧化偶联反应,合成了16个未见文献报道的偶氮桥联的1,3,5-多取代三唑类化合物.产物结构经1HNMR、13CNMR、IR、HRMS及X射线单晶衍射得以证实,并采用生长 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在可见光照射下,以Ir[dF(CF3)ppy]2(dtbbpy)PF6为光催化剂,-环丙烷苯乙烯通过自由基链式反应机理进行1,5-溴三氯甲基化反应,生成三取代的苯乙烯类化合物,起始的Z/E比例为30∶70.当反应化合物进一步进行光照的时候,产物的Z/E比例最高可达 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了研究二萘并呋喃衍生物的构效关系,设计合成了两个系列的二萘[2,1-b:1',2'-d]呋喃衍生物,通过1HNMR、13CNMR、HRMS和IR数据对所有目标化合物进行了结构鉴定.通过噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外抗肿瘤活性,大多数化合物对人肝癌细胞(HepG2和S ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苄位CH氟化已经成为一种向分子内引入氟原子的重要手段,然而,苄位CH氟化反应还没有被应用到任何多步合成中.由于氟的构象效应,,-二氟代--氨基酸在生物化学中有着重要的应用,但是其合成却具有一定的挑战性.在本文中 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种以分子碘为氧化剂、无过渡金属参与的2-氨基吡啶对,-不饱和酮的双胺化反应.该方法不仅可以合成3-酰基咪唑并[1,2-a]吡啶,而且通过改变反应溶剂和底物2-氨基吡啶上的取代基还可以选择性地合成结构新颖的2-酰基咪唑并吡啶衍生物.关键词:分子碘 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,3-二炔类化合物是一类重要的有机合成中间体,被广泛应用于药物化学、有机合成及材料科学中.在室温条件下,以乙二醇二甲醚(DME)为溶剂,炔基溴(1mmol)与炔基铝试剂(1.5mmol)在Ni(acac)2(5mol%)/DPPE(10mol%)催化下进行偶联反应,以中等至优 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract四种不同基团取代的苯酚锂盐分别与三叔丁基膦亚胺三氯化钛进行反应,制得相应三叔丁基膦亚胺苯氧钛配合物(t-Bu3)PNTi(OAr)Cl2[OAr=O-C6H5(4a),O-2,6-Me2C6H3(4b),O-2,6-i-Pr2C6H3(4c)和O-2,6-t-Bu2C6H3(4 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract小檗碱、和厚朴酚、槲皮素都是具有良好抗肿瘤活性的先导化合物,以其为原料合成了三个新型化合物,通过1HNMR、13CNMR、2DNMR、HRMS、IR和UV等方法对目标化合物进行结构确证;体外抗HepG2肝癌细胞活性结果显示,两个化合物对HepG2肝癌细胞的抑制作用远远优于原料药 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract无碱条件下,二甲基亚砜(DMSO)为溶剂,利用氧化亚铜在空气气氛中催化端基炔偶联,高效合成1,3-丁二炔类化合物,并研究了其反应机理.另外,该体系可放大至克级规模反应,且催化剂氧化亚铜可以回收利用.关键词:氧化亚铜,偶联,端基炔,无碱Ahighefficientmethodfo ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从购自安徽亳州中药材市场的姜黄(CurcumalongaL.)切片95%乙醇提取物中,除主要没药烷型倍半萜类成分芳姜黄酮[(+)-(S)-ar-turmerone]外,还分离得到2个新的同类化合物,turmeronesE(1)和F(2).它们的结构通过质谱、一维/二维核磁共振谱 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氮唑并均三嗪类化合物具有抗增殖、抗氧化、抗病毒、抗肿瘤等多种生物活性,引起了药物化学家及相关工作者的特别关注,所以关于氮唑并均三嗪类化合物的合成方法成了研究热点.从四氮唑并均三嗪、三氮唑并均三嗪、二氮唑并均三嗪这三个方面综述了这类化合物的合成方法,最后对这类化合物合成方法中存在 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract自由基正离子盐早在一百多年前就被制备出来,近年来,随着自由基化学的复兴,自由基正离子盐促进的有机化学转化受到了广泛地关注.在早期的研究中,自由基正离子盐主要被用于单电子氧化反应,可以高效地实现环加成、碎裂、重排等反应.与此同时,近期的研究表明,自由基正离子盐还可以促进C&mda ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract自1910年首次被报道以来,烯基叠氮类化合物受到了化学工作者们广泛的关注.作为一类重要的有机合成中间体,尤其是在过渡金属催化下合成氮杂环类化合物方面,烯基叠氮类化合物有着广泛的应用.主要综述了烯基叠氮类化合物在构建含氮杂环化合物领域的研究进展.关键词:烯基叠氮,合成,含氮杂环V ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吲哚衍生物因其可以亲和多种受体而被认为是设计药物先导化合物的优势结构.其中,3-吲哚羧酸酯类化合物是广泛存在于天然产物及药物分子中的重要的结构单元,如盐酸阿比多尔、托烷司琼、PD0298029、GrandilodineA等均为3-吲哚羧酸酯类药物分子或天然产物.