摘要/Abstract报道了一种铜催化的1-芳基-1-环醇和1，3-二羰基化合物的环化反应，以中等到优秀的产率合成了一系列环烷烃稠合的二氢呋喃衍生物.该反应条件温和，官能团兼容性好.机理研究表明此环合反应可能经历了自由基中间体.关键词:环化反应,环醇,1,3-二羰基化合物,二氢呋喃Anovelmet ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一个膦催化水杨醛亚胺与马来酰亚胺的[4+1]环化反应，以44%～99%收率生成螺[苯并呋喃-2，3'-吡咯烷]衍生物.产物包含一对可经硅胶柱层析分离的syn和anti异构体（dr1.6∶1～5∶1），由此提供了合成螺[苯并呋喃-2，3'-吡咯烷]简单有效的方法.该反应起始 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过PhSbCl2与2equiv.2-（N-锂-N-（2'，6'-二氯苯基）胺基）苯基锂的反应合成了二（2-（N-（2'，6'-二氯苯基）胺基）苯基）苯基锑[H2（dcpN2Sb）].利用H2（dcpN2Sb）与[Fe（N（SiMe3）2）2]2的胺消除反应合成得到二胺基-锑配 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractRauhut-Currier反应是一种高效构筑碳碳键的原子经济性的方法，但较差的选择性一直限制了该反应的应用，经过条件筛选，以三丁基膦为催化剂，成功实现了查尔酮与丙烯酸酯之间的交叉Rauhut-Currier反应，可以有效合成多官能团化丙烯酸酯类化合物.关键词:三丁基膦,催化, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract受阻路易斯酸碱对（frustratedLewispairs，FLPs）是目前合成化学的前沿挑战性研究领域之一，为非金属催化的氢化和Piers-type硅氢化反应提供了非常有效的途径.近年来，相关研究取得了重要的研究进展，但是相应的不对称反应发展比较缓慢.缺乏高效、高选择性的手性 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract过渡金属催化的烯烃的二聚反应是碳-碳键形成的重要反应之一.因其原料易得、原子经济、且具有很好的工业应用前景而已得到深入、广泛的研究.系统研究了钌催化N-乙酰基烯胺与烯烃的二聚反应，发现在钌氢络合物RuHCl（CO）（PCy3）2的催化下可实现系列N-乙酰基-芳基乙 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种一锅法高效合成2-（2-氨基苯甲酰胺基）苯甲酸类化合物的新方法.以取代2-氨基苯甲酸为原料，合成了20个2-（2-氨基苯甲酰胺基）苯甲酸类化合物，其中有9个新化合物，收率达84%～99%.该方法操作简单，反应条件温和，对环境友好，产率高，并且底物普适性好.探讨了电子效 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1-磷杂富烯能够以2、4、6体系参与环加成反应，并转化为多种磷杂多环化合物.报道了1-磷杂富烯和对苯醌以及N-苯基马来酰亚胺在加热条件下反应合成磷杂多环产物的新方法.研究结果表明对苯醌与1-磷杂富烯通过氧化加成反应产生一个易发生Diels-Alder反应 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以三氟苯嘧啶为先导化合物，设计并合成了一系列结构新颖的1，3，4-噻二唑并[3，2-a]嘧啶酮类介离子衍生物.利用1HNMR，13CNMR，19FNMR和HRMS对其进行结构表征.初步生物活性表明，多数化合物在100g/mL浓度下表现出一定的杀虫活性，其中2-（（4-溴 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract丙酮酸脱羧酶是连接糖酵解与三羧酸循环的关键酶，目前尚无以丙酮酸脱羧酶（PDHc-E1）为靶标的杀菌剂.拟通过设计针对微生物PDHc-E1的抑制剂来获得具有杀菌活性的化合物.以课题组前期发现的E.coliPDHc-E1抑制剂L为先导化合物进行结构修饰，通过肼与醛的缩合反应合成了1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract乙酰羟酸合成酶（Acetohydroxyacidsynthase，AHAS）是一类重要的除草剂靶标，但是靶向AHAS的抑制剂是所有除草剂类型中抗性最为严重的一类，因此设计具有反抗性的AHAS抑制剂显得尤为必要.