摘要/Abstract以天然-蒎烯衍生物诺蒎酮为原料,经缩合和环化等反应,合成了24个诺蒎酮基噻唑腙类化合物,采用1HNMR,13CNMR,HRMS等方法对其结构进行表征,研究了噻唑腙类化合物对-淀粉酶的抑制活性.结果表明,与阳性对照阿卡波糖相比,有6种化合物对&alpha ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract酯键普遍存在于各类精细化学品、医药、农药和功能材料中,酯键的形成在复杂产物合成中往往是最具挑战性的步骤.oxa-Michael加成反应是一类重要的形成碳-氧键的反应,醇作为亲核试剂对,-不饱和酮的oxa-Michael加成已被广泛而深入地研究,但使用有 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以三氯异氰尿酸为氯源,探索了腙和三氟乙醛芳腙的氯化反应,高产率地得到了一系列氯代芳腙和三氟乙酰氯芳腙化合物.该方法具有反应条件温和,反应时间短,易于操作,氯源稳定、价格低廉等特点,提供了一种高效合成氯代芳腙及三氟乙酰氯芳腙的新方法.关键词:三氯异氰尿酸,氯化反应,氯代芳腙,三氟 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在氮杂环卡宾(N-heterocycliccarbene,NHC)催化下,,-不饱和羧酸经过原位活化后与2-(2-氧代-2-芳乙基)丙二腈发生Michael加成、羟醛缩合、脱羧等反应,一锅法合成了多取代环戊烯类化合物.该方法具有底物范围广、原料易得、反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了以有机硅烷为还原剂选择性还原羰基的反应,在2.5mol%C6H5BF3K,2.2epuiv.(EtO)3SiH作用下,甲醇为溶剂,室温下将羰基还原为醇.以中等至较高产率得到目标产物.该方法在羰基还原上表现出良好的选择性,为羰基还原提供了一种新的方法.关键词:羰基还原,有机 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在离子液体[Cpmim]Cl中,利用O-甲氧基炔酮肟醚为反应底物,以5mol%Pd(TFA)2为催化剂,2equiv.CuBr2为溴源,以中等至优良产率(68%~90%)合成了系列4-溴代异噁唑衍生物,其结构均经1HNMR,13CNMR及HRMS确证.该反应具有产率高、底物适用 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过电氧化二级芳胺合成了一系列四取代肼化合物.该电合成反应采用简单的装置如单室电解槽和恒电流电解,且无需过渡金属催化剂和氧化试剂,并可放大至克级规模.关键词:有机电合成,电氧化,脱氢偶联,四取代肼Anelectrochemicalsynthesisoftetrasubstitu ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种通过强酸性离子交换树脂催化将苯甲醛和吲哚转化成双吲哚甲烷类衍生物的有效合成方法,它是以水作为溶剂,实现了催化剂可循环使用6次,以较高收率得到了多种双吲哚甲烷化合物.关键词:强酸性阳离子交换树脂,吲哚,双吲哚甲烷,缩合Anefficientprotocolforconv ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用咔唑作为给体基元、三嗪作为受体基元,通过有效组合和位点调控设计合成了两个发光机理-热活化延迟荧光(TADF)分子:m-CzTri和p-CzTri.这两个材料均发射明亮的蓝色荧光,且具有非常小的单线态-三线态激子分裂能.计算模拟表明,给体和受体基团分离了最高占据轨道(HOMO ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以5-甲氧基-2-氨基苯甲酰胺与2-甲基吡啶为原料,通过简单的两步反应合成了6-甲氧基喹唑啉酮-吡啶二氟硼化合物(BODIQPy).这种甲氧基取代的BODIQPy具有良好的溶液荧光和固态发光性质.通过甲氧基的引入,增强了BODIQPy的电荷转移特性,得到了超大斯托克斯位移.同时 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以乙酰丙酮钌和膦胺配体作为催化剂体系,用于催化丙二酸二甲酯加氢制3-羟基丙酸甲酯.围绕催化反应性能,系统探讨了配体结构和用量、温度、时间以及溶剂等对丙二酸二甲酯转化率和3-羟基丙酸甲酯产率的影响.研究发现,乙酰丙酮钌和o-二苯基膦苯胺构成的催化剂体系在合适反应条件下可以有效催化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract小分子手性催化剂存在着不便于与产物分离且催化剂难以回收重复使用等问题,这使得聚合物负载型的可回收催化剂得到了广泛的关注和研究.本工作成功地将可重复使用的手性联萘酚聚合物负载的二乙基锌催化剂用于(E)-,-不饱和芳基酮的不对称环氧化反应中.在对反应条件进 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为探索新型抗糖尿病分子,设计了含有尿嘧啶结构单元的二肽衍生物.以尿嘧啶、多聚甲醛和半胱氨酸为原料,经过两步反应获得关键中间体S-胸腺嘧啶-L-半胱氨酸(IM-2),再经氨基保护、羧基酯化和氨基酸偶联,顺利合成了16个二肽衍生物.