基于此,近年来关 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract检测和识别体内某些物质,例如唾液酸化LewisA/X,能够为疾病的诊断、治疗、预后、分子示踪及深入研究相关疾病机理等方面提供重要参考.因此,开发高选择性、高灵敏度的化学传感器具有重要价值.苯基硼酸化合物由于其特殊结构,能够与糖、儿茶酚胺以及氟化物、氰化物等路易斯碱相互作用,使得 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN-取代1,2,3-三唑化合物在有机合成、药物化学和材料科学等领域具有广泛的应用价值.其中N1-取代1,2,3-三唑化合物的合成方法已经非常成熟,而N2-取代1,2,3-三唑的合成报道相对较少.在现有研究报道中,主要通过1,2,3-三唑的选择性官能化及双芳腙或偶氮苯的氧化环化两 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用非共价键作用组装构建的人工折叠体系来模拟生物体内蛋白质、DNA等生物大分子结构,有利于从分子水平上理解生命现象的化学本质,因此折叠体已经成为超分子化学的一个重要研究领域.配位键具备较强的键强度和多样的几何构型,是超分子折叠体自组装过程中最常用的一种作用力.重点介绍了几种金属 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract作为一种颇具潜力的光伏器件,染料敏化太阳电池(DSSCs)因其高性价比以及简单的制造工艺而备受关注.在这样的器件中,染料分子通过锚取代基与氧化物基底之间的化学键接枝在金属氧化物表面,从而实现光捕获以及光生电子的注入.一直以来,广泛应用于DSSCs的染料锚基团主要是羧酸基团,包括 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract由超分子两亲化合物自组装形成的具有刺激响应性的纳米药物转运体系由于其能够有效提高药物的生物利用率、延长药物在血液中的循环和滞留时间、增加体系的稳定性等优点,近年来在以恶性肿瘤为代表的疾病的治疗和研究领域倍受关注.针对几类大环化合物的结构特征,主要概述了近年来基于其构筑的超分子两 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以马鞍型环八四噻吩(COTh)与1,3,5-三嗪为构筑模块,通过Kumada类型反应有效地制备了三种分别含有1~3个COTh结构单元的环八四噻吩-三嗪衍生物,即2,4-二甲氧基-6-(5,8,11-三甲基硅基)-环八[1,2-b:4,3-b':5,6 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以冰醋酸为溶剂和催化剂,苯偶酰/9,10-菲醌、3-吲哚甲醛/3-咔唑甲醛及醋酸铵经一锅反应高效合成了系列含吲哚或咔唑结构单元的多取代咪唑衍生物.考察了反应物配比、溶剂的选择和用量及温度等因素对反应的影响,研究了所合成化合物的光物理性能;筛选出对pH ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract探究了四嗪化合物和环辛炔的[4+2]环加成反应及其在构建轴手性哒嗪骨架中的应用.在不加催化剂的条件下,具有空间位阻的四嗪化合物和大环张力的环辛炔能够在二氯甲烷中发生反电子需求的Diels-Alder反应.反应经历六元桥环过渡态,在温和的条件下脱去一分子氮气,得到具有哒嗪骨架结构 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以核糖核苷为原料,通过糖环的结构转化合成了系列吗啉核苷类似物,再与磺胺类药物的母核偶联得到吗啉核苷磺胺衍生物.所得化合物均经HRMS、1HNMR和13CNMR谱分析确证.以牛病毒性腹泻病毒(BVDV)感染的牛肾细胞为模型对目标化合物抗病毒活性进行筛选,结果显示此类化合物无明显抗 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了水相三乙胺催化3,5-二烷基-4-硝基异噁唑与三氟甲基酮的亲核加成反应,以66%~99%的产率合成了一系列三氟甲基叔醇衍生物.通过脱水或氧化反应可有效的将目标产物转化为烯烃或羧酸类化合物.关键词:水相,亲核加成,3,5-二烷基-4-硝基异噁唑,三氟甲基酮Thetrieth ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了N-(3,5-二氯苯基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺的合成新方法.在微波辐射条件下,以2-氨基-3-氰基吡啶为原料,依次通过缩合、环化和Dimroth重排两步反应,得到目标产物N-(3,5-二氯苯基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-4-胺,总收率90%.并应用该方法,合成了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract碘代炔和二碘代烯烃作为有机中间体广泛地应用于CC,CO和CN的构建反应中.因此,发展合成以上两类化合物的新方法具有一定的重要性.发展了一种新颖且可调控合成碘代炔和二碘代烯的方法.该方法使用端炔为原料,碘化锌和亚硝基叔丁酯为反应试剂.研究 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以[14C]碳酸钡为放射性同位素原料,通过乙炔环三聚、苯羧基化和甲基化、胺化、环化、亲核取代、格氏、还原、氧化等反应和反相高效液相色谱(HPLC)纯化获得了2种放射性同位素碳-14标记毒氟磷[N-[2-(4-甲基[苯基-U-14C6]苯并噻唑基)]-2-氨基-2-氟苯基-O,O ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性叔醇是合成药物和一些香料产品的非常重要中间体.