本工作基于前期低抗性AHAS抑制剂结构，利用构象柔性度 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract具有五元环和三配体结构的五配位氧磷烷（ab2）在碱催化条件下自发进行分子间的配体交换反应，产生不同配体组合的全部三种五配位氧磷烷（a3，b3和a2b）.如果把其中a3与b3作为父代分子，其配体交换产生的五配位氧磷烷a2b和ab2可以视作子代分子，从而自发实现了分子结构的多样化. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract植物病原菌严重危及农作物的生产安全.为了寻找新型的抑菌剂，通过合理的分子拼接，将苯甲酸类和苯酚类药效团引入异喹啉的2-位，设计并合成了15个2-芳基-3，4-二氢异喹啉衍生物，利用核磁共振和高分辨质谱鉴定了化合物结构.初步离体抑菌结果显示，大部分化合物对11种受试植物病原菌都具 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract描述了一种四丁基溴化铵介导的环化芳香化反应用于-咔啉的合成，反应物使用容易得到的色氨酸和N-甲基苯胺.这种不使用金属催化剂的策略是现存-咔啉合成方法的有益补充.关键词:-咔啉')">-咔啉,四丁基溴化铵,N-甲基苯胺')">N-甲 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种羰基化合物与重氮丙二酸二甲酯在三苯基砷和催化量的Rh2(OAc)4作用下发生一锅反应,合成芳基、烷基取代的亚烷基丙二酸酯的新方法.该方法的底物范围很广,包括芳香醛和脂肪醛以及酮等羰基化合物,都能够顺利地进行反应,得到中等至优良的收率(59%~99%).在0.5mol% ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract有机碘化合物在有机合成中具有重要作用，可用于碳-碳键和碳-杂原子键的形成反应中，发展有机碘化物的高效制备尤为重要.报道了一种利用廉价、安全和易得的硼氢化钠和碘单质在1，4-二氧六环中将醇类化合物转化为对应碘化物的反应.该方法对于苄醇类化合物和烷基醇类化合物十分有效，而烯丙基类醇 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract白磷直接合成有机膦化合物具有重要的科学意义，因为其不仅避免了磷化工生产过程中产生的大量污染，而且可以用于合成许多结构新颖的含磷化合物.从镥杂环戊二烯与白磷的反应中分离并表征了一例新颖的三核稀土金属配合物[{（5-C5Me5）LuCl}3（THF）P6][Li（THF） ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract碳氢键活化反应因具有原子经济性和步骤简捷性的特点，近年来成为有机化学研究的热点领域之一.在传统的碳氢键活化反应中，通常需要加入等物质的量的氧化剂来实现催化剂的再生，使催化循环顺利地发生.而N-苯氧基乙酰胺作为一种新型的含有氧化型导向基的反应底物，可以有效地避免等物质的量外加氧化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳甲基叠氮化合物（ArCH2N3）可以为有机反应提供氮源，是一种性质稳定、合成简单的试剂，在有机合成化学领域被广泛应用.综述了最近五年来芳甲基叠氮化合物与烯烃在有机合成反应中的最新研究进展.分别叙述了芳甲基叠氮化合物在有机反应中与烯烃及其衍生物的底物适应范围和反应机理，为今后芳 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳基碘化物的阳极氧化是一种绿色高效的用于合成高价碘试剂的方法，该方法用电流代替了化学试剂，避免了使用价格昂贵、反应后处理棘手的氧化剂，如m-CPBA，H2O2，Oxone，Selectfluor等.利用电化学合成的高价碘试剂，既可促进氟化、氧化环化等反应，也可成功地应用于天然产 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract多功能荧光探针可检测多个阴阳离子、小分子等，相对于单分析的荧光探针能提高检测效率、降低分析成本，故广受关注.