摘要/Abstract过氧亚硝酸根(ONOO-)是生物体内的一种重要的活性氧,与人体内的各种生理活动息息相关.利用苯并吡喃腈-香豆素体系,合成了一种用于ONOO-检测的近红外比率型荧光探针(E)-7-(二乙胺基)-3-(2-(苯并吡喃腈)乙烯基)-香豆素(DCCM).该探针在ONOO-存在下表现出强 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract方便地合成了三个含有卤素取代邻苯二甲酰亚胺与咔唑基团的新型有机发光材料Br-Al-Cz,Cl-Al-Cz和F-AI-Cz,发现它们不仅具有强的聚集诱导发光效应,而且显示膜态下热激活延迟荧光以及晶态诱导的室温磷光性质.尤其是化合物Br-Al-Cz表现出肉眼可见的长余辉室温磷光现象 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract耐格霉素是具有抗革兰氏阴性菌活性的天然产物.以廉价易得的3-羰基-4-氯丁酸乙酯为原料,以八步29%的总收率实现了耐格霉素的形式合成.该工作改进了文献的合成路线,利用生物催化不对称还原高立体选择性引入C-5位的手性羟基,并将危险的叠氮引入反应放在合成后期,降低合成路线的操作风险 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找具有生物活性的新型芳香基噻唑联哌啶酰胺类先导化合物,设计并合成了15个未见文献报道的芳基噻唑联哌啶酰胺类化合物,其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS确证,生物活性测定结果显示,部分目标化合物表现出高效的抑菌和杀虫活性,如在200μg/mL浓度下,5-(3-溴苯基) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用靶向策略设计了抗肿瘤药物N-(N'-苄氧羰基甘氨酰脯氨酰)丙卡巴肼(Z-GP-Pcb),发展了3步法合成丙卡巴肼(Pcb).首先以4-甲基苯甲醛为原料,经二溴异氰脲酸(DBI)转化为N-异丙基-4-甲基苯酰胺.该化合物经2-碘酰基苯甲酸(IBX)直接氧化为N-异丙基-4-甲 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含有二氟甲硫基基团(SCF2H)与含有一氟甲硫基基团(SCFH2)的有机化合物具有独特的物理和化学性质,在医药及农药等领域具有潜在的应用价值.这两类化合物的传统制备方法是巯基底物的二氟甲基化与一氟甲基化,但含巯基底物本身种类有限,极大地限制了该类化合物的应用与开发,因此开发新的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract吡唑是一类重要的五元含氮杂环化合物,广泛存在于许多天然产物、生物活性分子和药物分子中,而且是一类重要的有机合成中间体.因此,近年来吡唑及其衍生物的合成引起了科学家们的极大兴趣,并得以迅速发展.对近年来多取代吡唑的合成新方法进行了综述,以期对相关领域的研究起到一定的辅助与推动作用 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract原位生成的高价碘试剂具有原子经济性、性能温和和绿色环保等优点,在诸多合成和不对称催化等反应中表现活跃.详细介绍了原位生成高价碘的概念以及反应机理,根据不同的反应类型分别对原位生成的三价碘、五价碘以及手性高价碘试剂在有机合成反应中的应用进行了归纳总结,分析了原位生成的高价碘试剂目 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在甲基化奎尼丁(20mol%)的催化下,分别实现了α-溴代酮与3-(取代亚甲基)吲哚酮和缺电子1,3-二烯的高度非对映选择性和对映选择性的环丙烷化反应,以46%~99%收率、高达98%ee和20:1dr生成相应的3,3-螺环丙基吲哚酮和乙烯基环丙烷.通过催化的氮叶立德策略,成功 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract四个含NN型双齿配体的半夹心(h6-p-cymene)Ru(II)化合物被成功制备.这四个化合物分别为(h6-p-cymene)-Ru(C5H4N-C5H3N-OH)(1),(h6-p-cymene)Ru(C5H4N-CH2-C5H4N)(2),(h6-p-cymene)Ru( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了二芳基膦氢和萘醌单酮的不对称加成反应,在Pincer钯催化剂存在下,以中等到良好的产率和对映选择性合成了相应的手性膦化合物,进一步拓宽了Pincer钯催化剂的底物应用范围.