所得目标化合物均经1HNMR、13CNMR和HRM ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了锌-脯氨酸复合物催化下的水相Knoevenagel缩合反应.17种芳香醛以及2种脂肪环酮与丙二腈在80℃下反应5~10min,能够以84%~99%的收率得到相应的Knoevenagel缩合产物.催化剂回收重复使用10次,其催化活性不受影响.关键词:Knoevenagel缩 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从广藿香内生真菌叶下珠生拟茎点霉(PhomopsisphyllanthicolaA658)中分离纯化得到6个聚酮类化合物,分别鉴定为dothioreloneO(1),2-[3,5-二羟基-2-(7-羟基辛酰基)苯基]乙酸(2),dothioreloneM(3),dothiore ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract综合运用多种现代色谱学分离方法对红树来源真菌PenicilliumcitrinumHL-5126中的次级代谢产物进行了研究,从中分离获得2个新的异香豆素类化合物,通过1DNMR,2DNMR和HR-ESI-MS等波谱鉴定技术确定结构分别为penicimarinJ(1)和penic ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract水合肼(N2H4)是一种高毒性水溶生化试剂,具有致癌、致畸、致突变的能力.为了准确检测环境及生命体内N2H4浓度,基于荧光共振能量转移(FRET)原理,设计合成了两个双发射比例计量型探针(FRET-1/2),探针结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证.研究结果表明,两个探针 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于含吡啶基吡唑的邻甲酰氨基苯甲酰胺类农药分子结构,采用酰基移位的策略,以2-氯-3-氰基吡啶和4-溴吡唑或3,5-二甲基吡唑为起始原料,简便合成了14个结构新颖的N-取代苯基-2-吡唑基烟酰胺类目标化合物.通过1HNMR、13CNMR和HRMS对新 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于查尔酮缩氨基胍衍生物的结构修饰,设计合成了一系列含联苯片段的缩氨基胍衍生物.目标化合物的结构通过1HNMR、13CNMR和HRMS进行了确证,并评价了其抗菌活性.结果显示目标化合物对所选菌种显示出了较好的抑制活性,最低抑菌浓度值(MIC)大都在0.5~8g/mL.其 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract随着硫化氢作为人体内重要内源性气体信号分子研究的不断深入,有机小分子硫化氢供体的研究也取得了较大的进展,但目前尚无一种硫化氢供体药物上市.二甲双胍是临床上治疗糖尿病的一线药物,近年来被报道还具有减肥、抗癌、抗衰老等多种生理活性.鉴于硫化氢和二甲双胍在重大疾病治疗中的良好前景,设 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract亚胺又称席夫碱,广泛存在于天然产物、生物活性化合物和药物等分子结构中.亚胺中的C=N双键具有较高的反应活性,可作为氮源应用于不同类型的反应中,因此在生物、医药、染料和材料等方面都有重要应用.金属催化剂催化醇胺直接偶联制备亚胺因具有原子经济性高、绿色环保等优点,近年来获得了广泛关 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractBaeyer-Villiger单加氧酶(BVMO)作为一种重要的生物催化剂,可以催化各种有机酮/醛化合物的Baeyer-Villiger氧化反应,以及一些含硫、硒、硼等杂原子底物的氧化反应.Baeyer-Villiger单加氧酶催化的氧化反应具有选择性高、反应条件温和、高效等优 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract生物硫醇类物质,如半胱氨酸、高半胱氨酸、谷胱甘肽等,在生命体中有至关重要的生理和病理作用.因此,近几年对生物硫醇的研究成了一大热点.目前巯基类荧光探针的设计主要是基于巯基的强亲核性.根据荧光探针与巯基反应的不同的机理,综述了近几年关于检测硫醇的荧光探针的合成报道,从迈克尔加成、 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含有三氟甲基基团的有机分子中常常表现出独特的物理和化学性质,具有非常广泛的应用.三氟乙酸及其衍生物具有廉价、易得、稳定等优点,并且反应的副产物是二氧化碳,是理想的三氟甲基化试剂,具有广阔的应用前景.综述了以三氟乙酸及其衍生物为三氟甲基源的三氟甲基化反应的最新研究进展,主要包括C ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract内质网是真核细胞中重要的细胞器,参与多种蛋白质、糖原、脂类及胆固醇类物质的合成和分泌.内质网由细胞质中单层膜包围而成,具有由扁平膜囊、膜管以及膜泡相连形成的三维网状结构.对内质网生理形态的研究有助于攻克某些代谢疾病.荧光探针技术在细胞器定位方面由于其光学性质良好,特异性定位效果 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于激发态分子内质子转移(ESIPT)原理的反应型荧光探针,因其具有高选择性、高灵敏度及大的斯托克斯位移等优点而被广泛关注.