摘要/Abstract钯催化碳硼烷基-3,6-二硼酸频哪醇酯与芳基溴化物反应,以中等的收率得到一系列硼顶点取代的3,6-双芳基-邻-碳硼烷.反应中使用(1,5-环辛二烯)二氯化钯/三环己基膦作为催化体系,可以避免钯催化芳基-芳基交换及直接硼氢键芳基化的副产物生成.反应路径包括氧化加成、离子交换、转金 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以Ⅱ型黏着斑激酶(FAK)抑制剂化合物2为先导化合物,结合FAK变构疏水腔的结构特征,对其尾部结构N-苯基吡唑进行了结构改造和优化,共获得9个目标化合物,其中4个化合物保持了与先导化合物同水平的酶抑制活性,N1-(4-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)苯基)-N3-(1-(4-乙 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计、合成了医药中间体3-吡啶基苯并吲唑衍生物(DIHY)作为客体分子,并利用1HNMR、质谱、等温量热滴定和紫外吸收光谱法考察了主体对称四甲基六元瓜环(TMeQ[6])、七元瓜环(Q[7])以及八元瓜环(Q[8])和与其相互作用的结构特征.结果表明,这三种具有不同空腔大小的瓜 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在醋酸铜催化作用下,以抗坏血酸钠为还原剂,以醛、2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4,6-二酮和苯乙炔为原料,通过包含Knoevenagel缩合与Conjugate加成反应的多组分反应,有效地合成了10种5-(1-苯基-3-苯基丙基-2-炔基)-2,2-二甲基-1,3-二噁烷-4 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一种具有均匀孔径(6nm)的杨梅状超交联纳米微球,并负载Pd制备了HCP-(PS-DVB)-Pd(0)纳米颗粒催化剂,同时对其物理化学性质进行了X射线粉末衍射(XRD)、扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、氮气吸脱附测试等表征.活性测试结果表明该催化剂在室 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找新型杂环活性化合物,通过活性亚结构拼接方法,以硫脲和乙酰丙酮为起始原料合成4,6-二甲基嘧啶-2-硫醇,随后经醚化、肼化、环化反应,最后与取代苄氯在微波辐射中合成得到13个新型2-(取代苄硫基)-5-(4,6-二甲基嘧啶-2-硫甲基)-1,3,4-噁二唑化合物.生物活性测 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在葡萄糖酸的催化作用下,以4-甲酰基苯基-2,3,4,6-O-四乙酰基--D-葡萄糖苷和1,3-二噁烷-4,6-二酮为原料,发生Knoevenagel缩合反应合成了10种新型天麻素中间体类似物.该反应具有收率高(78%~92%)、反应温和、操作简单及环境友好等优点. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract2-苯并咪唑-3-芳基丙烯腈衍生物具有广谱的生物活性,同时还是一类重要的合成中间体,在有机合成领域具有广泛的应用.以芳醛和2-氰甲基苯并咪唑为原料,乙醇为溶剂,在四溴化碳促进下,高效合成了2-(1H-苯并[d]咪唑)-3-芳基丙烯腈.反应在回流条件下搅拌5~10min即可完成, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract将多元胺N,N-二甲基间苯二胺(DMMPD)与4-甲基间苯二胺(MMPD)进行组合,通过二次界面聚合法与多元酰氯5-氧甲酰氯异酞酰氯(CFIC)反应得到一种耐氧化的聚酰亚胺-氨酯反渗透复合膜(MMPD-CFIC@CFIC-DMMPD),该膜具有较好的耐氧化性能.之后,在有机相中 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱分离技术对大戟科三宝木属植物异叶三宝木Trigonostemonheterophyllus枝叶中的化学成分进行了系统研究,从其枝叶的85%乙醇提取物中分离得到了8个二萜类化合物. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过实例介绍分析药效基团和CH活化导向基团的功能作用以及功能转换在药物研发中的应用,归纳总结出许多药效基团,如含氮芳香化合物、氰基、羧基、磺酰胺基等,是理想的CH活化导向基团,在药物合成的后续阶段引入CH活化官能团将大大简化并有效提高发 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract烯烃复分解反应是近二十年来最常用的合成方法之一.由于钌催化剂良好的官能团耐受性,氢键作用已成为烯烃复分解反应的重要控制因素.全面综述了氢键作用促进的钌催化烯烃复分解反应的历史发展和合成应用,并介绍了相关的反应机理研究.关键词:烯烃复分解,钌卡宾络合物,催化,氢键作用Olefin ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年来,低价碘催化的氧化偶联反应取得了迅猛的发展,已经成为了一种构建CC、CO、CN、CS、CP键及其它化学键的有效方法.