摘要/Abstract为了从吡嗪和噻唑类化合物中寻找新的抗氧化剂,通过活性基团拼接方法,设计合成了一系列吡嗪-噻唑联芳类化合物.借助1HNMR、13CNMR、IR和HPLC-MS等手段对目标化合物的结构进行了表征,并通过抑制自由基引发DNA氧化反应及淬灭自由基反应体系对化合物的抗氧化活性和还原能力进 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract靶向流感病毒进入阶段的抑制剂是抗流感药物研发的热点.前期研究发现,齐墩果酸(OA)的C28位糖基化衍生物具有较强的抗流感病毒活性.本研究采用Cu(I)催化叠氮-炔基Husigen环加成(CuAAC)反应设计合成了一系列齐墩果酸(C3)-糖缀合物7a~14c.体外抗病毒研究发现, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用生物电子等排原理和生物活性基团拼接原理,设计合成了16个7-苯基-6H,7H-1,3,4-噻二唑并[3,2-a]-硫色烯并[4,3-d]嘧啶类化合物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1HNMR)、核磁共振碳谱(13CNMR)和高分辨质谱仪(HRMS)进行了结构确证.体外抗真菌活 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,2,4-三氮唑作为一种含氮五元杂环类化合物,不仅具有抗炎、抗菌等生物活性,还是一种重要的有机合成中间体,对该类化合物进行合成研究具有重要意义.以廉价易得的胺和醛芳基腙为原料,在电催化条件下,利用电化学脱氢[3+2]环化反应,一步合成了系列取代的1,2,4-三氮唑衍生物,其结 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找以天然可再生资源为基础的除草剂,设计并合成了26个新型含天然苯乙烯结构的4-甲基-1,2,4-三唑-硫醚类化合物,并通过FTIR,1HNMR,13CNMR,ESI-MS和元素分析等方法对其结构进行了确认.初步的除草活性测试表明,在质量浓度为100&g/m ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用大孔吸附树脂柱色谱、SephdexLH-20凝胶柱色谱以及半制备高效液相色谱等技术,从连翘果实的乙醇提取物中分离得到三个新的化合物,包括两个苯乙醇苷类衍生物forsysideA(1),forsysideB(2)以及一个倍半萜forsysacidA(3).通过UV,IR,HR ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用培养基筛选策略从链霉菌LZ35的主产物敲除突变株SR111中分离得到2个新germicidin糖苷衍生物,通过一维和二维核磁及高分辨质谱等数据分析确定其化学结构分别为germicidinA-4-O-&-D-glucuronide(1)和germicidinD ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract(–)-Angustureine是四氢喹啉类生物碱家族中的重要一员.该类天然产物由于其潜在的生物活性而引起合成化学家的广泛关注.以(R)-N-Boc-吲哚啉-2-羧酸甲酯为起始原料,以重排扩环作为关键步骤,经七步反应完成了(–)-Angustureine(1)的对映选择性合成. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从五倍子的乙酸乙酯提取物中分离得到一个新的甘遂烷型三萜和五个已知的甘遂烷型三萜.化合物的结构通过多种波谱分析技术得到鉴定.这是首次从五倍子中分离得到三萜类化合物.其中,乳香二烯酮酸(3)、异乳酸二烯酮(4)和masticadienolicacid(5)在浓度为1.6 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract咪唑并[1,2-a]吡啶是一类独特的含氮化合物,该类衍生物在农药、生物医药和光电材料等领域具有重要作用.近年来,合成功能性的咪唑并[1,2-a]吡啶已经成为有机化学家和药物化学家研究的热点,并且取得了巨大进展.其中,基于绿色化学导向的可见光催化和电催化合成官能化的咪唑并[1,2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氟18是用于临床和临床前研究的正电子发射计算机断层扫描(PET)放射性药物中最常用的放射性同位素,至今已发现发展出多种标记方法.亲核性18F氟源由于易于操作且具有高放射性比活度,在氟标记反应中得到广泛应用.