摘要/Abstract鼠李糖基化属于糖基化反应的一种,是化合物结构修饰及有机合成中广泛涉及到的一类反应.鼠李糖基转移酶是生物体中催化这一类反应的酶,能够将活性鼠李糖基从核苷糖转移到特定受体.这类酶广泛存在于自然界中,参与次生代谢产物的生成,并在生物体的结构组成及多种生理功能中发挥重要的作用.而且,得 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract共价抑制剂因其具有的优异的药代动力学特征,在近期的药物研发领域中起到了关键作用.共价抑制剂是一类有机小分子,能与特定的靶蛋白相互作用并形成共价键,导致蛋白质构象的改变,从而抑制蛋白质的活性.除了部分例外,通过共价抑制剂进行的蛋白质修饰通常是不可逆的.重点讨论通过迈克尔加成、亲核 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract细胞色素P450酶分布广泛,主要参与生物体外源物质代谢与天然产物生物合成,能以结构多样的有机化合物作为底物催化多种类型的化学反应.P450酶可在温和条件下实现底物分子中C-H键的选择性氧化,因而在精细化学品、化学中间体及药物分子的生产上具有很高的实用价值及多年的应用历史.随着蛋 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract环丙烷天然产物一般具有良好的生物活性,并且有着开发成先导药物的潜力.天然产物中环丙烷官能团环张力的存在使其化学合成和生物合成都富有极大的挑战性,但是由于这类化合物的重要性,环丙烷官能团的构筑无论是在化学合成还是在生物合成领域都取得了重要的进展.简要归纳和总结了化学合成和生物合成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract三萜和甾体是由六个异戊二烯单元组成的一大类天然产物,具有复杂多样的化学结构和广泛的生物活性.真菌是三萜和甾体化合物发现的重要源泉,但与植物相比,目前从真菌中发现的三萜骨架类型仍然很少,仍有较大的研究空间.基因组挖掘已成为后基因组时代发现新颖天然产物的重要手段,其主要通过与相似功 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract多重耐药菌感染是全球最严重的公共卫生危机之一.平板霉素和平板素是针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等多种革兰氏阳性菌,均有优异抗菌活性的药物先导物.由于其优异的生物活性和新奇的分子结构,多个研究小组在过去的十余年里,对平板霉素和平板素的生物合成、全合成和半合成进行了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract不对称催化是最为高效的手性合成策略.尽管目前已发展了多种催化剂实现了许多不对称转化,但大多数优异的手性催化剂和不对称催化反应体系的开发都是在大量反应筛选的基础上获得的.如何有效获得具有更高活性和选择性的催化剂仍是一个挑战.近年来,物理有机化学和计算化学的高速发展极大地助推了对反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract大部分抗生素、抗肿瘤、免疫抑制等天然药物是由I型聚酮合酶(PKS)合成的聚酮化合物.I型PKS是以模块形式存在的复合酶,其内每个模块含有多个催化功能域,每个模块负责完成一次链延伸反应.总结了近年I型PKS中催化功能域酰基转移酶(AT)的相关研究,分析了AT结构域的种类、转运多样 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract3,4-桥环吲哚类生物碱是吲哚类生物碱中非常重要的一类分子,由于独特的结构和良好的生物活性,其合成吸引了有机合成化学家的广泛兴趣.以3,4-桥环构筑位点作为分类方式概述了近年来该类天然产物的合成进展.关键词:吲哚生物碱,3,4-桥环吲哚,天然产物,全合成3,4-Fusedind ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract天然蛋白质的翻译后修饰是表观遗传学的重要研究方向之一.最近几年,新型赖氨酸翻译后修饰模式的发现及其对染色体结构和基因转录的重大调控作用是表观遗传学研究重点之一,引起了生物学家的广泛关注.目前发展了一系列含有特定赖氨酸翻译后修饰蛋白质的制备新方法.系统总结了制备含有新型赖氨酸翻译 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract镜像蛋白质由D型-氨基酸及甘氨酸构成,与天然蛋白质互为手性对映体.镜像蛋白质尚无法通过生物重组技术制备,而只能通过化学全合成获取.镜像蛋白质具有独特的结构和功能,使其在外消旋结晶、仿生催化、软物质材料、疾病诊断与治疗物质等方面具备潜在的应用价值.简要介绍了镜像蛋白 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract保罗霉素(paulomycin)是由链霉菌产生的糖苷类抗生素,不仅对革兰氏阳性细菌有很好的抗菌活性,也具有良好的抗肿瘤活性.其结构中保罗酸基团是造成该类化合物不稳定的主要原因之一.本研究旨在提高保罗霉素的稳定性.通过向保罗霉素产生菌的发酵液中添加小分子硫醇类化合物N-乙酰半胱胺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了吲哚生物碱arborisidine四环骨架的不对称合成研究.