摘要/Abstract喹喔啉-2(1H)-酮是一类重要的含氮杂环化合物,具有很强的生物活性与化学特性,在合成化学、功能材料及药物工业等方面具有重要应用.近年来,通过C&H官能化构建3-官能化的喹喔啉-2(1H)-酮引起了很多****的关注,并取得了重要进展.其中,基于绿色化学导向的光 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract2-氨基吡啶是一类重要的合成子,具有独特的双亲核结构,可与酮、醛、酸、多官能团酯类以及卤代芳烃等化合物反应,以构建五元、六元含氮稠杂环.近年来,基于2-氨基吡啶的成环反应倍受关注.鉴于此,以底物种类为分类依据,重点综述了近5年来基于2-氨基吡啶构建咪唑并[1,2-a]吡啶、吡啶 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract钯催化的Suzuki-Miyaura偶联反应是目前应用最广泛的合成方法之一.它以卤化物和有机硼化物作为原料,可以高效地构建碳碳键.有机硼化物不仅具有转金属活性,而且与其它主族金属有机试剂相比具有化学性质稳定、安全低毒及合成方法多样的特点.Suzuki-Miyaura偶联反应具有 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract富电子苯酚类化合物的位点选择性C&H键碘化是一个挑战性的反应.报道了一类钯催化的、利用4-碘基-3-硝基苯甲醚为温和的碘化试剂,实现无保护2-芳基苯酚和2-苯氧乙酸类化合物的C&H键碘化反应.该反应适用于一系列富电子的苯酚类衍生物,且能够获得优秀 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了金属引导由N-(2-炔基芳基)内酰胺发散型合成羰基稠合的吲哚/吡咯的方法.该反应通过可调控的酰基正离子区域选择性傅-克环化反应进行,同时具有底物范围广,原子经济性和步骤经济性高等优势,有望用于含有相关结构的生物活性分子的合成.关键词:傅-克环化反应,羰基稠合的吲哚/吡咯, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract邻苯二甲酰胺类化合物是一类作用于鱼尼丁受体的特殊杀虫剂,它具有高效、低毒、作用机制独特、对环境友好、对哺乳动物十分安全等优异的特点.为了探索新颖的结构,设计合成了一系列碳硫双手性N-COCF3硫亚胺类化合物,并通过熔点、1HNMR、高分辨率质谱(HRMS)和比旋光度进行了化合物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract噁二嗪片段常用于小分子的修饰和构象限制,同时噁二嗪也是一种理想的酰胺电子等排体.基于商品化琥珀酸脱氢酶抑制剂杀菌剂的结构框架,通过生物电子等排手段,以噁二嗪替换酰胺结构,设计并合成了24个1,2,4-噁二嗪类化合物.生物活性测试结果表明,在400mg/L浓度下,大部分化合物对黄 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以2-噻吩乙胺与自制的查尔酮酸进行酰化反应得到酰胺类中间体5a~5j,经Bischer-Napieralski环合反应合成了10个未见报道的二氢噻吩并吡啶-查尔酮衍生物6a~6j,再经去氢反应获得2个噻吩并吡啶-查尔酮衍生物7a和7b.通过噻唑蓝(MTT)法对11种细胞进行体外 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找新型吡咯类农药,基于杀菌剂氟咯菌腈设计合成了21个苯基吡咯类化合物,在吡咯环上引入甲基基团,其目的是探究N位取代基对该类化合物活性的影响.通过1HNMR、FTIR、单晶X射线衍射、高分辨质谱、元素分析和熔点测定等对目标化合物结构进行了表征与确认,并通过挥发法培养得到16个 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于不同电子和空间效应的膦配体L1~L4,合成了一系列新型铱配合物Ir-L1~Ir-L4,考察了配体在铱配合物催化水作氢源的氢甲酰化反应中的影响.研究表明,具有较强&-受电子能力的离子型双齿膦配体L4(1J31P-77Se=781Hz)修饰的铱配合物可以同时促进 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract绿色荧光蛋白(GFP)生色团由于良好的生物相容性、低暗毒性和光稳定性而备受关注,然而,将GFP生色团用于光动力治疗鲜有报道.以N-丁基吩噻嗪-3-甲醛、甘氨酸叔丁酯盐酸盐和亚胺酯为原料,通过[2+3]环加成反应合成了一种吩噻嗪荧光蛋白生色团类新型光敏剂(Ptz-FP),Ptz- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种以芳基甲基酮或脂肪酮和2-氨基苯硫酚为原料,正丁醇为溶剂,120℃条件下经Selectfluor氧化合成2-取代苯并噻唑类衍生物的方法.