关键词:钯催化,二芳基磷氢,不对称加成Anasymmetric1,4-additionreactio ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一条合成天然产物Uncinine的新方法,基于此设计合成了一系列新型的丁烯内酯衍生物.通过噻唑蓝(MTT)法评价了目标化合物对胃癌细胞的增殖抑制活性,分析了其构效关系.其中,3-吗啉甲基-4-(4-叔丁基苯基)亚基丁烯内酯(9l)对MGC803的IC50为2.9μmol/ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以过氧化叔丁醇为氧化剂,以钴(II)与含N配体为催化体系催化氧化2-乙基-3-甲基吡嗪(EMP),提出一种具有放大应用前景的2-乙酰基-3-甲基吡嗪绿色制备方法.考察了过渡金属催化剂的种类、配体种类、溶剂、温度等反应条件对催化氧化过程的影响,在最优反应条件下EMP转化率可达58 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了一系列FGF401类似物以研究其FGFR4抑制、抗肿瘤活性及其构效关系.研究发现了N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺)甲基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶-1-甲酰胺(8ac)不仅在酶和细 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract多靶点药物已成为一种有广阔前景的药物,特别是对抗肿瘤药物的研发.基于候选药物GSK2126458和上市药物Vorinostat的结构特点,设计并合成了一系列新型的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3Ks)和组蛋白脱乙酰酶(HDACs)双重抑制剂.生物活性研究发现,化合物GYB-4对PI3 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract查尔酮是一类具有多种生物活性的1,3-二苯基丙烯酮化合物.以4-氟苯乙酮和2-噻吩甲醛为原料出发,经取代、Aldol反应和衍生化,合成得到16个未见文献报道的含哌嗪片段的噻吩查尔酮衍生物.以氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星作阳性对照,采用K-B纸片扩散法测试了目标化合物对金黄色葡 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种高效的碱金属盐催化1,2,4-三唑与α,β-不饱和酮及α,β-不饱和二酰亚胺的氮杂Michael加成反应的新方法,以中等到优异的产率得到目标产物.该方法原料易得,底物普适性好,反应条件温和,易实现克级规模的制备.产物容易转化为相应的γ-氨基醇.关键词:合成方法,Mic ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract弯曲形偶氮苯液晶由于其偶氮键独特的光致可逆异构化性能,已成为光电子信息材料研究的热门课题,但光响应速度慢已成为制约其发展的关键因素.目前报道的弯曲型偶氮类液晶化合物的偶氮键都距离中心核较远的位置,光致异构的响应时间较长,大都在分钟以上,不利于光敏器件应用研究.本工作试图以2-甲 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了可见光催化氧化还原循环促进三级胺α位C(sp3)—H键的胺化反应.该反应使用简单、易得的N-苯甲酰氧基邻苯二甲酰亚胺为氨基自由基前体,利用廉价、可再生的可见光作为绿色能源,首次实现了一系列N,N-二甲基苯胺衍生物的α位C(sp3)—H键的直接胺化.该方法涉及双自由基交叉偶 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以二芳基烯丙醇与溴乙腈为原料,开发了一种可见光诱导的合成δ-酮腈的方法.控制实验的结果表明,该反应可能是通过自由基机理进行的,溴乙腈作为氰甲基自由基源参与到反应中.关键词:可见光诱导,二芳基烯丙醇,自由基Aphotocatalyzedmethodforthesynthesiso ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了苄基异喹啉生物碱的一条新的通用合成路线.其关键步骤为1-苄基-3,4-二氢异喹啉的铜催化氧化芳构化串联反应.