与过渡金属催化的氧化偶联反应相比,反应无需过渡金属且条件温和,解决了过渡金属催化剂的高 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract一氧化碳是来源广泛和廉价的碳一资源.直接将其作为羰基源引入有机分子中的羰基化反应是化学化工研究的前沿领域之一.近年来,无过渡金属参与的羰基化反应引起了人们的高度关注.综述了无过渡金属参与的羰基化合成醛与酮、合成酯、合成酰胺、合成酸和酸酐以及合成酰氯和醇等重要羰基化反应的研究现状 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract钌催化-酮酸酯不对称氢化反应是合成手性-羟基酯的重要方法之一.综述了近十年来钌催化-酮酸酯不对称氢化反应的研究进展,重点讨论了手性配体、底物结构、溶剂和添加剂等因素对均相不对称氢化反应的影响以及载体材料和助剂等因素对多相不对称氢化反应的影响. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性-氨基酸衍生物在生命医药、精细化工等领域的广泛应用极大地促进了其合成方法的发展.目前在众多合成手性-氨基酸衍生物的方法中,-亚胺酯的不对称亲核加成反应是合成手性-氨基酸衍生物的有效方法之一,成为不对称催化研究的热点.从 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年来,过渡金属促进三氟甲基化反应得到了快速发展.从促进三氟甲基化反应的过渡金属种类出发,综述了近几年来银、铁、钯、镍、铑和钴促进三氟甲基化反应的研究进展,并对部分反应可能的机理进行了讨论.关键词:过渡金属,三氟甲基化,研究进展Recently,transitionmetal- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractCH键是有机化合物中最基本和最广泛的化学键.利用电化学方法实现芳香化合物CH键的官能化和直接转化可以避免反应物的预官能化,是一种绿色可持续且更具有原子经济性的转化途径.该方法借助阳极上的氧化反应实现芳香化合物CH键的官能化,完成C&md ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract多孔有机聚合物荧光材料既具有孔隙度高的特点,也具有突出的荧光性能.当其骨架上存在与特定分析物(如硝基芳香爆炸物、金属离子、阴离子等)的结合位点时,便赋予其荧光传感的功能.按照不同多孔有机聚合物(POPs)材料的类型,即无定型的多孔有机聚合物材料、晶型含配位键的多孔金属有机框架( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract阿片类药物广泛用于临床,但存在呼吸抑制、成瘾性等诸多副作用,因此阿片类药物研发一直受到广泛关注.近年来相关基础研究的进展为新机制阿片类药物研究提供了重要线索.对小分子阿片类药物的近期研究热点进行了总结.关键词:阿片药物,阿片受体,阿片样副作用,药物研究Opioiddrugsar ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以苦参碱为原料,在氢氧化钠的碱性溶液中使苦参碱的内酰胺水解得到苦参酸钠,将制得的苦参酸钠溶于醇,再与反应过的氯化亚砜醇溶液反应得到相应苦参酸酯.以互为药效基团的5-烷氧基-3,4-二溴-2(5H)-呋喃酮和苦参酸酯合成含呋喃酮骨架的苦参碱衍生物,并以四甲基偶氮唑盐比色法(MTT ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在无溶剂下以胺、炔、炔为原料通过一锅法串联的反应方便、高效地合成了季碳炔丙基胺.脂肪炔和芳香炔都可以适用于该反应体系.在脂肪炔反应体系中,AgOTf催化促进胺-炔-炔马氏反应进程;当芳香炔作为反应底物时,CuBr2/Zn( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于克唑替尼的结构特征,设计、合成了两个系列未见文献报道的新型2-氨基-4-苯基噻唑类衍生物.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对A549、HT29、Hela、Karpas299的细胞增殖抑制活性.结果显示,部分化合物具有较好的肿瘤细胞抑制活性,其中N-(3-(2-氨基噻唑 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以吲哚酮为先导化合物,设计合成了20个含1,3,4-噻二唑、硫醚、酰胺的1,3-二取代吲哚酮衍生物.采用噻唑蓝(MTT)试验法测试目标化合物的体外抑制肿瘤细胞生长活性,测试结果表明:部分目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人转移胰腺癌细胞AsPc-1和人宫颈癌细胞Hela表现出良 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract可见光催化下以三氟碘乙烷为三氟乙基试剂,实现了丙炔酸酯的三氟乙基化,合成了三氟乙基取代的香豆素类似物.反应条件温和,后处理方便,环境友好,底物适用范围广泛.