以检测目标物的属性归类,就近十年ESIPT反应型荧光探针进行综述,阐述其检测识别机制,并对此类荧光探针应用中存在的问题及发展方向进行评述.关键词:激发态分 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract酰胺类化合物广泛存在于天然产物、药物和生物活性分子中,酰胺键的形成反应是有机化学最重要的反应之一,贝克曼重排反应是合成伯酰胺和仲酰胺的重要方法.近年来,许多新的催化体系被建立,包括从醛、酮甚至是醇出发的一锅法反应.主要综述了近五年来贝克曼重排的研究进展及其应用.关键词:贝克曼重 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开环膦酸核苷类(Acyclicnucleosidephosphonates,ANPs)抗病毒药物在临床上的广泛应用使其越来越受到关注.但其结构中的游离电荷使其生物利用度较低,毒性较大,特别在治疗乙肝或艾滋病毒感染时需要长期用药,其毒性更加不可忽视.将开环膦酸核苷类抗病毒药制备成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract微生物作为药物先导化合物的主要来源,在药物开发中具有重要的研究价值.从放线菌中发现了大量的活性新化合物,其中从稀有放线菌中得到的新化合物的数量呈现上升态势.对2006年1月~2018年6月报道的从陆地植物、土壤、海洋沉积物、海洋动物等来源的稀有放线菌中所发现的新活性化合物进行综 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成出了1个新的苯并咪唑-酰腙衍生物,N'-(2-羟基-1-萘基)亚甲基-2-[2-(4-甲基苯磺酰基甲基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰肼(L),并利用IR,1HNMR,13CNMR,HRMS和元素分析对其结构进行了表征.利用裸眼、紫外-可见与荧光光谱研究了L对阴离子的识别性 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractCr3+离子在脂肪、核酸、糖和蛋白质的代谢中发挥着重要作用,并且Cr3+离子被认为是一种致癌物质,对人类有极大的危害.因此,通过将8-羟基喹啉醛和硫代碳酰肼反应制备出化合物L.探针L的CH3CN/H2O(V:V=1:2,Trisbuffer50mmol/L,pH=7.3)溶液中 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)作为胰岛素和瘦素信号转导通路的负调节因子,PTP1B抑制剂有希望成为治疗Ⅱ型糖尿病和肥胖症的候选药物.为了寻找非酸类PTP1B抑制剂,设计、合成了一系列含1H-苯并[d]咪唑或1H-苯并[d][1,2,3]三唑的查尔酮类化合物,并对化合物进行了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用活性亚结构拼接原理,将硫色满酮与1,3,4-噁二唑杂环拼合,设计合成了12个2-(1,3,4-噁二唑)硫色满酮衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1HNMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.初步的抗真菌活性实验表明,目标化合物对4种动物病原真菌和4种植物病原真菌表现 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以吡啶二芳酮为分子插件,以嘧菌腙为母体化合物设计并合成了一系列新型芳基吡啶酮腙类化合物.产物结构经1HNMR、13CNMR及HRMS确认,并采用生长速率法对所有化合物进行了离体抑菌活性测试.结果表明:在浓度为70mol/L时,大部分化合物对所选8种病菌具有一定的抑制活性 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一系列新型硫脲-酰胺有机小分子催化剂,将该类催化剂应用于2,4-戊二酮对各种取代硝基烯烃的不对称Michael加成反应中,在1mol%催化剂用量情况下,以较高的产率和优异的对映选择性(最高94%ee)得到了加成产物.该催化体系具有广泛的适应性,能够适合含有吸电子和供电子基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用拼接原理将药效基团三氮烯与1,3,4-噻二唑相拼接,合成了15个未见报道的1,3,4-噻二唑三氮烯类衍生物,并用核磁共振波谱(NMR)、红外光谱(IR)和高分辨质谱(HRMS)等方法确定化合物结构.通过以典型三氮烯药物达卡巴嗪(DTIC)和药物5-氟尿嘧啶(5-FU)作参照 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种铜催化N-芳基甘氨酸酯与烯醇硅醚交叉氧化偶联反应合成-酰基--氨基酸酯的新方法.该反应的特点在于:反应产率较高,反应条件温和(如室温环境和廉价的催化剂等),以及可以在含水介质中顺利进行.关键词:铜催化,偶联反应,氨基酸衍生物,合成Anovel ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以商业可得的起始原料通过简洁高效的Diels-Alder反应及Conia-ene反应构建DaphnilactoneB的AC环系,路线共七步,总收率超过30%.