摘要/Abstract报道了4-取代-1-磺酰基-1,2,3-三氮唑在绿色溶剂中的催化水解反应,以1mol%硫酸铜作为催化剂,在水/PEG-400混合溶剂中以较高的收率高效合成了4-取代-2H-1,2,3-三氮唑.该方法为制备2H-1,2,3-三氮唑类化合物提供了一种绿色、简单、有效的方法.此外,还 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract磁共振成像技术被广泛应用于诊断医学和软组织成像,而磁共振对比剂有助于提高成像对比度.报道了一种基于钆-DOTA-酰肼结构(DOTA=1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸)的新型双核非离子型磁共振对比剂(Gd-DOTAH)2-SBDC的设计、合成及弛豫性能. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年来,越来越多的新烟碱类杀虫剂由于对蜜蜂存在的安全问题陆续被欧盟和美国禁用.本研究通过虚拟筛选结合生物活性评价的双重策略实现骨架跃迁,发现苯乙酰腙类化合物VS-04对大豆蚜表现出较好的杀虫活性,且化合物VS-04和蜜蜂烟碱型乙酰胆碱受体(nAChRs)的作用模式与传统的吡虫啉 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以4-羟基香豆素和邻胺基苯甲醛为原料,高效合成了具有药物活性的3-位邻羟基苯甲酰基单取代的四氢喹啉衍生物.在乙醇溶剂中,反应经过克脑文格尔缩合/[1,5]-氢迁移/环化/水解/脱羧这五个串联过程进行.另外,还实现了底物控制的多样性合成,在无催化剂、无溶剂、室温条件下制备了一系列 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract二硫键的氧化折叠是合成二硫键构象锁定多肽的关键步骤.前人发展的二硫键氧化折叠策略主要有一次氧化折叠、多次氧化折叠和一锅法氧化折叠.目前对三种策略复性效率和收率等的比较性研究较少.分别采用三种氧化折叠策略制备目标蜈蚣毒素多肽RhTx.结果表明,两次氧化折叠策略的分离收率高于一次和 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了室温条件下磺酰叠氮、2-氨基苯甲醛、末端炔烃通过一价铜催化合成2-亚氨基-1,2-二氢喹啉化合物的方法.该反应条件温和,具有较好的底物普适性,当更改底物炔烃的类型时,可以选择控制不同产物的合成,包括二氢喹啉和N-磺酰脒类化合物.关键词:2-亚氨基-1,2-二氢喹啉,三组分 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractElansolidA1/A2是从滑行细菌Chitinophagasanctii中分离出来的次级代谢产物,具有抗菌活性.迄今为止,该天然产物的全合成尚未被报道,主要由于其化学结构复杂,包含反式四氢茚烷单元、(Z)-(E)-(Z)共轭三烯及19元大环内酯结构.在此研究中,两种含氧官 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在羟基氮杂环化合物与卤代烃的无碱、专一性N-烷基化合成吡啶酮类化合物的反应中,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)比其他溶剂具有更好的溶剂效应,使得该反应可以在更温和条件下得到更高的收率,而且底物适用范围广.据机理研究和文献报道,除了一般的溶剂效应外,DMF还通过在反应中分解出二甲基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以4-溴代三苯胺、5-甲醛基呋喃-2-硼酸和水杨酰肼为原料,设计合成了一种新型的可快速识别Cu2+的席夫碱类荧光探针分子(HJW-2),并通过1HNMR,13CNMR和HR-MS对其结构进行了表征.基于分子内电荷转移机理(ICT),HJW-2展现出优异的溶剂效应,对Cu2+具有 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了六个分子内氢键诱导的芳香酰胺折叠体的合成,其多步合成中最后一步都通过形成腙键完成.所有分子的两端都引入三氟一碘代苯作为卤键供体及吡啶作为卤键受体.分子间形成的I…N卤键及其它卤键被用于调控折叠体骨架在固体中的自组装结构.