摘要/Abstract高价有机碘化合物的反应性质与过渡金属相似,其参与的反应具有反应条件较温和、选择性好、产率高及环境友好等优点,因而近年来关于高价有机碘试剂的研究受到广泛关注,在有机合成领域中获得了较多应用.综述了近年来高价有机碘试剂2-碘酰基苯基酸(IBX)在有机合成中的研究及应用,包括IBX在 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年来,具有聚集诱导发光(aggregation-inducedemission,AIE)特性的化合物由于在聚集态或固态发光量子效率较高而受到很多关注.含氟的功能化合物,由于氟原子的存在,往往具有独特的结构和物理、化学及生物学性质.根据中心金属和配体的种类,汇总了具有AIE性质 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract咔唑是一类特殊的含氮芳杂环分子,咔唑衍生物理化性质独特、结构多样,在天然产物、药物和功能材料领域有着广阔的应用,其合成方法一直备受关注.从吲哚直接环化到咔唑的合成方法简洁高效,原料廉价易得、产物种类多样.总结了近5年来以2,3-未取代吲哚为原料合成咔唑衍生物的方法,典型环化策略 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract脱氢偶联反应是最有效、最直接的构建C—C键或C—杂键的一种方法.但是目前大多数脱氢偶联反应需要使用化学计量的有毒氧化剂,如PhI(OAc)2、苯醌、Cu(II)盐、有机过氧酸或Ag(I)盐等.氧气廉价易得,作为脱氢偶联反应中的唯一氧化剂,副产物只有水,不会产生其他有毒副产物,是 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract众多胺类及含氟化合物具有重要的生理活性,在医药领域均具有不可替代的作用.过渡金属催化的C—H胺化及氟化反应因其高反应效率及原子经济性,受到了合成化学家的关注,为生物碱类天然产物及含氟分子的合成提供了便利.N-氟代双苯磺酰胺(NFSI)兼有氟原子及含氮官能团,可以在过渡金属催化下 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract大豆胞囊线虫病作为影响大豆产量的主要病害之一,非常难以防治,给全世界大豆主产地带来了严重的经济损失.GlycinoeclepinA是一个从四季豆根系的干粉中提取纯化得到的化学信息素,能够特异性地促进大豆胞囊线虫孵化,其生物活性可达10–12g/mL(25℃,水溶液),具有成为新 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract刺激响应性药物载体由于其优异的控释性能,在生物医药领域引发了广泛的关注并得到了极为快速的发展.硼酸酯键因构筑条件简单、生物相容性好以及能够响应生物体内pH、葡萄糖、三磷酸腺苷(ATP)等多种微环境变化的优势被广泛用于刺激响应性药物载体的构筑.基于硼酸酯键的药物载体类型有药物-聚 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract螺杂环化合物独特的立体结构和丰富的理化特性,激发了研究工作者对其高效合成方法的持续关注.炔醇在过渡金属作用下经exo-dig式分子内环化可原位形成环外烯醇醚,其作为一类高活性的C2合成子,能够与同时具有亲电和亲核特性的“双亲性底物”发生串联反应,实现螺杂环骨架的快速构建.综述了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吡咯-2-甲酸酯广泛存在于生物活性分子中,在医药领域具有十分重要的应用,因此吡咯-2-甲酸酯类化合物的合成研究受到了广泛关注.过渡金属催化的环加成反应在合成吡咯骨架方面应用广泛,具有区域选择性专一的优点.且过渡金属配体导向的C—N键构筑方法具有原子步骤经济性较高、效率高、反应条 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract生物硫醇(包含半胱氨酸、高半胱氨酸和谷胱甘肽)在生命活动中扮演了重要的角色,其浓度的异常变化与某些疾病息息相关,因此对硫醇的检测具有重要意义.荧光探针因具有灵敏度高、时空分辨率好、无损伤、可视化等优势,在生物硫醇的检测方面得到了高度重视.利用硫醇在分子结构上的共同点(含巯基的氨 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract有机多孔材料凭借其高比表面积、孔道可调性、易功能化修饰和结构多样性等特征,在催化、能源、吸附与分离等多个领域中展现了巨大应用潜力.