芳樟醇是叔醇的一种,不同构型的芳樟醇具有不同的香气.因此如何研发合适的制备方法以获得高光学纯度的芳樟醇等叔醇是急需解决的技术问题.生物酶催化合成符合绿色化学的理念,但是由于叔醇化学结构中的空间位阻影响,使用生物酶催化的拆分反应制 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了铜促进的8-酰氨基喹啉类化合物的N-芳基化反应.在40mol%Cu(OAc)2,2.0equiv.NaHCO3作用下,1,4-二氧六环为溶剂,100℃下,8-酰氨基喹啉与三芳基铋发生N-芳基化反应,以中等至较高产率得到目标产物.该反应具有良好的底物普适性,为N-芳基酰胺类 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract喹啉-2,4-二酮结构单元广泛存在于天然产物以及具有生物活性的合成化合物中.报道一种通过,-二烃基氰基乙酰芳胺化合物在三氟甲烷磺酸甲酯作用下的分子内Houben-Hoesch反应合成喹啉-2,4-二酮类化合物的方法.该方法具有适用范围广、操作简便、反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在水相碘/三苯基膦体系中,以无嗅、易操作的芳基亚磺酸钠为硫源,合成了炔硫醚和不对称硫醚化合物.该法相比于其他文献的方法,具有操作简单、无过渡金属参与、无需使用有机溶剂和产率高等优点.关键词:水相反应,芳基亚磺酸钠,炔硫醚,不对称二硫醚Anewapproachforthesynt ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract根据活性亚结构拼接原理,以阿维菌素B1a为先导化合物,经过酰胺化和点击反应合成了一系列含酰胺结构的4"-阿维菌素三唑类衍生物,并通过1HNMR、13CNMR和高分辨质谱对目标化合物进行结构表征.初步的生物活性测定结果表明,目标化合物对朱砂叶螨、桃蚜和秀丽隐杆线虫均具有一定的杀虫 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以具有优秀药理活性的吡唑杂环为核心,连接1,3,5-三嗪杂环,引入三唑并噻二唑稠并环,设计合成了21个新型1,3,5-三嗪-1H-吡唑-三唑并噻二唑衍生物.应用IR,1HNMR和HRMS等对21种新物质进行了结构表征.评价了21种新型目标产物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吡喃香豆素是一类重要的天然产物,具有广泛的生物活性和药理作用,如抗肿瘤、抗菌、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)、抗炎、抗氧化等.嘧啶是另一类重要的含氮杂环化合物,利用药物设计中的药效团拼合原则,如将吡喃香豆素和嘧啶结构进行拼合,有可能获得抗肿瘤活性更好的先导化合物.因此,首先以4- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract采用超声波辐射与固-液相转移催化联用技术合成出了一系列新型含咔唑基团的酰基硫脲衍生物3,利用IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了结构表征.该合成方法具有反应时间短、操作简便、产率高等优点.对所合成的目标化合物进行了细胞分裂周期25B磷酸酶(Cdc25B)和蛋白酪氨 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性三芳基甲烷类骨架存在于许多具有生物活性的分子中,该类化合物的合成受到了化学工作者的广泛关注.实现了在手性磷酸催化下,结构普通的3-吲哚醇类化合物与色醇类化合物的不对称脱水芳基化反应,合成了一系列具有结构多样性的手性双吲哚取代的三芳基甲烷类化合物(产率可达80%,ee值可达8 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一个在无金属参与的温和条件下,二氯甲烷(DCM)为溶剂,高氯酸三苯基碳正离子(Ph3CClO4)介导N-酰基二氢喹啉与类型多样的有机硼试剂的氧化CH炔基化反应,高效合成了-炔基取代的1,2-二氢喹啉化合物.此外,相应的CH烯基化也 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract西夫韦肽(SFT)是一种有效抗HIV-1(HumanImmunodeficiencyVirus-1)融合抑制剂,它比已上市融合抑制药物T20拥有更高的药效及药代稳定性,目前已完成了Ⅱb临床实验.以西夫韦肽为模板,通过构象锁定策略将多肽中原有的盐桥替换为共价键合成了SFT订书肽S ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳基硼酸(酯)不仅是有机合成中的重要中间体,而且在生物学、医学及材料科学中有着广泛的应用.综述了近年来其合成方法学的研究进展,着重说明钯催化剂在氯代芳杂环及大位阻底物结构中硼基化的应用,并介绍了镍、铜、锌、铁、铑、钴等金属催化剂和非金属催化的芳基硼基化,以及光诱导合成芳基硼酸的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractC-N键构筑是有机合成的基础,对于药物分子、天然产物地合成和多功能材料地开发等具有重要作用,因此受到了广泛关注.近年来,利用四丁基碘化铵/过氧化叔丁醇的无过渡金属催化体系来构筑C-N键取得了诸多进展.该策略反应条件相对温和,反应选择性好,为C-N键构筑提供了一条经济、高效的途径 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14