通过改变底物芳基甲基酮上的取代基可以获得具有生物活性的药物中间体.关键词:选择性氟试剂,2-芳基苯并噻唑,芳基甲基酮,2-氨基苯硫酚 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找高效、低毒的新型蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,设计并合成出了一系列新型含咔唑环和芳环/芳稠杂环的N-酰腙衍生物6~8和11.利用IR、1HNMR、13CNMR和2DNMR(包括1H-1HCOSY和NOESY)谱及元素分析确定了其结构和构型.评价了目标化合物对P ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成和表征了两种新型的基于四苯基乙烯的四齿唑盐:1,1,2,2-四[(2'-(N-甲基咪唑-1-基)乙氧基苯基)]乙烯六氟磷酸盐(1)和1,1,2,2-四[(2'-(N-吡啶甲基苯并咪唑-1-基)乙氧基苯基)]乙烯六氟磷酸盐(2)通过荧光光谱,UV/vis光谱,HRMS,1HN ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract作为开发新型有效抗癌药物的进一步工作,采用分子杂交策略和路易斯酸催化偶联反应设计合成了一系列新型喹啉-吲哚类化合物.使用噻唑蓝(MTT)法评估了所合成的化合物对人胃癌细胞(MGC-803)、人食管癌细胞(Kyse450)和人结肠癌细胞(HCT-116)的体外抑制活性.其中,2- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种非金属催化下高效构筑多取代苯的新方法.以10mol%的Cs2CO3为催化剂,一系列&-氰基-&-甲基烯基(杂)芳基酮可在极其温和的反应条件下与丁炔二酸酯发生[4+2]环加成/脱水芳构化苯增环反应,以62%~94%的收率生成1,2-二酯基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract采用活性亚结构拼接法,设计合成了系列新型含三氟甲基吡啶酰胺结构的N-氰基磺酰亚胺类衍生物,其结构经1HNMR、13CNMR、19FNMR和HRMS进行了表征.评估了它们对柑橘溃疡病菌(Xanthomonasaxonopodispv.citri)、烟草青枯病菌(Ralstonia ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract源于D-核糖的苯并咪唑并氮杂糖1和2具有良好的&-葡萄糖糖苷酶抑制活性,对其苯环部位结构修饰,通过Mitsunobu反应合成了30个新型苯环不同位置上含单取代基的苯并咪唑并氮杂糖稠合三环衍生物11a~11g,12a~12g,13a~13h和14a~14h.测试了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种在四丁基碘化铵(TBAI)和过氧硫酸氢钾复合盐(oxone)存在下,磺酰自由基诱导N-羟乙基-N-芳基丙炔酰胺的螺-三环化串联反应,并合成了系列1-芳基-2-对甲苯磺酰基-5,6-二氢苯并[b]吡咯并[2,1-c][1,4]噁嗪-3(7aH)-酮.螺-三环化串联包括磺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含氟乙基化产物在生物医药和材料领域有着广泛的应用,合成含氟乙基的化合物有着重要意义.目前对三氟乙基化合物的合成有了相关报道,但是对于如何合成二氟乙基化产物却鲜有报道.通过氯二氟高价碘试剂和酰胺进行反应,选择性生成氮-氯二氟乙基化和氧-氯二氟乙基化产物,该反应的选择性通过溶剂选择 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以非均相NiGa层状双金属氧化物(Ni3Ga-LDO)为催化剂,催化异色满与芳伯胺的碳氮偶联反应,可以较高收率获得碳氮偶联产物.该催化体系对多种芳伯胺具有较好的适用性.研究结果表明,镍物种在氧化偶联过程中起关键作用,且催化剂具有较优的催化和结构稳定性.本方法为构建碳氮键提供了一 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于已知的金催化氧化六元环扩环策略,实现了一系列环庚三烯酮衍生物的合成.