删除或更新信息,请邮件至freekaoyan#163.com(#换成@)

2-氰基苯基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性研究

本站小编 Free考研考试/2022-02-14

摘要/Abstract



利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1H NMR,13C NMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性和杀虫活性显著.在50 mg·L-1测试剂量下,5c5f5g对苹果轮纹病菌的抑制率分别为80.3%,80.3%和83.6%.5j对东方粘虫在5 mg·L-1测试浓度下的杀虫率可达50%.5a5b在0.1 mg·L-1处理浓度下,对尖音库蚊幼虫的杀死率分别为100%和50%,优于对照样氟虫酰胺(20%);当测试浓度为0.01 mg·L-1时,5a对蚊幼虫仍具有70%的致死率,LC50=0.0023 mg·L-1.
关键词: 磺酰脲, 除草活性, 抑菌活性, 杀虫活性
In order to study the multi-bioactivity of sulfonylurea derivatives, fifteen novel 2-cyano-6-chlorobenzenesul-fonylureas were designed and synthesized according to pharmacophore-combination and bioisosterism strategy, based on the chlorsulfuron and tritosulfuron structure frameworks. Their structures were confirmed by 1H NMR, 13C NMR and HRMS. The preliminary bioactivity test indicated that some of the title compounds had excellent in vitro antibacterial activity and insecticidal activity. For example, at the concentration of 50 mg·L-1, the antifungal activities of 5c, 5f and 5g against Physalospora piricola were 80.3%, 80.3% and 83.6% respectively. 5j exhibted 50% larvicidal activity against Mythimna separate Walker at the dosage of 50 mg·L-1. At the concentration of 0.1 mg·L-1, 5a and 5b showed 100% and 50% insecticidal activity against Culex pipiens pallens, respectively better than that of the control flubendiamide (20%). At an even low concentration of 0.01 mg·L-1, 5a had 70% larvicidal activity, and the LC50 value was 0.0023 mg·L-1.
Key words: sulfonylurea, herbicidal activity, antifungal activity, insecticidal activity


PDF全文下载地址:

点我下载PDF
相关话题/测试 生物 电子 文献 结构

  • 领限时大额优惠券,享本站正版考研考试资料!
    大额优惠券
    优惠券领取后72小时内有效,10万种最新考研考试考证类电子打印资料任你选。涵盖全国500余所院校考研专业课、200多种职业资格考试、1100多种经典教材,产品类型包含电子书、题库、全套资料以及视频,无论您是考研复习、考证刷题,还是考前冲刺等,不同类型的产品可满足您学习上的不同需求。 ...
    本站小编 Free壹佰分学习网 2022-09-19
  • 3-乙酰基-4-苯基-1-氧代螺[4,5]癸-3-烯-2-酮类衍生物的合成及杀菌活性
    摘要/Abstract将多样性导向合成策略应用于3-乙酰基-4-苯基-1-氧代螺[4,5]癸-3-烯-2-酮的羰基多样化衍生,合成了一系列结构新颖的3-乙酰基-4-苯基-1-氧代螺[4,5]癸-3-烯-2-酮衍生物.活体及离体生物活性实验结果表明,一些化合物对植物病原菌显示出优异的杀菌活性,如3-( ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 含苯并噻唑的硫脲嘧啶衍生物的合成及抗菌活性评价
    摘要/Abstract2-氨基苯并噻唑衍生物和对氯甲基苯甲酰氯反应合成中间体N-(苯并[d]噻唑-2-基)-4-(氯甲基)苯甲酰胺(5),进一步与4-氧代-6-苯基-2-硫代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-腈(6)反应,合成了一系列未见报道的含苯并噻唑的硫脲嘧啶类化合物7.通过红外光谱、质谱、核磁共 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 复杂天然产物全合成:化学合成与生物合成结合的策略
    摘要/Abstract天然产物全合成是有机化学的重要研究方向之一,具有复杂结构和重要生理活性的天然产物及其衍生物也是药物研发的重要来源.主要介绍利用化学合成与生物合成结合的策略,实现复杂天然产物的全合成及规模制备.主要内容包括青蒿素,SpinosynA,MyceliothernophinE和Equi ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 基于杂环的不对称插烯Mannich反应及其在生物碱合成中的应用进展
    摘要/Abstract基于杂环(,/,-不饱和-内酯,,-不饱和-内酰胺)的插烯Mannich反应在构建新C-C键的同时形成含邻氨基醇片段的,-不饱和-内 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 单萜吲哚生物碱的合成生物学研究进展
    摘要/Abstract单萜吲哚生物碱是一类具有重要药用价值的天然产物,但是在其宿主的生物含量很低;虽然通过有机化学的方法可以实现该类复杂结构化合物的全合成,但是难以大量快速获得,而且围绕核心骨架的进一步衍生化修饰也有一定的瓶颈.随着单萜吲哚生物碱生物合成途径的解析和合成生物学使能技术的发展,利用合成 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 细胞色素P450酶在生物合成及有机合成中的催化功能及其应用
    摘要/Abstract细胞色素P450酶分布广泛,主要参与生物体外源物质代谢与天然产物生物合成,能以结构多样的有机化合物作为底物催化多种类型的化学反应.P450酶可在温和条件下实现底物分子中C-H键的选择性氧化,因而在精细化学品、化学中间体及药物分子的生产上具有很高的实用价值及多年的应用历史.随着蛋 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 真菌三萜及甾体的生物合成研究进展
    摘要/Abstract三萜和甾体是由六个异戊二烯单元组成的一大类天然产物,具有复杂多样的化学结构和广泛的生物活性.真菌是三萜和甾体化合物发现的重要源泉,但与植物相比,目前从真菌中发现的三萜骨架类型仍然很少,仍有较大的研究空间.基因组挖掘已成为后基因组时代发现新颖天然产物的重要手段,其主要通过与相似功 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 平板霉素和平板素及其衍生物的生物合成、全合成与半合成研究进展
    摘要/Abstract多重耐药菌感染是全球最严重的公共卫生危机之一.平板霉素和平板素是针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌等多种革兰氏阳性菌,均有优异抗菌活性的药物先导物.由于其优异的生物活性和新奇的分子结构,多个研究小组在过去的十余年里,对平板霉素和平板素的生物合成、全合成和半合成进行了 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 3,4-桥环吲哚类生物碱的合成进展
    摘要/Abstract3,4-桥环吲哚类生物碱是吲哚类生物碱中非常重要的一类分子,由于独特的结构和良好的生物活性,其合成吸引了有机合成化学家的广泛兴趣.以3,4-桥环构筑位点作为分类方式概述了近年来该类天然产物的合成进展.关键词:吲哚生物碱,3,4-桥环吲哚,天然产物,全合成3,4-Fusedind ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • I型聚酮合酶中酰基转移酶结构域的研究进展
    摘要/Abstract大部分抗生素、抗肿瘤、免疫抑制等天然药物是由I型聚酮合酶(PKS)合成的聚酮化合物.I型PKS是以模块形式存在的复合酶,其内每个模块含有多个催化功能域,每个模块负责完成一次链延伸反应.总结了近年I型PKS中催化功能域酰基转移酶(AT)的相关研究,分析了AT结构域的种类、转运多样 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14