以本课题组前期报道的光学纯化合物10,9-二叔丁基-5-乙基(4S,8R)-7,8-二羟基-9H-8a,4b-(氨基乙醇氨基)-咔唑-5,9,10-三羧酸酯(11)为起始原料,经Krapcho反应脱羧转化为酮后, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以含有内酯结构单元的苯胺类衍生物为原料,通过自由基正离子盐促进的饱和C-H键需氧氧化,与苯乙烯类化合物发生氧化Povarov反应,实现了含内酯结构单元的喹啉衍生物的高效合成,为含有多官能团的喹啉骨架的建立提拱了新方法.机理研究表明,该反应中饱和C-H键的氧化是通过自由基中间体实 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractHydramicromelinsA~C是具有独特化学结构和生物活性的香豆素类化合物.以本实验室发展的[2,3]-Meisenheimer重排为关键反应,以L-苯甘氨醇为起始原料,经过Wittig反应,[2,3]-Meisenheimer重排,环氧化,双羟化等7~8步反应,高收率 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了从吡唑酰胺类化合物中寻找新的活性物质,采用活性基团拼接原理,设计并合成了一系列未见文献报道的新型含取代吡啶结构的吡唑酰胺类衍生物.初步的生物活性测定结果显示,部分目标化合物表现出较好的杀虫活性.在测试浓度为500g/mL时,10个化合物对粘虫的杀死率可达60%~10 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract过渡金属催化的C-H键官能团化策略因其高原子和步骤经济性而备受关注.亚胺因其多样性的反应活性而在构建结构新颖的含氮化合物中得以广泛应用,侧重综述了近年来亚胺参与的C-H键官能团化/环化反应的最新研究进展,并对其反应类型和相关机理予以论述.关键词:亚胺,过渡金属催化,C-H键官能 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract2(5H)-呋喃酮具有多个反应位点,同时其骨架广泛存在于许多天然产物的结构中,因此2(5H)-呋喃酮的衍生化反应具有重要的研究意义.一些简单的2(5H)-呋喃酮分子,如3-位(或4-位)卤代的2(5H)-呋喃酮、5-位无取代基的2(5H)-呋喃酮以及4-羟基-2(5H)-呋喃酮 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract碱土金属及其化合物由于其储量丰富、成本低而被应用于催化反应中.近年来,碱土金属催化脱氢偶联反应、硼氢化反应、氢膦化反应、氢胺化反应以及氢化硅烷化反应等被关注和研究,无论在实验还是原理上都取得了大量的进展.针对这类反应及其机理进行总结归纳,从而完整描绘了碱土金属在氢化或脱氢反应中 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年来光诱导的氧化还原催化反应在糖类化合物合成与修饰中取得重要进展.概述了该领域的最新成果,重点介绍光催化策略在O-糖苷化反应、C-糖苷化反应、糖类化合物的官能团修饰和硫醇-烯烃偶联反应等四个方面的应用.关键词:光氧化还原催化,糖类化合物,糖苷化反应,官能团修饰Thesynth ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract普通的液体酸催化剂在应用过程中难免产生环境问题,全氟烷基磺酰亚胺配合物因其特殊的阴离子结构以及所具有的超酸性质而在新型催化领域表现出广泛的应用前景.介绍了全氟烷基磺酰亚胺配合物的结构与性能特点,综述了近年来全氟烷基磺酰亚胺及其配合物的制备方法,重点阐述了全氟烷基磺酰亚胺及其配合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氮掺杂碳材料负载Pd纳米催化剂因其具有反应活性高、反应完成后便于分离和重复使用等优点,在催化领域引起了极为广泛的关注.简要综述了基于氮掺杂多孔/介孔碳NC、氮掺杂石墨烯NG、氮掺杂碳纳米管NCNT和氮掺杂碳纳米片NCNS等不同类型碳材料载体制备的负载型Pd纳米催化剂的合成与应用 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苯酚及其衍生物既广泛地存在于自然界中又是药物分子的重要骨架.同时,苯酚衍生物还是非常重要的有机合成中间体.近几年,随着过渡金属催化C-H键活化的发展,通过C-H键的切断实现直接羟基化制备苯酚衍生物的方法被越来越多的有机化学家所关注.综述了最近对芳香环C-H键羟基化制备苯酚衍生物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳香伯胺类化合物在医药、农药以及材料化学中都有着广泛的应用.近年来,通过发展绿色高效C-N键构建方法引入伯胺是化学合成领域研究的热点之一.直接C-H键官能团化向目标分子中引入伯胺的策略因其高效实用的优点受到了化学家们的广泛关注.主要总结最近几年芳香C(sp2)-H伯胺化反应的研 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含有碳-氮(C-N)键的胺类化合物广泛存在于天然产物、药物分子和功能材料之中.C-N键作为分布最广且相对惰性的化学键之一,通过对其选择性的断裂来构建新的碳-碳(C-C)或碳-杂(C-X)键在近年来逐渐发展为一种新的合成方法.