发现环庚三烯酮衍生物2-羟基-3,6-二甲基-5-氧代-1,3,6-环庚三烯-1-羧酸乙酯(3)、3,6-二甲基-7-氧代-4-((三氟甲基)磺酰基)氧基)-1,3,5-环庚三烯-1-羧酸乙酯(9)、3,6 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract建立了一种通过NEt3促进的&-羰基硫代酰胺(KTAs)和邻亚甲基苯醌(o-QMs)环合来合成高度取代的4H-色烯衍生物的新方法.该方法涉及一个串联序列,该序列包括1,6-共轭加成/O-环化/开环/O-环化.该过程表现出良好的官能团耐受性及可扩展性,且操作简单. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种&一锅法&合成二氢吡啶并[1,2-a]苯并咪唑衍生物的新方法.在碱和氧化剂的共同作用下,2-芳基乙烯苯并咪唑可以发生分子间Michael加成/分子内Michael加成/氧化脱氢串联反应,以38%~85%的产率和4&1~> ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吡唑并嘧啶酮类化合物由于其与生物体内嘌呤的结构相似而具有多种活性,进而被广泛研究和应用.吡唑并嘧啶酮类化合物传统的合成方法存在一些不足,如需要酰化、环化两步完成等.报道了一种以水为介质、氢氧化钠作用下的5-氨基-4-氰基吡唑和芳香醛一锅环合形成1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-4 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种新型有效的在无催化剂条件下由苯磺酰肼和戊烷-2,4-二酮构建取代吡唑的方法,该方法具有官能团适用性好、步骤经济、操作简单、试剂便宜、反应条件温和及可进行按比例放大等优势.关键词:无催化剂,磺酰吡唑,戊烷-2,4-二酮,苯磺酰肼Anovelandefficientpro ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract分别以(Z)-和(E)-香叶醇为原料,设计合成了22个新的(Z)-和(E)-3,7-二甲基辛-2,6-二烯酰胺及光学活性(6R或6S)-3,7-二甲基-6,7-二羟基辛-2-烯酰胺,它们的结构经过IR,1HNMR,13CNMR和HR-ESI-MS表征.离体杀菌活性测试结果显示, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract&-芳(烷)硒基酮作为重要的中间体在有机合成方面具有重要的应用.报道了电化学氧化-碘促进下,丙酮&-H芳(烷)硒化制备&-芳(烷)硒基丙酮化合物的方法,本方法使用稳定、易得的二芳(烷)基二硒醚作为硒化试剂.与已有的其它方法相比,本 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract二氢苯并呋喃结构单元广泛存在于生物碱及萜类等多种天然产物中,这些天然产物大多具有良好的生物活性和药用价值.因此,近年来有关具有二氢苯并呋喃环骨架的天然产物全合成工作不断涌现.综述了近十多年来氧化[3+2]环加成反应在构建二氢苯并呋喃环骨架及各类天然产物全合成方面的应用进展.关键 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract大环化合物由于其独特的刚性结构,功能性和主客体特性在超分子化学中起着至关重要的作用,除了常见的环糊精、杯芳烃、杯吡咯、葫芦脲和柱芳烃之外,近些年来还出现了很多新型大环分子.二氟硼二吡咯亚甲基(BODIPY)染料因其优异的光学性质,包括吸收和荧光发射带窄、摩尔吸收系数和量子产率高 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract硫代磷(膦)酸酯在农药、医药以及有机合成等研究领域具有广泛应用.重点总结了由P(O)&H化合物出发合成硫代磷(膦)酸酯类化合物的研究方法,按硫元素的不同来源分类,对该类反应的研究进展进行综述.关键词:硫代磷酸酯,硫代膦酸酯,P(O)&H化合物Or ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract熊果酸是从药用植物、水果和蔬菜中提取的具有多种药理活性的五环三萜类化合物.近年来,熊果酸的药理作用得到了广泛的研究,大量研究表明熊果酸具有多种药理活性,包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌、抗糖尿病等.熊果酸虽然具有广泛的生物学活性,但其水溶性差、生物利用度低等限制了在临床上的应用.为 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳基硼化合物在合成化学、材料化学和生物医学领域都有着广泛的应用,其合成方法一直是有机合成领域中的研究热点.导向基团辅助过渡金属催化的C&H键硼化反应具有步骤经济性,底物多样性,高区域选择性的优点.