晶体结构揭示,分子间卤键可以诱导不同分子形成扩展的之 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract鉴于前期研究发现的源于D-核糖的苯并咪唑并氮杂糖1和2具有良好的&-葡萄糖糖苷酶抑制活性,通过关键的Mitsunobu反应,设计合成了系列新型L-核糖源和2-脱氧-D-核糖源的苯并咪唑并氮杂糖衍生物6a~6c和7a~7c;并依据电子等排的药物设计方法,设计了系列 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了5,10,15-三(五氟苯基)咔咯铜配合物(CuTPFC)催化的烯丙基sp3杂化C&H键与羧酸的氧化交叉脱氢偶联反应(CDC).该反应可以平稳地生成烯丙基酯,且具有广泛的底物范围和良好的官能团耐受性.克级实验中,在催化剂的用量仅为0.01mol%的情况下, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以色胺和方便易得的乙基戊烯二醛盐为起始物,以简洁的步骤(最终实现喜树碱全合成共9步反应)完成了喜树碱的生源启发下的无保护基形式合成.合成路线涉及关键的Pictet-Spengler反应,分子内氧杂Diels-Alder反应高效构建单萜吲哚中间体,以及Winterfeldt高效仿 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract分子刷聚合物伸展的高分子主链、高密度的侧链和较低的侧链空间缠结,使其展现出独特的流变学、力学性能和特殊的分子聚集状态,在纳米技术、表面科学等领域有着广泛的应用前景.基于同时含有2-羰基溴与炔基基团的大分子试剂聚2-((2-溴代丙酰氧基)甲基)丙烯酸丙炔酯,引发偶氮苯丙烯酸酯单体 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract采用溶剂提取法,DiaionHP-20、SephadexLH-20葡聚糖凝胶、硅胶及制备高效液相等色谱方法,对毛华菊的化学成分进行分离纯化,并利用现代波谱技术对已分离得到的化合物进行结构鉴定.从毛华菊的氯仿部位分离得到4个新化合物,其结构类型属于愈创木内酯衍生物,分别命名为(1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从红树来源真菌Eupinilliumsp.HJ002的发酵产物中分离获得一对新的差向异构体EupenicilchromansA,B,一个新的异香豆素衍生物eupenicillinA以及五个已知化合物.通过多种波谱技术及电子圆二色谱(ECD)量子化学计算方法确定了新化合物的结构和 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从诺丽酵素中分离纯化得到两个新的酚类衍生物NoniacidA(1),NoniacidB(2)和一个新天然产物Meliloticacid(3),它们的结构通过多种现代波谱技术进行确定.&-葡萄糖苷酶抑制活性测试结果显示,化合物1和2对&-葡萄糖苷酶 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract一氧化碳是一种廉价的活性气体,其反应原子经济性高并且可以有效地延长碳链,因此CO是一种非常重要的碳源,特别是在羰基化反应中.羰基化反应是合成酸酐、酰胺及酯等含羰基化合物的最有效的方法之一.C&H键广泛存在于有机化合物中,近几十年来,C&H键活化和 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苯并稠杂环化合物具有广泛且重要的药理及生物活性,在药物合成与研发领域有着重要的应用价值,因而其合成方法倍受关注.由于存在多个官能团和反应位点,以2-卤代苯甲酰胺为重要合成子合成喹唑啉酮、异喹啉酮、异吲哚酮和苯并异噻唑酮等苯并杂环化合物取得了巨大进展.鉴于此,根据产物结构的不同, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract近年来,过渡金属催化反应已经成为有机化学中构建碳碳键和碳杂原子键的最有效方法之一,并引起了化学家的极大研究兴趣.杯芳烃是继冠醚和环糊精之后的第三代超分子主体化合物,其配位性能一直是超分子化学研究的热点.通过对其下缘的酚羟基、上缘的苯环对位以及连接苯环单元的亚甲基进行设计改造,杯 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract钐试剂自被发现以来,一直在有机合成中占据着一席之地.SmI2优异的单电子转移能力和还原能力都具有重要的研究价值.Sm、allylSmBr、SmI3等其他钐试剂的潜力也逐渐被开发出来.综述了近5年来SmI2以及其他钐试剂介入的反应.主要分为三大部分:(1)SmI2促进的偶联反应研 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract小檗碱(Berberine,BBR)是一种重要的天然药物,是具有独特四环结构的异喹啉类生物碱.