关键词:光催化,丙炔酸酯,三氟乙基化Apracticalstrategyhasbeendescribedforthepre ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的2,4-取代喹唑啉类衍生物,采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类胃癌细胞(MGC-803)、乳腺癌细胞(MCF-7)和人正常胃黏膜上皮细胞GES-1进行抗肿瘤活性评价,结果显示部分化合物对MGC-803和MCF-7表现出中度 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计合成了薁2/6-位芳基取代的六个模型化合物1~6,化合物1~3和4~6分别为薁2-位和6-位取代的化合物,其取代基顺序均分别为五氟苯、苯和-噻吩.对化合物的紫外吸收光谱、荧光光谱、电化学以及质子响应等物理化学性质进行了研究,并结合密度泛函理论(DFT)计算研究 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计合成了一种基于异长叶烷酮的新型pH荧光探针7-(4'-二甲氨基苯亚甲基)异长叶烷酮(DB),并用氢谱、碳谱、质谱等方法对其结构进行表征.采用紫外吸收光谱(UV)和荧光发射光谱(FL)光谱研究了该探针对H+的识别性能.结果表明,DB是对H+具有高度选择性和可逆性的荧光探针,其 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年来,设计合成具有生物相容性好、光学性质稳定、细胞毒性低的荧光纳米探针是生物医学领域的研究热点.通过1,1,2-三苯基-2-(4-甲醛基苯)乙烯与2-(4-氧代-3-苯基-1,3-噻唑-2-亚基)丙二腈反应合成新型四苯基乙烯类荧光探针(TPE-Rho),考察其聚集诱导发光(A ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract肺癌是目前对人类健康威胁最大的恶性肿瘤之一,亟需新的诊治方法.本研究以核酸固相磷酰亚胺法合成适配体S6,再以偶联法制备了聚乳酸-羟基乙酸/聚乙二醇(PLGA-PEG)共聚物分子,进一步以1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDC)和N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)为媒 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract具有不同拓扑结构的聚酰胺胺是基因载体和药物传递的理想选择.报道了一系列具有相同重复单元,但是支化度不同的聚酰胺胺.通过N,N-亚甲基二(丙烯酰胺)(MBA)和L-半胱氨酸甲酯盐酸盐(CYS)在水/二甲基亚砜的共溶剂中的Michael加成缩聚反应,成功地制备出了不同支化度的聚酰胺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract细胞分裂周期25磷酸酯酶B(缩写为Cdc25B)在各种人类癌症中过度表达,成为抗癌治疗的重要靶标.含有邻菲啰啉组块的分子因优良的荧光性能和生物活性,成为DNA荧光探针或新型治疗剂构筑的主要研究对象.设计合成了12个邻菲啰啉并-1,2,4-三嗪新型分子ARTP1~ARTP12,经 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract将N,N-二甲基甲酰胺基引入1,5-苯并硫氮杂(艹卓),设计合成了6个2-取代苯基-3-(N,N-二甲基甲酰胺基)-4-甲基-1,5-苯并硫氮杂(艹卓)化合物,研究了它们的合成反应条件,发现其为动力学控制产物.生物活性研究表明,目标化合物对真菌和细菌都有明显的抑制作用,尤其是对 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract廉价金属铜,可催化醛肟的脱水反应,生成有机腈.该反应在腈类溶剂中发生,并且使用二氧化锰作助催化剂,三苯基膦作配体.如果使用水作溶剂,则会发生贝克曼重排,生成酰胺.这种选择性随溶剂切换的有趣反应,为合成相关有用的有机化合物提供了简便方法,兼具学术与实用价值.关键词:醛肟,脱水,贝 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract柱芳烃作为一种新型的大环芳烃化合物,基于柱芳烃的超分子凝胶一直深受大家关注.设计合成了一种碘功能化的柱[5]芳烃.该柱[5]芳烃在环己醇中可以形成稳定的超分子有机凝胶,相转变温度约为96℃.分别使用浓度核磁,2DNOESY氢谱,X射线衍射(XRD)粉末衍射和扫描电镜等实验对凝胶 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1HNMR,13CNMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性和杀虫活性显著.在50mg· ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一种联萘酚(BINOL)功能化的多孔有机聚合物POP-BINOL,用碳固体核磁谱(13CCP/MASNMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线粉末衍射(pXRD)、扫描电子显微镜(SEM)、透射电子显微镜(TEM)、氮气吸附(nitrogenadsorption) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在乙醇和水的混合溶液中,使用廉价易得的氯化胆碱催化苯甲醛、丙二腈和吲哚的三组分Yonemitsu缩合反应,高产率地合成了一系列3-取代吲哚衍生物.