摘要/Abstract基于活性亚结构拼接法,将双酰胺结构引入氟吡菌酰胺的骨架中,设计并合成了22个含双酰胺结构的氟吡菌酰胺衍生物.结构经过1HNMR、13CNMR和HRMS鉴定,目标化合物对4种植物病原真菌离体的抑制活性以及对秀丽隐杆线虫的离体杀虫活性也进行了研究.结果显示,在50mg/L的浓度下, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract对在&-环匹阿尼酸(&-CPA)和speradineC全合成中发展的仿生吲哚苄位碳正离子引发的串联环化反应的普适性和机理进行了研究,实验结果表明,该苄位碳正离子串联环化反应在含有吲哚的底物中能顺利发生,说明吲哚氮原子的共轭效应在吲哚苄位碳正阳离子 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种&-三氟甲基-&-芳基-二取代的对亚甲基苯醌和硫醇参与的1,6-共轭加成反应.在5mol%三氟甲基磺酸钪催化的条件下,得到了结构多样化的含有三氟甲基四级碳中心的二芳基甲烷硫醚.反应具有良好的官能团兼容性和底物范围.此外,烷基硫醇和苄硫醇 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种叔丁醇钾促进的(Z)-C6-乙烯基砜基菲啶的脱砜、脱氢串联反应,用于选择性地合成1,3-共轭二烯.该反应无需过渡金属催化剂,底物适用范围广,以良好的收率得到相应的目标产物,为菲啶官能化的1,3-共轭二烯的合成提供了新颖和有效的方法.此外,通过与富马腈的[4+2]环加成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找新型蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,设计并合成了一系列新型含咔唑环芳氨基乙酰腙衍生物.其结构和构型用IR、1HNMR、13CNMR和2DNMR(包括1H-1HCOSY、1H-13CHMBC和NOESY)谱及元素分析进行了确证.通过对PTP1B抑制活性的测试发现, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了Rh(III)催化的N-甲氧基-1H-吲哚-1-甲酰胺与亚砜型叶立德的选择性C(2)&H活化/环化反应.该方法为二氢嘧啶并吲哚酮衍生物的制备提供了一种新方法,产率中等至优良,具有反应条件简单温和,催化剂用量低,底物适应性广等特点.关键词:吲哚,亚砜型叶立德 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract烷基异氰酸酯、丁炔二酸二酯(丙炔酸酯)和3-苯甲酰亚甲基-2-吲哚酮在甲苯中回流反应,高产率地生成螺[环戊烷-1,3'-吲哚啉]衍生物.然而,含有游离氨基的3-苯甲酰亚甲基-2-吲哚酮参加反应时,未取代的氨基可与另一分子丁炔二酸二酯及烷基异氰酸酯继续反应形成含有氨基取代的氮杂- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种高效的&-腈基-&-芳基-双取代的对亚甲基苯醌和二芳基氧磷的1,6-共轭加成反应,合成了含有氰基取代的季碳中心的二芳基甲烷膦氧化合物.在温和的反应条件下此磷氢化反应能够顺利进行,以74%~92%的收率得到目标产物.另外,该反应具有优秀的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract死亡相关凋亡诱导蛋白激酶2(DRAK2)为苏氨酸/丝氨酸激酶,是死亡相关蛋白激酶(DAPK)家族中的一员,在外界刺激的作用下,其过表达具有诱导细胞凋亡的能力.已知高糖、高脂和某些细胞炎性因子均可诱导DRAK2的高表达而引起胰岛&细胞凋亡,提示DRAK2可能在其中 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以苯乙酮和草酸二乙酯为原料,设计并合成了一系列含有1,3,4-噻二唑和吡唑的新型酰胺衍生物A1~A26,通过1HNMR,13CNMR,IR,ESI-MS和HRMS等多种手段对其结构进行了表征.通过噻唑蓝(MTT)方法评估了这些化合物对人肝癌细胞(HepG2)和人胃癌细胞(MGC ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract探究了无金属电化学氧化氰化和膦酸酯基化反应,其中2,2,6,6-四甲基哌啶-氮-氧化物(TEMPO)降低了底物的电极电位,避免了某些富电子芳香胺在电化学条件下的过氧化反应.该方法具有良好的官能团兼容性,是在温和条件下合成&-氨基腈和&-氨基膦酸酯 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种钯催化2-炔基芳基叠氮化合物与丙烯酸衍生物合成吲哚-3-丙烯酸酯的新方法.