摘要/Abstractγ-戊内酯(GVL)是重要的生物质平台分子,将其转化为高附加值的化学品和燃料,具有重要的应用前景.介绍了一种在温和条件下通过还原胺化/环化反应,分别使用锆基路易斯酸催化剂Zr-P-O和ZrOCl28H2O,催化GVL与胺类化合物合成羟基酰胺类化合物和吡咯烷酮类化合物.特别值得一 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种水相中无碱辅助的N-甲氧基-2-炔基苯甲酰胺的5-外型环化反应.该反应条件温和、反应高效、底物适用性广,可以以中等至优秀的收率合成得到一系列不同取代的N-甲氧基异吲哚-1-酮化合物,N-保护基对反应起到了促进作用.反应过程中,N-甲氧基保护基充当了分子内碱的角色,帮助 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用可见光照射和过氧化叔丁醇作氧化剂的条件,发展了N-芳基苯丙炔胺和磺酰肼类化合物的自由基环化-氧化芳构化反应.该反应提供了一种合成3-磺酰基喹啉衍生物的有效方法,显示出较好的官能团适用性、底物普适性以及很好的化学与区位选择性.关键词:可见光,磺酰肼,3-磺酰基喹啉衍生物,区位 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在温和的反应条件下,较大空间位阻的氨基镁甲基化合物LMgCH3(THF)2[L=N(Ar)(SiMe3),Ar=4,2,6-Me(CHPh2)2C6H2],可作为高效催化剂前体应用于一系列芳香族和脂肪族羧酸与频哪醇硼烷的脱氧硼氢化反应中.在同样反应条件下观察到羧酸对酯的化学选择 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种在丙酮和水的混合溶液中1,3-二溴-5,5-二甲基海因(DBH)催化烯烃两步一锅法合成氨基醇衍生物的新方法.室温条件下,苯乙烯衍生物首先与DBH反应0.5~2.0h,然后与胺反应,最终能以64%~88%的收率得到相应的氨基醇.采用该方法以77%的收率完成了β2受体激动 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以NiCl2为催化剂催化N-四氢异喹啉的分子氧氧化脱氢偶联反应,以较高产率制备了一系列N-芳基四氢异喹啉化合物.该方法对不同的N-四氢异喹啉衍生物和亲核试剂均具有较好的适用性,反应均能以较高的产率获得相应的目标产物.与已有方法相比,本方法采用分子氧为氧化剂,具有反应条件温和、底 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract异噁唑衍生物由于其良好的生物活性一直受到有机合成化学家的关注,例如异噁唑衍生物具有杀虫、杀菌等生物活性.以3-芳基4-异噁唑甲酸乙酯为原料,经还原、溴化、取代反应合成了一系列3-芳基-4-芳胺甲基异噁唑衍生物,目标化合物结构经过1HNMR、13CNMR、HRMS鉴定.初步的生物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract6α和6β-羟基去氧胆酸[DCA-6α-ol(6)和DCA-6β-ol(7)]是新近鉴定的两个来自于人类肝脏的重要三级胆汁酸代谢产物.以胆酸(1)为起始原料经10步反应方便快捷地同时实现DCA-6α-ol(6)和DCA-6β-ol(7)的合成.路线涉及Mukaiyama羟醛缩合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从中国特有植物长苞铁杉心材中分离纯化得到1个新的苄基呋喃酮衍生物(1),2个新的木脂素(2,3),以及19个已知的木脂素类化合物,新化合物的结构通过HR-ESI-MS,1DNMR,2DNMR,CD等光谱技术分别鉴定为3-(4'-羟基-3'-甲氧基苄基)-2(5H)-呋喃酮(1) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以α-甲氧基乙酸甲酯、甲酸乙酯和取代苯甲酸为起始原料,经过环化、Dimroth重排和亲核加成等反应,合成了一系列结构新颖的N-取代苯甲酰基-N'-4,7-二甲氧基-[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶(硫)脲类化合物11a~11q.目标化合物的结构通过IR、1HNMR、13C ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一个以溴代苯酚为原料通过串联反应制备氟磺酸联苯酚酯的反应体系.