根据分子结构特点，将多功能荧光探针分为有机小分子型、聚合物型和金属有机配合物型等三大类，从检测对象和性能出发，重点综述了近几年国内外多功能荧光探针在分子设计、合成与检测应 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract相对于传统的材料去除-切削加工技术，3D打印作为一种自下而上的材料累加制造方法，不仅操作简单、制造成本更低以及可实现快速生成，而且可实现复杂结构件的精确定制.因此，3D打印已成为第三次工业革命的代表性技术.近年来，化学家们将3D打印技术与有机合成相结 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苯丙氨酸衍生物具有显著的生物活性，被广泛应用于药物分子中.主要综述了近年来基于苯丙氨酸衍生物的碳氢键直接官能化反应，有效构建了CI，CC[含C（sp2）C（sp2），C（sp2）C（sp）和C（sp2）C（s ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract黄酮苷广泛存在于自然界植物，具有广泛的药理活性和潜在的药用价值，其合成方法值得研究，对2014年至2018年黄酮苷的合成进行综述.黄酮苷的合成主要包括化学合成和生物合成两大类，而化学合成又分为全合成和半合成，其中全合成主要有-丙二酮酸化关环法（Baker-Venka ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract肿瘤是全世界发病率最高、死亡率最大的疾病之一.鉴于肿瘤的高风险与高死亡率，世界各地的研究人员致力于开发更精确快速的诊断策略和更有效的治疗方法来对抗，针对肿瘤的光学诊疗一体化技术应运而生.氟硼荧类化合物（BODIPY）因其优良的光学性质在肿瘤光诊疗中被广泛关注.详细介绍了BODI ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract双四氢异喹啉天然产物是一大类具有较强生物活性的家族，目前已有近百个该类天然产物被陆续报道出来.自1974年Kluepfel等发现了第一个具有抗肿瘤活性的四氢异喹啉天然产物以来，已经有近百个该类四氢异喹啉天然产物被陆续报道出来，目前这类天然产物家族中的双四氢异喹啉生物碱因其优良的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吡唑作为一种五元含氮杂环类化合物，不仅具有抗菌、抗肿瘤和抗氧化等生物活性，而且是一种重要的有机合成中间体，对其进行合成研究具有重要意义.以醛和肼作为腙的反应前体，研究了氯胺-T促进的醛、肼与富马酸酯的[3+2]环加成反应，对反应条件进行了优化，合成了四取代吡唑类化合物，收率在6 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一种新型二芳烯1-（3，5-二甲基异噁唑-4-基）-2-{2-甲基-5-[（3-亚氨基萘酚-2-基）苯酚基]-噻吩-3-基}全氟环戊烯（1O）双重响应化学传感器，系统地研究了在光和离子刺激下1O的光致变色和荧光开关性质.实验结果表明，1O能够对CN-/F-裸眼识别，在CN ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract首先分别以硫代甲酰肼与冰乙酸为原料合成了中间体4-氨基-5-甲基-1，2，4-三唑-3-硫酮（M1）；以取代苯甲酸为原料经过酯化、酰肼化、成盐和环化合成了中间体4-氨基-5-芳基-1，2，4-三唑-3-硫酮（M2）.再将M1和M2分别与4，6-二氯-5-嘧啶甲醛进行加成-消除反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在固体酸性离子交换树脂Amberlyst-15的催化作用下，以乙醇作为溶剂，以芳香醛、-酮酸酯、3-氨基-1，2，4-三唑或者2-氨基苯并咪唑为原料经过三组分一锅法反应合成了一系列三唑并[1，5-a]嘧啶衍生物5a～5m及二氢苯并[4，5]咪唑并[1，2-a]嘧啶类 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract依据药效团的拼合策略，以上市药瑞巴派特为先导化合物，设计并合成了一系列具有苯丙烯酰氨基酸结构化合物，其结构均经1HNMR、13CNMR和MS确证.