季铵盐化合物易于从胺类化合物合成,发生C-N键断裂相对 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一系列葛根素衍生物,采用稳定表达钠-葡萄糖协同转运蛋白2(humansodium-dependentglucosecotransporter2,hSGLT2)的中国仓鼠卵巢细胞(Chinesehamsterovary,CHO)和14C-甲基葡萄糖苷为底物评价衍生物体外抑制 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract使用了核磁共振波谱、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱、等温滴定量热和荧光光谱等表征手段考察了对称四甲基六元瓜环(TMeQ[6])与抗癌性药物分子卡培他滨(CAP)之间的主客体超分子作用,实验结果表明:CAP分子的烷基链部分进入到了瓜环的空腔内部,而其余的部分则处于瓜环的端口外侧 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种新型的盐酸促进、铜/铁共催化2-取代丙烯酸酯与膦氧类化合物脱酯氧膦化反应构建-羰基氧膦化合物,并且该反应抑制了羟膦化产物的形成.通过这种简便且实用的方法,可选择性断裂C(sp2)-C(C=O)得到结构多样化的-羰基氧膦化合物.这类反应具有底物适 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在溴化二甲基溴化硫(BDMS)催化作用下,以水合茚三酮和芳腙为原料,在室温下,合成了一系列吡唑稠合型异香豆素衍生物.该合成方法具有反应条件温和、操作简单、催化剂易得、反应时间短的优点.关键词:水合茚三酮,芳腙,吡唑稠合型异香豆素,溴化二甲基溴化硫Aseriesofpyrazol ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氨甲酰基硅烷与N-磺酰亚胺在无催化剂苯作溶剂的条件下反应,直接合成了磺酰基保护的-氨基酰胺衍生物,收率为71%~89%.该方法不仅可合成-氨基叔酰胺,还可合成-氨基仲酰胺.通过研究反应的影响因素发现,N-磺酰亚胺双键相连基团旳电子效应是 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于单取代二茂铁与柱芳烃主体大环分子构筑的超分子功能体系在诸多领域中已经取得了较好的进展.对1,1'-双取代二茂铁衍生物与水溶性柱[6]芳烃的主-客体作用进行了初步的探索与研究,为以后开展基于双取代二茂铁衍生物与水溶性柱[6]芳烃的轮烷、准轮烷体系以及其他相关超分子功能体系奠定 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过Barbier-Grignard型反应,在Ta2O5催化下,2,3-二氰基对苯二酚与溴苯和Mg在四氢呋喃中一锅反应成功制备出含氮杂环化合物1,3-二芳基或烷基-2H-异吲哚-4,7-二酮,该方法新颖、方便且高效,适用于不同芳基和烷基溴代物,最高收率达到96%.此外在一些实验 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以双齿P,N-配体8-(二苯基膦基)喹啉(DPPQ)为支撑配体的钌亚丙二烯基配合物[RuCl(=C=C=CR2)(DPPQ)2]-[BPh4](3a:R=苯基;3b:CR2=FN=亚芴基)可由双核钌配合物[Ru(-Cl)(DPPQ)2]2[BPh4]2(1)分别与过量的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种三氟甲磺酸催化下3-取代吲哚与(1H-2-吲哚基)二芳基甲醇的加成反应合成具有潜在生物活性2,3'-二吲哚衍生物的新方法.在最优化的反应条件下,以中等到高的产率得到了目标产物,且反应具有条件温和、操作简单、底物适用范围广等优点.同时,2-呋喃基二苯基甲醇也能够适用于反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用介孔分子筛纳米反应器MCM-41@席夫碱-Cu(ClO4)26H2O作为非均相催化剂,简单高效地催化靛红-3-亚胺和巯基乙酸进行迈克尔加成-缩合反应,合成了一系列的螺[吲哚-噻唑啉酮]衍生物,收率最高可达99%.另外,发现具有相同官能团的非均相催化剂比均相催 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苯炔可以与稳定的硫叶立德通过[2+2]环加成/开环串联反应,实现对稳定硫叶立德的插入,生成新的C-S键,得到芳基-烷基硫醚衍生物.关键词:苯炔,硫叶立德,插入反应,C-S键BenzynesundergoinsertionreactionwithC=Sbondofthestabl ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以3-氧代戊二酸二酯、N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛(DMF-DMA)、伯胺为原料,L-脯氨酸为催化剂,多组分一步构建了以4-羟基-2-吡啶酮为母核的一系列化合物,并通过核磁、高分辨质谱等确证了其结构.该方法操作简便,无需中间体的分离,为4-羟基-2-吡啶酮类化合物的合成提供了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用3,5-二氨基苯甲酸和4,6-二羟基间苯二酸的衍生物设计并合成了一类新芳香酰胺聚合物.