该体系以钯碳为催化剂,无水碳酸钾为碱,乙醇水溶液为溶剂,室温下进行Suzuki反应后,通入硫酰氟气体,最终得到氟磺酸联苯酚酯.反应过程中无需分离中间体,无需加入有机膦配体及氮气保护反应,操作简便,反应条件温和, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种N-碘代丁二酰亚胺(NIS)/K2S2O8促进的烯酰胺自偶联反应构建C—C键的方法.这种无过渡金属催化的自由基反应具有环境友好和原子经济性高的显著优势,为合成含氮原子的季碳中心结构骨架提供了一种实用方法.关键词:季碳中心骨架,烯酰胺,C—C键构建,碘化物,自由基加成, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种鸟巢烷型二萜类天然产物关键二环[5/6]中间体的合成策略,该策略涉及亲核取代反应、自由基关环反应、Johnson-Claisen重排和格氏加成等一系列反应,并对反应条件进行优化.该路线具有高效、简洁的优点,在此类天然产物的全合成中有较大的应用潜力.关键词:鸟巢烷型二萜 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种两步一锅法高效合成1,2,2-三碘代烯烃类化合物的新方法.在γ-三氧化二铝的活化作用下,N-碘代丁二酰亚胺和碘与端基炔烃发生两次碘代反应.本方法具有中等到较高收率,底物普适性较好,所使用的催化剂廉价无毒.关键词:端基炔烃,碘代,三氧化二铝,1,2,2-三碘代烯烃类化合 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展高效实用的不对称催化反应对手性药物的简洁合成具有重要的意义,而手性配体和催化剂对于发展高效的不对称催化反应尤为关键.综述了基于苯并氧杂膦烷结构的P-手性单膦和双膦配体的设计理念以及它们在手性药物合成中的应用.这类配体具有P-手性、刚性,大位阻和富电子等结构特征,物理化学性质 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract过渡金属催化C-C键活化是有机化学一个热点和难点领域,吸引着人们广泛的关注.C-C键活化可以为很多复杂分子的合成提供简单、快速和原子经济性的方法.相比于钯、铑和铱等过渡金属催化剂,镍催化剂有很多优点,更加经济适用,也表现出独特的催化活性,备受化学家们的青睐.主要介绍了近些年镍催 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract共价有机框架(CovalentOrganicFrameworks,COFs)作为一种由有机结构单元通过共价键连接而成的晶态有机多孔材料,具有结晶性好、密度低、比表面积高以及结构可设计性强等特点,已在分子吸附与分离、催化、光电及能源等领域展现出巨大的应用潜力.近年来,COFs因其 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstractβ,γ-不饱和α-酮酸酯是一种多官能团的合成子,其1,2-双羰基的结构便于进行活化和手性控制,多个反应位点可以进行多样的反应设计.近20年来,许多手性路易斯酸催化剂和有机小分子催化剂被应用到β,γ-不饱和α-酮酸酯参与的不对称催化反应中,得到了各种光活性化合物.根据β,γ-不饱 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract过去几十年中,碳氢官能团化反应由于其反应高效简单、原子经济性高等特点,成为近年来化学家们研究的热点之一.在此类反应中,过渡金属与氧原子之间的弱配位作用已经成为芳烃的C(sp2)-H烯基化反应的重要策略.综述了近年来过渡金属催化的具有含氧官能团(羟基、芳基醚、醛基、羰基、羧基、酰 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract介绍了环肽化合物中顺式(cis-)和反式(trans-)结构特点,分别针对不含N-取代的环肽、含脯氨酸残基的环肽以及含N-甲基化残基的天然环肽,讨论了cis-或trans-结构在上述环肽及结构类似物中的研究进展,以及这种cis-或trans-结构对环肽生物活性的潜在影响.脯氨酸 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract与传统N-O含能材料相比,N-F键调控的含能化合物因具有密度大、比冲高、与高热值金属燃烧放热量大等独特优势而受到各国研究人员的广泛关注.依据结构特点,N-F键含能化合物涵盖氟氮唑类含能化合物、二氟氨基二硝甲基化合物、偕二氟氨基化合物以及二氟氨基聚合物等4类含能化合物.