该策略为DaphnilactoneB的全合成工作提供了一条很好的思路.关键词:虎皮楠生物碱,daphnilactoneB ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在三乙胺催化下,利用取代水杨醛、氰乙酸酯和5-氨基吡唑的三组分反应合成了一系列5-氨基色烯并[4,3-d]吡唑并[3,4-b]吡啶-6(3H)-酮衍生物4a~4v.荧光研究表明部分合成得到的化合物具有高的荧光量子产率.关键词:d]吡唑并[3,4-b]吡啶')">色烯并[4,3- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以炔烃-联烯酮为原料,水作为亲核试剂,通过N-氯代丁二酰亚胺(NCS)介导的[2+2]环加成和碳碳叁键断裂重组反应合成了18个2,4,4-三氯萘-1(4H)-酮衍生物,产率为55%~88%.所得产物的结构经NMR和IR以及HRMS等表征,其中目标产物2e的结构经X单晶分析确认. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract-卤代酰胺是一类十分重要的羰基化合物,广泛存在于众多天然产物和生物活性分子之中.本工作实现了通过卤化锌同时作为催化剂和卤素源的炔酰胺串联氧化/卤化反应,从而避免使用其他的外加卤化试剂.该反应可以中等到良好的产率得到一系列合成上非常有用的-卤代酰胺化合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种醋酸钯催化N,N-二甲基甲酰胺(DMF)与各类胺高效合成甲酰胺化合物的方法.该反应体系简单,具有催化效率高,不需要其它溶剂及共催化剂,底物普适范围广的优点,为合成甲酰胺化合物提供了一种快速,实用的方法.关键词:醋酸钯,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)')">N,N-二甲 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以五氧化二碘为自由基引发剂和碘源,炔烃和磺酰肼为反应原料,发展了一种高效的自由基碘磺酰化反应合成(E)--碘代烯基砜方法.在温和的条件下,能以良好到优秀的收率得到结构多样的-碘代烯基砜类化合物.与文献报道方法相比,该方法无需过氧化物条件即可完成,更加绿色 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在充分分析Beckmann重排反应机理的基础上,通过设计合成氨基功能化介孔氧化硅,对之进行酸化,获得质子化氨基功能化介孔氧化硅材料HAF-SBA-15.利用HAF-SBA-15中的质子氢与肟羟基氧上的孤对电子形成配位键及N、H、O间形成的氢键,协同弱化肟羟基与N之间的结合力,加 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract对Pd(OAc)2和P(o-MeC6H4)3催化的(E)-7-甲基-2,6-辛二烯酸与碘代芳烃的立体选择性Mizoroki-Heck芳基化反应进行了优化,在减少催化剂的用量以及过量的三乙胺同时作碱和溶剂的条件下,产物的收率得到了显著的改善.在回流温度下通过Mizoroki-He ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract综合运用多种现代色谱学分离方法对白芍中内生真菌Penicilliummariae-crucis的次生代谢产物进行了研究,从其发酵液的乙酸乙酯萃取部位中分离得到了10个化合物,采用多种现代波谱技术确定了这些化合物的化学结构,分别鉴定为:penicmariae-crucisA(1) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract三环咔唑醌类生物碱MurrayaquinoneA是从九里香属植物中分离得到的,具有强心活性.以商品化的3-乙酰基吲哚为起始原料,首次将钯催化的分子内吲哚-C-H烯基化反应应用于咔唑天然产物A环的构建,经8步反应、以8%的总收率实现了MurrayaquinoneA的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一类酸促进的非预期的重排反应,合成了6个2-芳基-3-(3-氧代丁烯基)-苯并噁唑化合物6a~6f提出了各步反应的反应机理,采用密度泛函理论(DFT)方法,从原子布居电荷和分子能量两方面对机理进行理论分析.研究结果表明,理论和实验一致说明本文中的反应机理的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以Cu(OTf)2和AgOTf为催化剂,研究了取代邻硝基苯甲酸和取代邻氨基苯甲酰胺的选择性C-N交叉偶联反应,以中等收率合成了17个二芳基胺类苯甲酰胺.该方法为芳香胺的选择性N-芳基化提供了一种新的选择.关键词:脱羧反应,选择性胺化,邻硝基苯甲酸,邻氨基苯甲酰胺Cu(OTf)2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一系列含有1,3,4-噁二唑的杨梅素衍生物,所有化合物经1HNMR,13CNMR以及HRMS表征.生物活性测试表明,部分化合物对柑橘溃疡病菌(Xac)、水稻白叶枯病菌(Xoo)以及烟草花叶病病毒(TMV)具有较好的抑制作用.其中化合物4a、4b、4f、4j对柑橘溃疡病菌的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14