其溶解度、浓度核磁、紫外可见吸收光谱(UV)和圆二色谱(CD)实验表明,聚合物可以发生折叠形成螺旋结构,折叠聚合物的侧链酰胺间的分子内氢键作用可以稳定螺旋构像.关键词:芳香酰胺聚合物,折叠 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCLM-7、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞M ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了钯催化咖啡因或尿嘧啶C-H与芳烃C-H的脱氢偶联反应.反应最大特点是采用常压氧气作为唯一氧化剂.反应对很多官能团,比如卤素、酯基、硝基、腈基、醚等,都有很好的容忍度.本方法为制备C6-芳基尿嘧啶或C8-芳基咖啡因衍生物提供了简便、直接和绿色经济路线.关键词:钯,咖啡因,尿 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了探寻新型的生物活性化合物,设计并合成了16个未见文献报道的桃金娘烯醛基2-酰基-1,2,4-三唑-3-硫酮衍生物,通过FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析确认了其结构.初步的离体抑菌和除草活性测试表明,部分目标化合物表现出良好的抑菌活性,在浓度为50mg/L时,桃金娘烯 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract尝试将十二氢十二硼阴离子(B12H122-)与含烷基的氨基四唑阳离子结合,得到了一系列新型的硼氢氨基四唑盐含能材料.首先以1-或2-位单烷基化的5-氨基四唑(5-ATZ)为原料,分别与碘甲烷、碘乙烷进行双烷基化反应,合成双烷基的5-氨基四唑的碘盐,其中烷基包括甲基、乙基、正丁基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract对二甲苯是石化行业中一种重要的大宗化学品,而且生物质基对二甲苯的制备在学术和工业领域都具有重要意义.对木质素和甲醇在不同金属氧化物改性的HZSM-5催化剂作用下共催化热解一步法制备可再生的对二甲苯的过程进行了研究.研究结果表明,在HZSM-5催化剂中引入La,Mg,Ce和Zn元 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成一种具有席夫碱结构的新型荧光增强型探针7-(二丁基氨基)-2'-[(2-羟基苯亚甲基)氨基]-3-甲基-1-苯基-1H-螺[色烯并[2,3-c]吡唑-4,1'-异吲哚啉]-3'-酮(SCPz-S),通过1HNMR、13CNMR及高分辨质谱(HRMS)对其结构进行了表征 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract插烯式四硫富瓦烯(tetrathiafulvalenevinylogues,TTFV)化合物由于其优良的供电子性质在有机电子学研究中引人关注.TTFV类化合物的合成通常是利用烯键键链的二硫富瓦烯(diathiafulvalene,DTF)化合物通过I2以及AgBF4等氧化偶联反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了从氰基丙烯酸酯类衍生物中寻找新的活性化合物,通过活性基团拼接方法,设计合成了一系列新型含噁唑环结构的氰基丙烯酸酯化合物.初步的除草活性测试结果表明,大部分标题化合物具有较好的除草活性.在剂量为750g/ha时,部分化合物对芥菜的除草活性可达80%~100%,对小藜的抑制率可 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物合成的新方法.即以3-氟-4-硝基苄腈和芳香胺为初始原料,借助微波合成中间体N-取代-2-硝基-4-腈基苯胺(1),在Na2S2O4作用下,化合物1与不同的醛反应,一步关环合成1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物.第一步反应微波技术的使用,大大 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以对氨基苯甲酸为原料,经多步反应合成了16个未见文献报道的1,2,4-三唑三氮烯衍生物.利用1HNMR,13CNMR和HRMS对标题化合的结构进行了表征.衍生物的细胞毒活性测试结果表明,2-[4-(3,3-二甲基三氮烯-1-基)苯基]-3-氨基-4-S-(4-氯基苄基)-1,2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于4-取代喹啉是一类重要的喹啉衍生物,采用活性亚结构拼接方法设计合成了24个4-硫醚取代喹啉化合物,通过多种谱学方法确证其结构,并初步评价了它们的抗真菌活性.结果表明,绝大多数目标化合物对每种供试真菌均表现出一定程度的抗菌活性,其中2-苯基-4-乙硫基喹啉(4a)、2-苯基- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract首先合成单取代和双取代杂环膦化合物R-PPh2[R=2-吡啶基(3a),2-噻吩基(3b),2-呋喃基(3c)]和Ph2P-R'-PPh2[R'=2,6-吡啶基(6a),2,5-噻吩基(6b),2,5-呋喃基(6c)].然后与叠氮三甲基硅烷发生Staudinger反应生成相应的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14