其中含氮原子导向基团底物的硼化反应引起了****们的兴趣,因为N, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract[3,3]&迁移反应作为有机化学中的经典反应,自发现以来,反应类型不断扩大,且一直广泛应用于有机与药物合成等领域.因为羟胺衍生物的N&O键强度较弱,较易断裂,[3,3]&迁移反应在较为温和的条件下即可进行,得到含有羟基和氨基的复杂 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract人体免疫缺陷病毒(Humanimmunodeficiencyvirus,HIV)是一种主要以CD4+T淋巴细胞和巨噬细胞等免疫细胞为靶点的感染性逆转录病毒,HIV感染的最终阶段为出现获得性免疫缺陷综合征(Acquiredimmunodeficiencysyndrome,AIDS ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氨基酸类化合物在现代医药化学研究和药物设计开发方面具有非常重要的作用,一直以来,开发高效的合成方法学来制备这些氨基酸类化合物的研究吸引了化学家们广泛的研究兴趣.另一方面,近些年电化学反应逐渐兴起成为一种绿色可再生的合成手段,是有机合成化学领域的研究热点,其在氨基酸的合成方面的应 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract热活化延迟荧光(TADF)材料无需贵金属参与即可实现单线态和三线态激子的全利用,成为了有机电致发光的研究热点.但是目前大部分TADF材料都表现出严重聚积诱导发光猝灭现象,这对其应用和发展不利.聚集诱导延迟荧光材料作为一种新型TADF材料,具有独特的聚集诱导荧光增强现象引起科研工 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种钯催化分子内Heck环化串联反应.该反应使用3-取代保护的吲哚酰胺衍生物作为原料,碘化钯作为催化剂,4-(二甲氨基)三苯基膦作为配体,在乙腈和甲苯混合溶剂中发生串联反应,以优良的收率合成了氮杂桥环化合物.该反应具有良好的官能团兼容性和较高的合成效率,为“ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种环境友好的可见光诱导的反应.该方法在简单、温和的反应条件下可以通过2-(苄基氨基)苯甲酰胺来高效合成4(3H)-喹唑啉酮化合物.不使用任何金属、光催化剂和其他添加剂,仅在室温下用blueLED照射,反应就可以顺利进行并高收率得到相应的喹唑啉酮化合物.该反应具有反应底物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract烯丙基胺化合物是有机合成化学和药物化学的重要化合物之一,其合成方法备受关注.以芳酰氧基氨基甲酸酯为原料通过分子内脱羧一步合成了烯丙基胺化合物,而原料芳酰氧基氨基甲酸酯可由廉价易得的羧酸和羟胺原位制备.反应条件温和,底物普适性好,并且可以实现克级和吲哚的合成.关键词:钯催化,芳氧 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract作为细胞信号转导通路的关键节点分子,含SH2结构域蛋白酪氨酸磷酸酶1(SHP1)是潜在的抗肿瘤靶点.已知的SHP1抑制剂屈指可数.设计并合成了11个5-苯基-1,3,4-噻二唑衍生物.活性测试结果表明,部分衍生物对SHP1显示了一定强度的抑制活性.其中,化合物5b[IC50=( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一类自由基引发不饱和酰胺与多氯甲烷的串联合环反应,该体系提供了一种可选择性地生成多氯甲基取代的异喹啉酮或二氢异喹啉酮的方法.同时,在该工作中开展了机理研究和光学实验.关键词:不饱和酰胺,多氯甲烷,自由基反应,异喹啉酮,二氢异喹啉酮Freeradicalinitiatedc ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14
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平常需要几十块钱一本的电子书，开了VIP会员任您畅读。VIP会员均可免费使用本站在售的万余种考研考证基础类产品（电子书、题库、视频课程、全套资料等）。万种考研考证电子书、题库、视频随便看，每本不到一分钱。产品涵盖全国500余所院校考研专业课、200多种职业资格考试、1100多种经典教材，产品类型包含电子书、题库、全套资料以及视频，无论您是考研复习、考证刷题，还是考前冲刺等，不同类型的产品可满足您学习上的不同需求。 ...半年VIP购买 本站小编 Free壹佰分学习网 2022-09-19