对多官能度有机化合物单体以及高效聚合反应的巧妙应用,为新型有机多孔材料的创制提供了强有力的工具,成为该领域的研究热点.以C3对称型的间苯三酚及其衍生 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract可见光催化具有成本低及环境友好等特点,符合绿色化学的要求,近年来在有机合成领域引起了广泛关注.其中α-氨基烷基自由基因其具有活性高和易获得等优点,在可见光催化中占据着重要的位置.主要综述了该活性自由基在可见光催化中的发展和应用,并对其未来研究进行了展望.关键词:可见光催化,α- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种铁催化烷基酮类化合物硼化合成三级α-羟基硼酸酯的反应,使用了可商业购买的FeBr2作为催化剂,加入醇作为添加剂来加速反应的进行,同时避免副反应的发生.通过该方法合成了一系列三级α-羟基硼酸酯化合物,反应具有很好的底物兼容性以及官能团兼容性.该铁催化剂对于大位阻的酮类化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract实现了银催化的3-三氟乙酰基吲哚与异氰酸酯的环化-重排反应,以优秀的收率(upto>99%)得到了一系列单一构型的(Z)-β-三氟甲基脱氢色氨酸衍生物.反应以克级规模进行时,产率仍能达到98%,这一结果证明了反应的实用性.此外,作者提出了可能的反应机理.该反应具有原子经济性高、 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以森田-贝里斯-希尔曼(MBH)碳酸酯和活泼亚甲基类化合物为原料,在叔胺的催化下,经历两次亲核取代反应得到关键叠氮中间体,再与三苯基膦作用经连续的Staudinger反应、分子内aza-Wittig反应及异构化等,在温和的反应条件下合成了17个新的多取代1,4-二氢喹啉类衍生物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract与其他溶剂的效果显著不同,以六氟异丙醇为溶剂时,低用量三聚氯氰可在室温下高效催化酮肟的贝克曼重排反应得到相应的酰胺产物.本方法操作简便,催化剂用量少,溶剂可回收再利用,条件温和,官能团兼容性好,适用底物范围广,产物收率高,是一种制备酰胺化合物的相对绿色实用的方法.关键词:酮肟, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以溴代芳烃和烯丙基乙酸酯为反应原料,发展了一种铜催化高效构建碳碳键的交叉偶联方法.该方法通过“一锅法”策略,有效避免了预制金属有机试剂的使用,在较温和条件下即可实现烯丙基类化合物的高区域选择性制备.关键词:铜催化,烯丙基化,区域选择性Apracticalmethodforthe ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以3,4;9,10-苝四甲酸酐为原料,经微波促进反应探讨了反应底物用量、反应时间和反应温度等条件对反应收率的影响,合成了系列苝单酰亚胺类化合物,其中2,6-二异丙基苯胺修饰的苝单酰亚胺化合物N-2',6'-二异丙基苯胺基-3,4-苝单酰亚胺(PMI-1)在30min的反应时间内 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以杨梅苷为原料,通过活性拼接,设计并合成一系列含喹唑啉硫醚的杨梅素衍生物,其结构通过1HNMR、13CNMR、19FNMR和HRMS进行确证.生物活性测试结果表明,该类化合物对水稻白叶枯病菌(X.Oryzae)、柑橘溃疡病菌(X.Citri)和烟草青枯病菌(R.Solanace ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以萘酰亚胺结构为荧光发色团,设计开发了一种含C=C双键的、具有分子内电荷转移(ICT)效应的新型水溶性优化的次氯酸荧光探针3-(2-氰基丙烯酸乙酯基)-4-羟基-N-正丙基-1,8-萘酰亚胺(NAEC).添加次氯酸后,探针分子NAEC中的C=C双键被氧化,生成醛基,探针NAEC ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractWallichanol是一类具有独特桥环结构的二萜天然产物.以2-甲基-1,3-环己二酮作为起始原料,通过高立体选择性的Diels-Alder反应和金催化的炔烃碳环化反应构建Wallichanol的ABC三环核心骨架,共七步路线,总收率为42%.该合成工作为Wallichano ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract2-喹啉酮结构单元广泛存在于天然产物和药物活性分子中,并且是重要的杂环合成砌块.