综述了N- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳香族化合物是一类具有特殊香味的化合物,其结构广泛存在于天然产物和药物分子中.在众多小分子药物结构中以苯环结构最为常见.因此,探究构建芳香结构化合物的方法也受到极大的关注并取得了重要的突破,其中以金属催化非环状炔烃或烯烃的环合为主.近年来,有机催化在构筑苯环及其衍生物的过程中得 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在不对称有机催化领域,手性伯胺化合物是一类特别的有机小分子催化剂.作为手性仲胺催化剂的补充,它可以与羰基化合物形成烯胺或者亚胺盐活性中间体来催化各类不对称反应,在许多不对称转化中具有高对映选择性.对亚胺化合物(包括反应过程中涉及到的亚胺中间体)的碳氮双键官能团的不对称1,2加成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用炔烃的选择性环化反应来构建碳(杂)环化合物已经取得了令人瞩目的研究成果.如何实现此类环化反应的高选择性是极其重要的,而邻位基团参与的炔烃选择性环化是非常有效的策略.基于邻位基团参与的无过渡金属催化体系下,就不同的邻位基团参与的炔烃环化反应研究进展进行简要综述.关键词:炔烃, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,3,4-噁二唑作为一种多杂原子的五元杂环类化合物,不仅具有抗炎、抗肌醇和抗惊厥等生物活性,而且是一种重要的有机合成中间体,对其进行合成研究具有重要意义.利用廉价易得的醛和酰肼作为原料,在电催化条件下,一步合成非对称的2,5-二取代1,3,4-噁二唑衍生物,收率良好.其结构经 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种通过铑催化碳氢二氟烯丙基化/N-碘代丁二酰亚胺(NIS)介导的环化反应构建含氟3,4-二氢嘧啶并[1,6-a]吲哚-1(2H)-酮衍生物的方法.该方法具有反应条件温和、底物适用范围广等优点.该方法为构建用于发现药物的含氟杂环化合物提供了潜在的策略.关键词:碳氢活化,氟 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract磷氰酸钠与胺可以在室温、无酸的温和条件下反应生成磷代脲.利用密度泛函理论计算方法,在B3LYP/6-31G(d,p)水平上对磷氰酸钠与胺反应合成磷代脲的反应机理进行了研究,结果表明溶剂的辅助/催化作用可以显著降低该反应的反应势垒,使得反应快速、高转化率发生.关键词:磷氰酸钠,磷 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了白藜芦醇二聚体quadrangularinA(3)和pallidol(4)的全合成新方法学,设计了以廉价易得的3,5-二甲氧基苯乙腈(5)和3,5-二甲氧基苯甲醛(6)为原料,经9步反应得到天然产物quadrangularinA(3),总收率为2.6%;经11步反应得到天 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract山竹醇具有广泛的生物学活性,例如抗炎、抗肿瘤、抗氧化、诱导细胞凋亡等.通过对山竹醇进行结构修饰,研究其侧链基团对山竹醇活性的影响,以期提高其抗肿瘤活性.以乙酰丙酮为原料,经过Michael加成、Knoevenagel缩合等多步反应,合成了三个未见文献报道的山竹醇类似物,并用噻唑 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract制备了一种以三苯胺、辛基芴和丙二腈分别作为给体、π桥和受体基团的扭转型D-π-A结构的用于检测Fe3+离子的纳米颗粒(TA-DF-BDM/PSMANPs)荧光探针.TA-DF-BDM/PSMANPs具有610nm红光发射,并具有大的斯托克斯位移(203nm左右).TA-DF-B ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找结构新颖、活性较好的抗肿瘤化合物,设计合成了19个未见文献报道的3,4,5-三甲氧基苯基香豆素类化合物,并用核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等方法对化合物结构进行表征.