近年来药理学研究发现,小檗碱有望用于肿瘤及糖尿病等多发病的临床治疗.结合Woodward等提出的生源合成理论,综述了截至目前已报道的小檗碱的全合成策略与方法.关键词:天然药物,小檗碱, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract3,4-二氢吡喃-2-酮和3,4-二氢吡啶-2-酮结构广泛存在于多种天然产物和具有药理活性的分子中,因此高效合成手性3,4-二氢吡喃-2酮和3,4-二氢吡啶-2酮受到越来越多药物化学和有机化学研究者的关注.近年来有机小分子催化的不对称反应已成为构建手性杂环化合物的有效方法.综述 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract结核病近年来已超过艾滋病成为当今世界范围内致死率高的感染性疾病之一.结核病耐药问题严峻,耐多药结核病治愈率低、治疗方案复杂且周期长.抗耐药结核领域存在重大研究机遇,亟需发现与发展针对新靶点的新化学实体.分枝菌酸的生物合成和转运途径富含抗结核药物的有效靶点,综述了靶向该途径的抑制 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract亚组分自组装是构建金属有机超分子结构最为简便有效的手段,利用简单的亚组分单元与金属离子快速组装构建复杂的金属有机超分子结构体系,已经成为构筑超分子结构的一个重要研究方法.重点介绍了几种亚组分自组装的金属有机超分子体系,包括螺旋结构、四面体结构、六面体结构、八面体结构等,并介绍了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract烯烃的多组分双官能化是一类高效快速构建结构多样性分子的重要有机反应,具有原子经济性高、底物范围广及条件温和等诸多优点,近年来成为有机合成领域的主要研究热点.许多金属或非金属催化条件下的烯烃多组分双官能化反应已经被大量报道,借助手性配体,有的反应还成功地实现了不对称双官能化.然而 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种在无过渡金属条件下可见光催化炔烃与环酮肟衍生物的串联氰基烷基磺酰化/环化反应,通过SO2的插入合成2-氰基烷基磺酰基-9H-吡咯并[1,2-a]吲哚.该碳碳叁键的双官能团化包括自由基机理,依次经历了亚胺自由基的形成、环酮的开环、SO2的插入、磺酰基对碳碳叁键的加成、分 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种以二硒醚为硒基来源,8-氨基喹啉为导向基的铜催化空气氧化的苯甲酸衍生物邻位C(sp2)&H键的硒化反应.该方法仅需空气作为氧化剂,避免了额外的化学氧化剂的使用,同时具有较好的底物普适性和官能团兼容性.关键词:铜催化,C&H键活化,硒化, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种对环境友好的乳酸促进的酰胺与胺的氨解的新方法,该方法能够成功合成一系列芳香、脂肪类酰胺和脲的衍生物.该方法最显著的特征是催化剂廉价易得、无挥发性溶剂、底物转化率高及产物提纯操作简单.关键词:乳酸,酰胺,脲,氨解Anenvironmentallybenignprotoc ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用廉价易得的氘代试剂D2O作为氘源,在无金属条件下实现了叔丁基亚磺酰胺类衍生物与B2pin2(联硼酸频那醇酯)的氘代还原反应.通过对碱、溶剂、B2pin2的用量等进行筛选,在较优的反应条件下以中等到较好的收率得到了一系列相应的氘代二级胺.该方法反应条件温和,操作简单,放大到克 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract喹唑啉酮类化合物是一种重要的含氮杂环化合物,也是多种天然产物以及合成药物的骨架分子.利用廉价易得的苯甲醇以及邻氨基苯甲酰胺为原料,通过CuCl2和电流共同氧化苯甲醇,在室温条件下于水相中一锅法合成喹唑啉酮及其衍生物,目标化合物可获得中等至优秀的产率.该方法用电流代替价格昂贵、毒 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract3-(2-氨基乙基)吡咯是形成6-氮杂吲哚骨架的重要中间体,由于吡咯2位为高活性位点,难以直接通过傅克反应合成3-(2-氨基乙基)吡咯.