建立了一种乙酸酐促进下,环状β-烯胺酮和丙二酸通过[3+3]环合反应构建2-喹啉酮化合物的新方法,产率为70%~87%.该方法具有原料简单易得、操作简便、路线简洁、目标化合物可修饰性强等优点.关键词 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找高效农用抗菌先导化合物,通过活性亚结构拼接法设计合成了50个含6-氟喹唑啉片段的新型1,3,4-噁(噻)二唑类衍生物6a~6y和8a~8y,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS手段进行了表征,且化合物6i和8x的结构最终由X射线单晶衍射法加以确认.初步抗菌测试表明, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在温和的条件下,利用3-乙酰基吲哚与吲哚的加成/取代串联反应,高效地合成了一系列高度拥挤的四取代三吲哚甲烷.该方法通过在3-乙酰基吲哚的氮原子上引入吸电子基团,提高了3-乙酰基吲哚的反应活性,具有原料廉价易得、底物适用性广、操作简便等优点.关键词:吲哚,三吲哚甲烷,串联反应An ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了5种不同取代基的炔类化合物Mes2HSiC≡CPh(1,Mes=2,4,6-Me3C6H2)、[tBuC(NAr)2]GeC≡CPh(2,Ar=2,6-iPr2C6H3)、[PhC(NtBu)2]SnC≡CPPh2(3)、[HC(CMe)2(NAr)2]SnC≡CPPh2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以课题组前期设计合成的非经典叶酸拮抗剂6-(4'-甲基苯乙基)-N5-氯乙酰基-2,4-二氨基哌啶并[3,2-d]嘧啶(wm-8.2)为先导化合物,将wm-8.2中的哌啶并嘧啶双环结构简化为嘧啶单环结构,以提高分子柔韧性并简化分子结构,根据6-位空间占位设计6-H和6-甲基两个 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,4-二氢吡啶结构是许多生物活性物以及药物分子的重要骨架,同时也是非常重要的有机合成中间体。当前并没有一种适用的方法用于13C标记1,4-二氢吡啶的合成.提供了一种13C标记1,4-二氢吡啶的合成方法以13C2-乙酸钠为标记原料,经磷酸酸化得到13C2-乙酸,羰基二咪唑酰化1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了在叔丁醇钾的作用下,杂芳基烷氧化合物、杂芳基卤化物和杂芳基硫醚与各种伯、仲、叔脂肪醇高效醚化,强调了天然产物和生物活性分子的衍生化以及不易通过其他途径获得的氘代芳基烷基醚的合成方法的实用性.关键词:醚化,杂芳基烷基醚,芳香亲核取代AKOt-Buempoweredtrans ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以取代的邻苯二胺、1,3-环戊二酮或1,3-环己二酮(5,5-二甲基-1,3-环己二酮)、2,3-二羰基化合物为原料,无水乙醇为溶剂,对甲苯磺酸为催化剂,经2~5h串联反应一锅合成43种新颖的1,5-苯并二氮杂?化合物,产率最高可达95%.该反应序列首先通过两次的亲核加成-脱水 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高杀菌活性的农药先导化合物,设计合成了一系列未见文献报道的含三唑的烯丙基苯甲酸酯类化合物,其结构经1HNMR和HRMS进行了确证,用X射线单晶衍射测定了(R,S)-(Z)-1,3-二苯基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)烯丙基2,3-二氯苯甲酸酯(5j)的晶体结构 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过在水相中可见光下2-氨基苯甲酰胺与苄醇氧化制备喹唑啉酮的环化反应,应用廉价易得、操作简单的单质碘作为光催化剂,在室温下反应获得较好收率的产物.目标产物的最高产率可达92%,为喹唑啉酮类化合物的合成提供了一种绿色经济的方法.运用此策略合成的N-(2-氟-5-甲基苯基)-6-( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以吡啶-2-甲醛为起始原料,经环合、氧化、取代、水解、氯化和胺解反应,采用中间体衍生化法合成了13个新型的吡啶联噁唑酰胺类化合物,其结构经1HNMR和高分辨质谱表征.