同时,引入氟原子可调节药物分子的空间构象和电性,也能影响其极性、亲脂性和 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氟原子或含氟基团在材料科学、药物化学等领域的生物活性分子中广泛存在.三氟乙基酮亚胺同时存在高活性亲电和亲核中心,是良好的1,3-偶极子.因其在催化不对称构建含有三氟甲基立体中心的反应中具有极高的研究价值而备受关注.以三氟乙基酮亚胺的底物和反应类型为主线,综述了近五年三氟乙基酮亚 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract链霉菌是天然产物的重要来源,但从土壤来源等普通生态环境筛选出的链霉菌中发现新化合物的比例有所降低.深海、沙漠、火山或极地属于极端环境,从中分离出的链霉菌因其特殊气候、地质或营养条件等的差异,有可能产生较多新颖天然产物.综述了2009年至2020年来从深海、沙漠、火山或极地链霉菌 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract引入三氟甲基官能团可以有效地改善功能分子的化学稳定性、代谢稳定性及脂溶性等理化性质.发展三氟甲基化合物的高效合成方法具有重要的应用价值.近年来,三氟甲基自由基与烯烃的反应得到了迅速的发展,其形成的烷基自由基物种促进分子内官能团的迁移,极大地丰富了烯烃的官能团化方式,在实现烯烃三 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract碳二亚胺是合成含氮分子最有效的前体之一.过渡金属催化的碳二亚胺环化反应已成为合成杂环产物的有效方法,并引起了合成化学和药物化学家的极大关注.近些年发表的大量成果证明了该合成方法在现代有机合成中的重要性.总结了该领域在过去十年中的研究进展及一些开拓性的工作.根据不同的环化机理,从 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN-烷基胺的氧化官能团化是形成碳-碳键和碳-杂原子键的最直接和通用的策略之一.近年来,N-烷基胺类作为多功能砌块在交叉脱氢偶联(CDC)反应中取得了长足发展.基于N-烷基胺的不同角色,总结了近年来它们在氧化偶联反应中的应用进展.关键词:N-烷基胺')">N-烷基胺,N,N-二甲 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract中环(8~11元环)与大环(12元环及以上)是药物和天然产物中非常重要的结构并广泛应用于药物合成、有机化学以及其他领域.科研工作者一直致力于开发更加简单、绿色、高效的合成中环大环的方法.归纳并总结近五年来最新的通过扩环和环化反应方法合成中环大环化合物的研究现状和进展,并对其未来 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract环丙烯是一类最小的不饱和环状化合物,其在有机化学中是十分重要的合成中间体,同时在高分子聚合中也是一类独特的单体.尽管环丙烯的研究大部分集中于有机化学领域,近年来有关过渡金属催化的环丙烯聚合反应也逐渐引起了人们的兴趣.综述了环丙烯聚合反应的研究进展,主要包括加成聚合和开环复分解聚 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract交叉脱氢偶联(CDC)反应是一种直接、有效的形成碳-碳键的方法.这些反应通常在溶液体系中经外界加热搅拌进行.随着新型合成方法的发展,目前实验室中可用于促进CDC反应的替代技术,如光化学、电化学和机械化学技术迅速兴起,这些方法作为传统热化学法的完美补充,为碳-碳键的构建提供了绿色 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract有机氟化学和杂环化学的研究对药物研发、新材料制备等方面具有重要意义.过去几年中,利用高度商业化、低毒性、廉价、稳定、易操作的全氟烷基卤化物为含氟砌块构建氟烷基取代杂环化合物取得了重要进展.本综述将全氟烷基卤化物作为含氟砌块参与构建杂环化合物的报道进行总结:(1)通过全氟烷基卤化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,4-二烯结构广泛存在于一系列具有生物活性的化合物分子中,其构建是有机合成中的重要研究领域之一.使用简单易得的原料合成1,4-二烯具有重要的研究意义.发展了镍催化的1,3-丁二烯、醛、炔和氢氯二茂锆的多组分偶联反应,用于高效合成1,4-二烯产物.该反应的原料均简单易得,其中1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用大位阻芳基异腈作为羰基源,发展了钯催化下的烯丙基羰基化Negishi偶联反应.