该方法实现了在温和的反应条件下合成多种1H-吲哚-3-丙烯酸酯衍生物.关键词:钯催化,&-亚胺钯卡宾')">&-亚胺钯卡宾,吲哚-3-丙烯酸酯,丙烯酸Anovel ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract色酮化合物因其独特的骨架结构在抗肿瘤、抗菌和抗炎等方面表现出很强的药物活性.以Cu(OAc)2为催化剂,CF3SO2Na为三氟甲基自由基源,过氧化叔丁醇(TBHP)为氧化剂,2-羟基苯基烯胺酮经自由基加成串联环化反应合成了3-三氟甲基色酮,反应条件温和,烯胺酮底物具有良好的普适 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract邻-碳硼烷的选择性官能团化是碳硼烷化学中的一个热点.由于邻-碳硼烷特殊的三维芳香性,其在聚集诱导发光材料、非线性发光材料以及其他功能材料领域有着广泛的应用.在邻碳硼烷上引入&-共轭体系能进一步扩大其在发光材料领域的应用.报道了膦氧导向钯催化邻碳硼烷Heck类型的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了邻氨基苯乙酰胺和邻氨基苯乙酸酯在重氮化试剂作用下直接转化为对应的1H-吲唑-3-羧酸衍生物.该反应操作简单,反应条件温和,反应迅速,产率高,底物范围广,为1H-吲唑-3-羧酸衍生物的合成提供了一种更加高效简洁的新方法.该方法被成功应用于药物分子格拉司琼和氯尼达明的合成,分 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了在不同醇中无配体条件下钯催化二苯基H-亚膦酸酯对内炔的氢膦酰化反应合成E-烯烃膦酸酯类化合物的方法.这种实用且通用的三组分反应涉及二苯基H-亚膦酸酯对相对惰性内炔的顺式加成,以及伴随的二苯基H-亚膦酸酯的酯交换过程.反应具有高立体选择性、宽泛的底物范围和无需额外配体等显著 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN-苯氧基乙酰胺是铑(III)催化无外加氧化剂条件下碳氢活化反应中的一类典型底物.为了研究这类分子中O-NHAc部分作为氧化导向基团的起作用方式,通过密度泛函理论(DFT)计算研究了铑(III)催化N-苯氧基乙酰胺与亚甲基氧杂环丁酮氧化还原中性的碳氢活化/环化反应的机理问题.结 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了一种可催化对亚甲基苯醌化合物的1,6-加成反应的金属铋络合物,并得到二芳基及其取代化合物.该反应的显著特征是使用了廉价、未开发、未引起重视和可重复利用的金属铋络合物,使反应更具有可持续性.另外二芳基甲基取代化合物产率高、底物范围广、官能团耐受性好,反应操作简便、条件 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了温和条件下,过硫酸铵促进喹喔啉-2(1H)-酮与CF3SO2Na三氟甲基化制备3-三氟甲基喹喔啉-2(1H)-酮类的反应,开发了一种绿色、高效制备3-三氟甲基喹喔啉-2(1H)-酮衍生物的方法.该方法对不同取代的喹喔啉-2(1H)-酮衍生物具有较好的适用性,均以较高的产率 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苯并呋喃是研发多种疾病药物的主要来源之一,在合成药物化学领域受到越来越多的关注.DorsmeruninA是一种从桑科植物中分离出来的具有弱细胞毒活性的苯并呋喃类天然产物.以4-甲氧基水杨醛和2-溴-4'-甲氧基苯乙酮为起始原料,经分子内缩合、还原和脱保护等4步反应,以49%总收 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在四环素类化合物SF2575的生物合成中,4-keto-anhydrotetracycline(4-keto-ATC,2)中C-4的羰基先由SsfF还原为羟基得到(R)-4-hydroxyl-ATC(7),7经过一系列修饰可以得到最终化合物.在之前的研究中,发现基因簇tjh介导 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一系列含三氟甲基吡啶结构的酰胺衍生物,并测试了它们对水稻白叶枯病菌(Xanthomonasoryzaepv.oryzae)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonasaxonopodispv.citri)、烟草青枯病菌(Ralstoniasolanacearum)的体外抑菌活性 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了两类新型的PNP钳状配体,一类以吡啶结构为骨架,另一类以1,3,5-三嗪结构为骨架.