初步的杀菌活性测试结果显示,在100mg/L浓度下有7个化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytiscinerea)的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于金属迁移的策略,发展了钯催化的1,4-环己二烯的1,3-双芳基化反应,得到单一的非对映选择性的双芳基化的产物.此反应具有优秀的区域选择性和单一的非对映选择性.实验结果表明在钯迁移的过程中烯烃并没有从钯上解离下来.这一研究为cis-1,3-双芳基取代的环己烷类化合物的合成提供 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含氮杂环结构广泛存在于天然产物及药物分子中,具有广谱的生物和药理活性,受到有机化学家及药物化学家们的高度关注.开发其绿色、高效的合成方法,尤其是不对称合成方法一直是热门研究课题.近年来,基于脯氨酸等氨基酸手性模块设计合成的系列有机小分子催化剂不断被报道,为不对称构建含氮杂环化合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract桥环化合物广泛存在于天然产物和具有重要生理活性的分子中,在药物化学、天然产物化学、合成化学、材料化学及生命科学等领域具有重要的应用价值.近年来,经过广大化学工作者的不懈努力,已发展了系列高效构建桥环化合物的新方法.从环加成反应和串联反应两种策略出发,详细介绍近五年来用于构建桥环 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract3,3'-二吲哚甲烷类化合物是一类重要的吲哚生物碱,其结构单元广泛存在于天然产物、功能性材料以及合成药物分子中.因其具有多样的生物活性和功能,如抗氧化、抗炎症、抗血管生成、抗菌以及抗癌活性等,构筑3,3'-二吲哚甲烷类杂环化合物备受关注.传统的合成方法,尤其是对称结构的3,3' ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性高价碘试剂诱导的烯烃官能团化是获得对映体富集的手性分子和具有生物活性天然产物的基本方法,是不对称合成中一个崭新且富有成效的领域之一.纵观20年来该领域的发展,在手性高价碘诱导下,一方面通过分子间的官能团化实现了双键的双磺酰氧基化、双乙酰氧基化、双卤化、双胺化、羟基化-磺酰氧 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract二氧化碳(CO2)作为一碳合成子具有储量丰富、无毒无污染、绿色清洁等优点,因此在有机化学领域使用CO2作为一碳合成子反应一直以来受到广泛的关注.过渡金属催化不饱和烃与CO2反应合成羧酸是CO2作为一碳合成子的重要应用之一,这类反应可以通过串联羧化的策略实现,过渡金属催化不饱和烃 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract二苯并噻吩类化合物广泛用于有机光敏化合物、染料、液晶、导电聚合物和药物合成等领域,至今为止已经涌现出大量的合成方法.当前报道的二苯并噻吩及其衍生物的合成方法主要通过C&S键和C&C键的环化以实现在二苯并噻吩结构中含硫五元杂环的构造.此外,通过噻吩 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract分子内三中心氢键被视为是一种高效且可靠地控制分子构象的手段,可以诱导线性分子形成特定构象(折叠、螺旋、扩展及&之&字形等).根据氢键结合原子的种类,系统地综述了基于O…H…O型、S…H…X(X=N,O)型、N…H…X(X=N,O)型、F…H…X( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract自首个有关叶立德的反应被报道以来,它们就成为有机化学中的一个重要研究方向.其中碘叶立德因兼具碘化合物和叶立德的独特反应性受到了人们的广泛关注.先概括性地阐述了碘叶立德的制备方法和结构性质,然后对其在有机合成中的应用做了详细的描述,包括碘叶立德作为有效的卡宾前体在插入反应、环丙烷 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract对近10年来均相过渡金属、非金属及多相催化剂催化重氮酯O&H插入反应的研究进展进行综述.重点阐述了各类催化剂的结构、催化体系及其在药物研发和有机合成方面的应用.底物重氮酯易于制备,催化剂廉价易得,反应过程中形成的卡宾中间体反应活性高,因此O&H插 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14