大位阻芳基异腈的使用可以有效地避免羰基化反应过程中β-H消除副反应的发生,可专一区域选择性、高立体选择性地实现β,γ-不饱和酮的精准合成,解决了传统一氧化碳化学中长期存在的区域选择性较差的难题.有 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含硼有机化合物在合成化学中具有重要的应用价值,硼氢化反应是构建有机硼化合物最常用的方法之一.利用4-二甲氨基吡啶硼自由基与缺电子烯烃的自由基硼氢化反应,高区域选择性地构建了α-硼取代产物.该反应条件温和,官能团容忍性好,底物范围广.多种α,β-不饱和酯、酰胺、羧酸、腈、三氟甲基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氰基取代反应是有机合成中引入氰基官能团的重要方法.以丙酮氰醇为氰化试剂,以脂肪族卤代烷R—X(X=Cl,Br,I)为底物,通过亲核取代反应合成一系列氰基化合物.研究结果表明,在50℃下四氢呋喃(THF)与1,3-二甲基咪唑啉酮(DMI)(体积比为3:1)组成的混合物为反应溶剂, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了一种简单的由吩噻嗪-茚酮共轭的新型次氯酸荧光探针PIOCl.该探针实现了在生理条件下,基于氯正离子(Cl+)引发独特亲电氯代反应机制的HOCl检测.实验结果表明,探针PIOCl对HOCl具有荧光“关-开”型响应,检测前后荧光强度增加了600多倍,HOCl浓度在0~6 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以廉价的铜盐作为催化剂,快速高效地实现了邻炔基芳基异硫氰酸酯与(E)-2-(苄基氨基)乙酸酯的串联双环化反应,以中等至良好产率合成了一系列5H-苯并[d]咪唑[5,1-b][1,3]噻嗪类化合物.该反应操作简单,利用一步[3+2]环加成继而分子内亲核加成串联机制,一锅法高效构建 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一系列新型的3-(吲哚-3-基)-4-(吡唑并[3,4-c]哒嗪-3-基)马来酰亚胺,并评价了其对异柠檬酸脱氢酶1突变体(R132H)的抑制活性.大多数化合物对IDH1-R132H表现出较强的活性.其中化合物3-(1-(3-(1-(1H-咪唑-1-基)丙基)-6-溴-1H ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstractaza-Morita-Baylis-Hillman反应是一类非常重要的构建C—C键的人名反应,被广泛应用于合成化学和药物化学领域.报道了一类新颖的1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)介导的二次aza-Morita-Baylis-Hillman串联反应.该反应利用伯 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractL-香芹酮是一种具有杀菌活性的天然产物,可用作新型杀菌剂的先导化合物.因此,以L-香芹酮为先导化合物,采用活性亚结构拼接法合成了一系列含肟酯的L-香芹酮衍生物.化合物的结构经过红外,1HNMR,13CNMR和高分辨质谱确认.本研究还测定了这些化合物对油菜菌核真菌、小麦赤霉真菌、 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以靛红/氮杂靛红并苊醌二甲酰亚胺为受体端基,以引达省并噻吩衍生物为电子给体,设计并合成了两个结构新颖的A-D-A型小分子电子传输材料(A1和A2),结合密度泛函理论计算对比研究了吡啶氮原子的引入对A1和A2的分子结构、吸收光谱以及能级结构的影响.理论计算和吸收光谱研究发现:相比 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract探索了三氟甲基酰腙的N-烃基化反应,得到了一系列N-烃基取代的三氟甲基酰腙衍生物.其结构经1HNMR和13CNMR、HRMS等确证.该方法具有反应条件温和、产率高及操作简单等优点,为合成N-烃基取代的三氟甲基酰腙类化合物提供了一种简单高效的方法.关键词:三氟甲基酰腙,卤代烃,α ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在乙酸铵作为催化剂的条件下,萘酚和多聚甲醛在醋酸溶液中反应,成功合成了一系列羟基萘甲醛,收率最高达86%.将该方法应用于苯酚及取代苯酚的甲酰化反应,以42%~58%的中等收率得到水杨醛类化合物.根据反应结果提出了可能的作用机理.