用Elisa法测定目标化合物对LPS诱导的RAW264.7细胞释放IL-6和TNF-的抑制活性.结果显示所设计化合物显 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苯并菲啶生物碱具有抗肿瘤、抗病毒、抗炎及抗菌等广泛生物活性，因此其类似物的合成与活性研究引起了许多有机合成及药物化学研究者的兴趣.以3-异色酮及芳胺等为原料，以烯胺酯的环化反应为关键步骤，经3～4步反应合成了23个未见文献报道的苯并菲啶类似物，目标化合物结构经1HNMR，13C ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract首次实现了肟与氮氧烯丙基正离子的[3+3]环加成反应，为2-N-无取代-1，2，4-噁二嗪-5-酮类化合物的合成提供了一种有效方法.该方法具有原料易得、反应条件温和及收率高等优点.关键词:1,2,4-噁二嗪-5-酮,-溴代-N-苄氧基乙酰胺')">- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract8-异戊烯基黄酮是一类具有显著生物活性的天然产物.以2，4，6-三羟基苯乙酮和3，4-二羟基苯甲醛为原料，用氯甲基甲醚保护羟基，经羟醛缩合、碘催化环合、过氧丙酮（DMDO）氧化、O-异戊烯基化、微波促进的Claisen重排、脱甲氧甲基保护基、O-甲基化和异戊烯基侧链环合等反应步 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以西达本胺为基础设计合成了一系列新型组蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑制剂，以提高与Zn2+的螯合作用和亚型选择性.大部分化合物表现出一定的抗肿瘤增殖活性.其中，（E）-N-（4-氨基-6-氟-[1，1'联苯]3-基）-4-（（3-（吡啶-3-基）丙烯酰氨基）甲基）苯甲酰胺（7i ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计合成了一种二苯并24-冠-8桥联双柱[5]芳烃杂交主体1.利用含有2个5-（1，2，3-1H-三氮唑基）戊腈（TAPN）中性键合位点的双主题客体2与主体1中的柱[5]芳烃空腔的强络合构筑了AA/BB型的线性超分子聚合物.进而利用桥链冠醚部分与双主题二级铵盐客体3主客体包结自 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract次氯酸钠是一种绿色氧化试剂，可用于醇的氧化，但是对a-羟基酯的氧化较为困难.发展了一种以次氯酸钠为氧化剂，氢溴酸为添加剂的氧化方法，可以快速高效地完成a-羟基酯化合物的氧化.进一步研究发现自由基是反应的中间体，与传统的Stevens氧化拥有不同的机理.该方法也可以用于普通醇的氧 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract官能团化的仲胺广泛存在于生物和天然产物，在有机化学中具有重要的地位.此外，含硼酸频哪醇酯的芳香仲胺是一种重要的有机合成中间体.研究了在氢氧化钠和乙醇的存在下，联硼酸频哪醇酯作为还原剂，含硼酸频哪醇酯的芳香伯胺和醛的一锅两步还原胺化反应.通过对碱、温度、溶剂、时间、醛的用量等进行 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过Pd催化的Sonogashira偶联合成了三个以4，4'-二甲氧基三苯胺基团为氧化还原中心的偶氮苯化合物4～6，电化学和光谱电化学的研究表明，该类化合物具有优秀的氧化还原可逆性.光致异构的实验表明，三苯胺基团在偶氮苯上的取代位置对该类化合物的光化学性质有显著的影响.化合物4 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以不保护的单/双糖和邻氨基苯甲酰胺为原料，通过碘诱导的氧化缩合一锅法反应，合成了系列糖基喹唑啉酮衍生物，产率30%～80%，为该类化合物的合成提供了一个有效方法.碘的用量对该反应有重要的影响.关键词:糖基喹唑啉酮,氧化缩合,碘诱导Aseriesofaldo-quinazolin ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为探索多取代吡唑胺的Strecker反应及含氰基吡唑化合物的生物活性，首次实现了ZnI2催化下多取代吡唑胺、三甲基硅腈（TMSCN）和醛的Strecker反应，初步探索了反应条件及醛底物的范围.