实验结果表明,水的引入对该反应有很好的促进作用.由于催化剂极易溶于乙醇水溶液,大部分反应结束后只需要经过简单的抽滤和淋洗就可以达到分 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract将多样性导向合成策略应用于3-乙酰基-4-苯基-1-氧代螺[4,5]癸-3-烯-2-酮的羰基多样化衍生,合成了一系列结构新颖的3-乙酰基-4-苯基-1-氧代螺[4,5]癸-3-烯-2-酮衍生物.活体及离体生物活性实验结果表明,一些化合物对植物病原菌显示出优异的杀菌活性,如3-( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract建立了一种新的-葡萄糖苷酶活性定量检测的方法,其原理是通过-葡萄糖苷酶对2-O--D-葡萄糖基-L-抗坏血酸的特异性水解,释放出抗坏血酸来还原Cu(Ⅱ),原位生成的Cu(I)催化荧光较弱的香豆素和苄基叠氮进行环加成点击反应,产生高荧光强度的三 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract提出了一种由苄醇氧化为芳醛的方法,该方法反应条件温和、绿色环保,而且转换率高.该反应以双(8-羟基喹啉)铜(Ⅱ)为催化剂,四甲基哌啶氮氧化物(TEMPO)为助催化剂,室温条件下直接在空气反应.这以方法提供了一种实用的合成芳醛的途径,具有环境友好、操作简单、收率高的优势.关键词: ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract2-氨基苯并噻唑衍生物和对氯甲基苯甲酰氯反应合成中间体N-(苯并[d]噻唑-2-基)-4-(氯甲基)苯甲酰胺(5),进一步与4-氧代-6-苯基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-腈(6)反应,合成了一系列未见报道的含苯并噻唑的硫脲嘧啶类化合物7.通过红外光谱、质谱、核磁共 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract直接对磷酰基邻位的C(sp3)H键进行官能团化来合成烯基膦酸酯的研究非常少见.通过苄基膦酸酯与多聚甲醛在温和的碱性条件下,使用四叔丁基碘化铵催化可以在空气中高效简便地合成烯烃膦酸酯,底物适用范围广,可获得中等至优秀的产率.关键词:膦酸酯,烯烃化,3) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract正红树根泥来源的沙门柏干酪青霉(Penicilliumcamemberti)OUCMDZ-1492在寡营养条件下能够产生一类不同于富营养条件下的代谢产物,具有细菌群体感应抑制活性.采用活性跟踪的分离方法并对其中的外消旋体进行手性拆分,得到了5个-吡喃酮类化合物;通 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract天然产物全合成是有机化学的重要研究方向之一,具有复杂结构和重要生理活性的天然产物及其衍生物也是药物研发的重要来源.主要介绍利用化学合成与生物合成结合的策略,实现复杂天然产物的全合成及规模制备.主要内容包括青蒿素,SpinosynA,MyceliothernophinE和Equi ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract植物天然化合物及其衍生物是药物、保健品和食品添加剂等产品开发的源泉.新兴的合成生物学技术通过在微生物底盘细胞中重构与优化天然化合物的生物合成途径,实现目标化合物的从头合成,为结构复杂的珍稀植物天然化合物的规模化制备提供了新策略.介绍了青蒿素、人参皂苷、吗啡类生物碱、紫杉醇和长春 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于杂环(,/,-不饱和-内酯,,-不饱和-内酰胺)的插烯Mannich反应在构建新C-C键的同时形成含邻氨基醇片段的,-不饱和-内 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract随着合成生物学相关研究的快速发展,被各种遗传技术改良的生命系统在工业、农业、健康和环境等领域的应用正在快速增长.但这些人工遗传改造生命体的泄露或者非受控繁殖可能会对生态环境产生重大危害.为了解决这些人工生命体的环境逃逸和基因转移问题,已有研究关注如何将人工遗传改造的生命体限制于 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract单萜吲哚生物碱是一类具有重要药用价值的天然产物,但是在其宿主的生物含量很低;虽然通过有机化学的方法可以实现该类复杂结构化合物的全合成,但是难以大量快速获得,而且围绕核心骨架的进一步衍生化修饰也有一定的瓶颈.随着单萜吲哚生物碱生物合成途径的解析和合成生物学使能技术的发展,利用合成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract香茶菜属植物和五味子科植物是两大重要的药用植物类群,而香茶菜属植物二萜和五味子降三萜的研究则是近年来天然产物研究领域具有代表性研究成果之一.目前,从香茶菜属植物中已发现1200多个二萜类化合物,涉及11种结构类型;而从五味子科植物中已发现200多个五味子降三萜(schinort ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14