该方法不使用任何金属试剂,具有反应条件温和、操作简 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract辅酶Q是天然存在于多种生物细胞且拥有重要生理功能的一类有机化合物,因其自身的生化作用和药理作用得到了密切关注.此外,二芳醚广泛存在于多种医药及农药等生物活性分子中.鉴于辅酶Q的独特结构与生理功能,结合二芳醚片段的广泛生物活性与前期工作基础,设计合成了一系列含4-氨基二芳醚结构的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以3,6-二氯吡啶-2-羧酸为起始原料,依据活性亚结构拼接原理,设计合成了结构新颖的含芳基三氮唑结构的3-乙砜基吡啶类化合物,所有目标化合物均经1HNMR,13CNMR和HRMS结构表征.初步杀虫活性测试结果表明,在500mg/L浓度下,目标化合物均对玉米粘虫(Mythimna ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于具有生物活性的烯胺二酮骨架及前期报道的先导化合物5-酰基巴比妥酸I的结构,设计、合成了26个结构新颖的5-(1-氨基-2-苯氧亚乙基)巴比妥酸衍生物.生物活性测试结果表明,化合物5-(2-(2-氯-4-氟苯氧基)-1-(戊基氨基)亚乙基)-1,3-二甲基嘧啶-2,4,6(1 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract有机硼化物是一类重要的有机合成中间体.以分子筛负载铜为催化剂,在水相中温和的条件下,实现α,β-不饱和化合物的共轭硼化反应,建立了一种制备β-硼取代化合物的直接有效的新方法.该方法操作简单,底物普适性好,可适用于不同类型取代的底物,均以较高收率得到目标产物.催化剂在反应结束后可 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract富勒烯二氢呋喃衍生物在光电、医药等领域具有较好的应用前景,近年来已成为研究热点.以氯化钯为催化剂,三氟甲烷磺酸铜为氧化剂,烯烃衍生物和[60]富勒烯为原料,通过C—H键活化和杂环化反应,合成了一系列单取代和双取代的富勒烯二氢呋喃化合物.利用1HNMR、13CNMR、IR和HRM ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以8-氯茶碱和4-溴-1,1,2-三氟丁-1-烯为原料,经由亲核取代、保护、脱保护、氧化等多步反应合成了一系列结构新颖的8-[(3,4,4-三氟丁-3-烯-1-基)硫基]取代的甲基黄嘌呤及其衍生物,并通过熔点、1HNMR、13CNMR、19FNMR和HRMS对新化合物进行了结构 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过在氮气中150℃下煅烧硒粉和银粉,可以很方便地制备硒化银(Ag/Se)新材料.该材料有着很强的氧运载能力,可以活化分子氧,从而实现催化氧化反应.对该材料在醇氧化中的应用进行了研究,为制备相关醛酮,提供了一种清洁的新合成方法.该方法适用于伯醇与仲醇的氧化反应,并且对伯醇氧化有 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract(R)-3-氨基-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸是重要的药物中间体,因此发展其高立体选择性的合成方法极具有实用价值.通过实验研究发现[Rh(NBD)2]+$\mathrm{BF}_{4}^{-}$/(2S,2'S,3S,3'S)-3,3'-二叔丁基-4,4'-二甲氧基-2,2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract综合运用多种现代色谱技术对兰科石斛属植物石斛DendrobiumnobileLindl.根中的化学成分进行了系统的分离纯化,从其根的乙醇提取物中分离得到了phenanobilesA~C(1~3),6,7-dihydroxy-2-methoxy-1,4-phenanthrened ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,3-共轭烯烃不仅是有机合成不可或缺的原料或中间体,许多聚合物、天然产物和具有生理活性化合物的核心骨架都含有1,3-丁二烯结构单元.简便而有效的1,3-共轭烯烃合成方法一直是化学家们感兴趣的研究课题,在已有共轭烯烃的合成方法中,钯催化烯基卤与端烯的Heck交叉偶联反应占据了主 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14