共获得20个全新含氰基多取代吡唑目标物，最高收率为93.5%，并通过核磁共振氢谱（1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract甲基-烯丙基-N-泛酸酰胺（1）具有手性季碳和邻位仲醇结构片段的抗菌剂，可以巧妙通过[2，3]-Wittig重排和钯催化的甲酸还原构建了其分子骨架，以10步反应制备了1.关键词:[2,3]-Wittig重排,N-Pantothenamide')">N-Pantothenamid ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract碱性介质中，羧酸在全氟烷基磺酰氟活化下与1，3-二酮化合物和-酮酸酯能发生一步O-酰基化反应，以中等到良好的产率生成相应的烯醇酯产物.关键词:全氟烷基磺酰氟,1,3-二羰基化合物,羧酸,烯醇酯O-Acylationof1,3-dicarbonylcompoundsp ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在20mol%K2S2O8存在下，20mol%I2催化吲哚衍生物与二芳基二碲醚反应，高产率获得一系列3-芳碲基吲哚化合物.该反应对不同吲哚衍生物和二芳基二碲醚均具有较好的适用性.此外，该方法具有反应条件温和、产率高、原子经济性等优点，为3-芳碲基吲哚化合物的制备提供高效的路径. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用活性亚结构拼接原理，设计制备了18个未见文献报道的新型含1，2，4-三唑环结构单元的吡唑肟醚衍生物.通过1HNMR、13CNMR和元素分析等手段确认了其结构.初步的生物活性测试结果表明，部分目标化合物对粘虫、蚜虫和朱砂叶螨表现出良好的杀灭效果.在测试浓度为500g/ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为探究具有生物活性的先导化合物，以氟噻唑吡乙酮为模板，设计并合成了16个未见文献报道的氟噻唑吡乙酮类衍生物，初步研究了在噻唑环上与硫相邻碳（5号碳）上取代基的变化对抑菌活性的影响.其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证，测试表明：在100g/mL的浓度下目标化合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为发现具有较高杀虫活性的先导化合物，结合本课题组前期研究结果，设计合成了系列含肟醚的松油烯-4-醇衍生物，并测试了杀虫活性.结果表明，目标化合物对粘虫具有较好的触杀作用，其中化合物2-甲基-5-异丙烯基-2-环己烯-1-酮肟-O-炔丙基醚（3a）的LD50值为0.0054mg/ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氮杂环卡宾（NHC）催化下-溴代烯醛和烯胺酮的[3+3]环化反应的区域选择性受温度控制.在35℃时，该反应能够区域专一性地给出稠合吡喃酮衍生物，而不是文献报道的喹啉酮类化合物.该方法反应条件温和、底物范围广、产率高、操作简便，为吡喃酮骨架的高效构建提供了新思路.关 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发现了一种合成-卟啉基-，-不饱和酮化合物的简便方法.在碱催化条件下以-卟啉甲醛和酮为底物，通过Aldol反应合成了-卟啉基-，-不饱和酮化合物，其反应特点包括无溶剂、条件温和、中等到较高的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于罗丹明类似物作为荧光团合成了一例新型半胱氨酸（Cys）近红外荧光探针CS-Cys.该探针能特异性识别Cys，其他含巯基氨基酸不与探针响应，响应机理为：Cys与CS-Cys分子中的丙烯酸酯发生共轭加成-环化反应，进而羟基裸露并释放出荧光.通过对CS-Cys与Cys在不同pH环 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14
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