将这两类配体应用于钴催化的硅氢还原末端炔烃N-(3-炔丁基)对甲苯磺酰胺(8a)的反应中,发现两者对反应速率和选择性均有重大影响.其中具有吸电子取代基的吡啶结构的配体2,6-双((S ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找新型抗肿瘤药物先导,设计合成了23个含噻唑环的天然芪类似物,其结构均经NMR和ESI-HRMS表征确证.通过Top1-介导的松散实验筛选了目标化合物的拓扑异构酶I(Top1)抑制活性,其中(E)-5-溴-2-(2-氯苯乙烯基)-4-对氟苯基噻唑(6k)显示出了良好的To ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道一种简便高效地将亚砜脱氧还原的方法.在100℃条件下,无需外加溶剂,一系列脂肪和芳香亚砜可与二甲氨基硫代甲酰氯反应,以中等到优异的产率生成相应的产物硫醚.该反应可以兼容多种官能团,并且适合克级规模合成.反应可能经过硫代亚砜中间体的生成和分解成硫醚和硫单质的过程.关键词:亚砜 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractC&N键广泛存在于药物、天然产物以及功能材料中,它的构建是有机合成化学的重要研究方向之一.近年来,随着有机电化学的深入发展,以有机电化学作为绿色合成手段,高效地构建C&N键受到了合成化学家的广泛关注.综述了从2015年至今有机电化学在构建C&#x ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性甲基脂肪烃类昆虫信息素包括单手性甲基、双手性甲基和多手性甲基脂肪烃类昆虫信息素,在棘翅夜蛾、南部云杉天牛、桃潜叶蛾等多种农林害虫的绿色防控领域具有极具发展的前景.按手性甲基的构建方法,分类阐述了单手性甲基昆虫信息素的合成方法;根据手性甲基片段的连接策略对双手性甲基与多手性甲 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳基三氮烯因制备简单,稳定性好,反应位点多,反应条件温和等优点,作为一种稳定的芳基重氮盐替代物被广泛用于有机合成中.主要综述了近年来以芳基三氮烯作为芳基前体和芳基偶氮前体在有机合成中的应用研究进展.关键词:芳基三氮烯,芳基前体,芳基偶氮前体,有机合成方法学Aryltriazen ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract小分子氢过硫化物(RSSH)具有独特的化学性质,近年来其生物学活性备受瞩目.近五年间,生理或病理条件下即可实现RSSH原位释放供体化合物取得了突破性的进展,这类供体将成为研究RSSH生理功能、作用机制以及治疗潜能的有力工具.按照激活模式将现有供体分子分为五类,即酯酶激活型、RO ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract(杂)芳基硼酸及其衍生物在合成化学、材料科学和药物化学领域具有广泛的用途,因此,其合成方法研究一直备受关注.铱催化的C&H硼化反应是合成这类化合物最为有效的途径之一,然而,由于反应机理的限制,区域选择性可控的C&H硼化是铱催化体系的一大挑战,同时 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractMinisci反应是指亲核性的碳自由基与缺电子含氮芳杂环间发生的自由基取代反应,是构建新的碳-碳键的一种重要方法.另一方面,作为一种绿色合成的技术和手段,有机电合成近几年来再次受到人们的关注.介绍了近期电化学条件下Minisci反应的研究进展.关键词:Minisci反应,有机电 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract石斛碱(Dendrobine)是一类从传统中药金钗石斛中分离得到的具有Picrotoxane倍半萜碳骨架的生物碱类天然产物.由于该化合物具有多环稠合和七个连续立体中心的结构特点,以及镇痛和退热等药理活性,引起了众多有机合成化学家和药物化学家的关注.五十年来,天然产物Dendro ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract进入21世纪以来,手性单磷配体特别是手性亚磷酸酯和亚磷酰胺类单磷配体的研究引起了国内外的广泛关注,这些单齿磷配体的合成简单、原料价格低廉、性质稳定,同时在不对称催化反应中表现出高活性和对映选择性.对近二十年来不对称催化氢化领域里手性亚磷酸酯配体的发展历程进行了综述,介绍了亚膦酸 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract新型有机分子一直是有机化学领域的研究重点,其在开发高性能材料方面具有重要意义.