报道了在吡咯&位引入拉电子基团,形成对角&位的定位效应,以无水AlCl3为催化剂,通过傅克反应在吡咯3位加成硝 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了优化3-苯基-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯的化学结构,通过环氧化-内酯化和Sharpless不对称双羟基化反应作为关键步骤,分别以61%~91%的收率实现了消旋及光活性3-芳基-7-甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯类化合物的合成,其结构经过IR,1HNMR,13 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过电氧化苯硫酚和胺合成了一系列次磺酰胺化合物.该电合成反应无需金属催化剂和氧化剂,采用简单的装置如单室电解槽,并且使用恒电流电解,具有底物范围广、原料简单易得、操作简便和环境友好等优点,为结构多样的次磺酰胺的合成提供了简洁的新策略.关键词:次磺酰胺,有机电合成,S ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计合成了4类含三氮唑结构的1,5-苯并硫氮杂?化合物:2,3/2,5-二氢-3-(1H-1,2,4-三氮唑甲基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂?(9a~9f和10a~10f)和2,3/2,5-二氢-3-(2H-1,2,3-三氮唑甲基)-4-芳基-1,5-苯并硫氮杂?(17a~ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种基于原位捕获胺的Ugi四组分反应及其后修饰串联环化反应策略,制备了三类六元和七元含氮杂环化合物.根据该串联反应策略,胺原位生成,并立即被捕获参与Ugi四组分反应和随后的修饰串联反应.从廉价易得的硝基化合物出发,扩大了底物的适用范围,并解决了胺易氧化、稳定性和通用性差的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract摘要为了有针对性地高选择荧光识别硫化氢(H2S),以香豆素为核心组块与三唑并噻二唑芳香稠并杂环拼接,设计合成了3个比率型荧光探针4a~4c,借助红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等对其进行了结构表征.通过荧光光谱法,研究发现3个探针均具有优良的荧光性能 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract蓝萼甲素(GlaucocalyxinA,GLA)是从蓝萼香茶菜中分离得到的四环二萜类活性天然产物.设计并合成了一系列基于蓝萼甲素的噻唑类衍生物,评估了它们对六种肿瘤细胞(HepG2,NCI-H460,JEG-3,K562,HL-60和Hela)的增殖抑制活性.结果表明在GLA的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一类由叔丁基自由基引发的1,2-炔基迁移反应.该反应利用特戊醛在二叔丁基过氧化物(DTBP)介导下能产生叔丁基自由基的特性,将其与1,4-烯炔底物发生自由基加成及炔基迁移过程,合成了一系列&-炔基酮化合物,产率优良,实现了非活化烯烃的烷基炔基化.基于实验结 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一种(E)-2-(3-氰基-4-(3-甲酰基-4-羟基苯乙烯基)-5,5-二甲基呋喃-2(5H)-亚烷基)丙二腈衍生物CDM,1HNMR、13CNMR和HRMS验证了其结构.CDM在MeCN/Tris(V&V=2&8,pH=7.4)溶液中通 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract硫醚是一类具有重要生物和生理活性的化合物,常见于药物以及天然产物中,其高效合成方法是有机化学研究热点之一.硫-共轭加成特别是有机小分子催化的加成反应的研究比较充分,已被证明是一种合成硫醚分子的有效手段.然而,科研工作者对于过渡金属催化的硫-共轭加成反应的研究相对较少,仍需要大量 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract已报道的咔唑-1-甲醛或咔唑-1,8-二甲醛的合成方法要么合成步骤长,产率低,要么试剂毒性较大或者操作具有较大危险性,严重影响了后续衍生物合成和应用的进展.在本研究中,用2-(三甲硅烷基)乙氧甲基氯(SEMCl)保护溴代咔唑9-NH,成功利用正丁基锂/N,N-二甲基甲酰胺(DM ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14