用四甲基偶氮唑盐(MTT)法评价了该类化合物对人前列腺癌细胞(PC-3)、人食管癌细胞(EC ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用氮杂环卡宾(NHC)独特的Brnsted碱性催化二烯酮与氰基乙酸酯的双Michael加成反应.在10mol%NHC催化下,二乙烯酮可以与氰基乙酸酯反应,以60%~89%的产率和5:1~>20:1的dr值得到多取代环己酮.在相同反应条件下,邻苯二烯酮与氰基乙酸酯和丙二腈等反应 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了钯催化β,γ-不饱和腙的5-exo-trig型分子内氢酰胺化反应,高效地合成了一系列二氢吡唑类化合物.该反应原料简单易得,官能团兼容性高,底物适用范围宽,产率高,反应不需要配体和添加剂.机理研究表明,与烯烃加成的氢原子来源于酰基腙氮原子上的氢,并且可能是通过三氟乙酸间接转 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以二叔丁基过氧化物(DTBP)作氧化剂,氯仿或四氯化碳作三氯甲基自由基源及反应溶剂,由芳酮衍生的烯醇硅醚经自由基加成串联消除反应合成了β,β-二氯-α,β-不饱和酮,反应无需金属催化剂,条件温和,烯醇硅醚底物具有良好的普适性.关键词:三氯甲基自由基,烯醇硅醚,β,β-二氯-α, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种新型高效的钯催化的三氟硼酸钾盐与氧杂降冰片烯的不对称开环反应的方法.在温和的条件下,可得到相应的顺-2-芳基-1,2-二氢萘-1-醇产物,其产率良好,目标产物对映体选择性较高.关键词:氧杂降冰片烯,三氟钾硼酸盐,不对称开环反应Anew,versatileandhigh ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了探索与发现具有优良生物活性的吡唑肟类衍生物,利用活性基团拼接法,以杀螨剂唑螨酯为先导化合物,引入N-吡啶基吡唑结构单元,设计合成了20个未见文献报道的新型吡唑肟类化合物,化合物结构均经1HNMR,13CNMR和元素分析确认.生物活性初步测试结果表明,所有目标化合物在500μ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了探寻有效的新型生物活性分子,通过多步反应设计并合成了一系列新型含偕二甲基环丙烷的4-甲基-1,2,4-三唑硫醚衍生物,通过UV-Vis,FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析等方法对所有目标化合物的结构进行了表征.初步测定了目标化合物的抑菌和除草活性.生物活性结果显示,在 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract环八四噻吩(COTh)是一类新发现的具有聚集诱导发光(AIE)特性的"马鞍型"分子.将发光基团芘引入到COTh分子骨架,设计合成了三种芘-环八四噻吩化合物,即单芘基环八四噻吩(Py-COTh)、四芘基环八四噻吩(4Py-COTh)以及四(三(三甲硅基)环八四噻吩基)芘(12TM ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了探索新的吡唑酰胺活性物质,基于吡螨胺的结构,将噻唑环通过酰胺键同吡唑环相连,合成了18个未见文献报道的吡唑酰胺类化合物,通过1HNMR,13CNMR和元素分析等手段确证了其结构.生物活性测试研究显示,所有目标化合物在500μg/mL时对粘虫都有100%的杀虫活性.7个目标化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract钯催化的芳基卤化物与N-亲核试剂的Buchwald-Hartwig反应以及铜催化的芳基硼酸与N-亲核试剂的Chan-Evans-Lam反应都是构建C-N键的有效方法.在醋酸钯/叔丁醇体系或醋酸铜/二氯甲烷体系中,芳基氯化物或芳基硼酸分别与二苯甲酮腙反应构筑C-N键,生成相应的芳 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用水溶性磷酸盐柱[5]芳烃(PP5A)作为主体,指示染料亚甲基蓝(MB)作为客体,构筑了MB/PP5A主-客体包合物,研究了PP5A与MB包合时的荧光性质、络合常数、络合比以及包合模式,并将包合物运用于百草枯(PQ)的竞争性荧光传感.MB与PP5A受体络合后,MB的荧光发生淬 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14