传统的有机分子发现是一个类似于&炒菜&的试错过程,它耗时耗能且效率相对低下.常见的量子化学方法试图根据期望属性值筛选出合理的分子结构,以更好地指导实验,然而,由于计算资 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract电子给受体(EDA)络合物参与的光氧化还原反应近十年来备受关注.新近发现的碘化钠-三苯基膦-N-羟基邻苯二甲酰亚胺羧酸酯EDA络合物已被用于发展多种净氧化还原中性的光反应.本工作将该EDA络合物用于建立净还原性光反应体系,发展了无需光敏剂的可见光促进的醛亚胺自由基加成反应.该反 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一个无光敏剂参与的可见光促进的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物的三氟甲基化新反应.该反应利用本课题组此前发展的基于硫叶立德骨架的亲电三氟甲基化试剂作为三氟甲基自由基源,反应条件温和,底物普适性好,同时兼容常见的官能团.机理研究表明该反应可被自由基捕获剂阻断.对两个反应底物及 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性三氟甲基类化合物拥有重要生理活性,为了获得该类化合物,以磷酰胺为配体,乙基锌、三氟甲基芳香醛及其衍生物为底物合成出一系列的三氟甲基类化合物,所使用的原料廉价易得,催化效率较高.在最优条件下,可以高收率、高ee值地合成相应的手性三氟甲基类化合物.尽管配体使用量较高,但其可回收 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过使用简单的Et3N催化容易获得的&-取代NH-烯胺酯和对甲苯磺酰叠氮的反应,高效实现了全取代的1,2,3-三氮唑的合成.在该方法中,水用作反应的唯一介质,以高底物适用性和中等至优秀的产率合成了1,2,3-三氮唑产物.对照实验表明,使用稳定的NH-烯胺作为底物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了铁催化的烷基过氧酰或者叔丁基过氧酯对1,3-共轭烯烃的Heck型脱羧烷基化反应.这个方法提供了一个有效的对1,3-共轭烯烃进行Heck型烷基化的途径,不但收率高,而且有些情况下具有很高的区位选择性.此方法也可以用来对生物活性分子进行后期Heck型烷基化修饰.关键词:铁催化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了通过C&C键断裂开环构建环庚酮化合物的有效策略.反应在碳酸铯存在下进行,无需使用任何金属和氧化剂,具有原料易得、底物适用性良好、反应条件温和的优点.这种无金属催化炔插入C&C&-键,通过分子内亲核加成/开环反应构建环庚酮化合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以替加氟为原料,与氯代烷基醇反应生成中间体N-羟烷基替加氟;然后与对甲苯磺酰氯反应制得替加氟烷基磺酸酯;在双核钛全氟丁基磺酸配合物/锌粉催化体系下,替加氟烷基磺酸酯与二芳基二硫(硒)醚反应,较高产率得到一系列新型芳基(N3-替加氟烷基)硫(硒)醚衍生物.其结构通过1HNMR,1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract&-氨基砜是一种特别有用的生物活性分子的骨架.&-氨基乙烯基砜加氢法是合成&-氨基砜的一种简便、高效的方法.提出了一种以苯亚磺酸钠和叔胺为底物的电化学法合成&-氨基乙烯基砜.在无金属催化剂和无氧化剂的条件下,仅合成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract采用化学共沉淀法制备磁性Fe3O4纳米颗粒,以磁性Fe3O4纳米颗粒为核,通过碱催化正硅酸四乙酯水解法制备了具有核壳结构的磁性纳米颗粒(MNPs),然后再利用化学共沉淀法制备了MNPs负载SnCl2催化剂(SnCl2@MNPs).采用多种现代分析手段表征SnCl2@MNPs的微 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以3,4-二卤-2(5H)-呋喃酮、磺酰肼和羰基化合物为起始原料,利用一锅法策略同时构建一个C&N键和一个C=N键,以良好收率合成一系列N-2(5H)-呋喃酮基磺酰腙类化合物.这种无需金属催化的转化在室温下就可实现,且具有好的底物适用性和选择性.即使对于Csp2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14
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