以胡椒醛或3,4-二甲氧基苯甲醛为起始原料,经8步反应,分别以42%、37%和37%的总收率实现了三个苄基异喹啉生物碱Neolitacumonine、Molline ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在氯化胆碱和氯化锌组成的深共融溶剂中,以2-氨基苯乙酮和芳香炔烃为原料,通过环化偶联反应,合成了一系列2,4-二取代喹啉衍生物;当n(氯化胆碱):n(氯化锌)=1:2,反应温度为80℃时,反应3h即获得高达98%的产率.该方法无需额外添加催化剂,而且反应条件温和、操作简单、底物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一系列新型的基于咔唑的单-/双-硫代碳酰腙衍生物.利用IR、1HNMR、13CNMR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对Cdc25B和PTP1B的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系.实验结果显示,大部分目标化合物对Cdc25B和PTP1B表现出良好的抑制活性. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract主客体相互作用是在水溶液中与大环主体分子形成稳定的包结物的理想驱动力.以功能化的苯并咪唑衍生物为客体(M),水溶性柱[5]芳烃为主体构建了一种分子响应型超分子水凝胶.通过1HNMR,2DNOESY和扫描电子显微镜(SEM)研究了水凝胶的成凝胶机理.有趣的是,主客体包结作用、柱[ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种基于协同效应的新型肼荧光探针.通过在发色团上引入两种不同的识别位点,双识别位点的协同效应使得该探针对肼具有良好的专一性和灵敏度,检测限可达0.05~10.0μmolL-1.此外,该探针还可用于细胞(Bt-474)中肼的检测.关键词:水合肼,协同效应,细胞成像,荧光探针 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了不同给电子取代基(羟基、丁氧基、二乙基氨基等)的菲并[9,10-d]咪唑(CA1~CA6)或4,5-二苯基咪唑(CB1~CB6)修饰的香豆素衍生物,初步考察了它们的溶液发光和固体发光现象.研究表明,当香豆素取代基为氨基时,化合物在二氯甲烷中的荧光较强,而羟基取代、丁氧基取 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用微波协助的Stille缩合聚合反应方法合成了基于双噻吩苯并噻二唑和异靛单元的受体-受体聚合物HFTBT-DA865,并对其热稳定性、光物理性能、电化学性质和本体异质结太阳能电池性能进行了研究.该聚合物易溶于邻二氯苯和邻二甲苯等溶剂,具有优异的溶液加工性能.5%热分解温度为3 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract首次合成了BartericinA(1),2',6'-二羟基-5'-(2"-羟基-3"-甲基-3"-丁烯基)-4'-甲氧基查尔酮(2),XanthohumolD(3)和AngusticorninB(4)4个羟基异戊烯基查尔酮类天然产物.为了探讨天然产物中不同官能团对其核心骨架结构 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、SephadexLH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱技术对药用植物巴戟天内生真菌TrichodermaspiraleA725的次生代谢产物进行分离纯化,得到6个聚酮类化合物,采用多种现代波谱技术确定其结构,分别为:6-羟基-4-异丙基- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了开发用于粘多糖贮积症I型疾病检测的α-L-艾杜糖醛酸荧光酶底物,以廉价易得的葡醛酸内酯为起始原料合成1,2,3,4-四-O-乙酰基-β-D-葡萄糖醛酸甲酯,经过自由基溴代及自由基还原合成1,2,3,4-四-O-乙酰基-α-L-艾杜糖糖醛酸甲酯,以Mitsunobu反应为关键 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以(间氯)苯甲酰基保护的2'-脱氧-2'-β-氟-4'-叠氮尿苷为起始原料,经过硝酸铈铵(CAN)介导的卤代、三氮唑活化、胺化、脱保护合成了一系列5-卤代的2'-脱氧-2'-β-氟-4'-叠氮嘧啶核苷类化合物.体外生物活性评价研究表明,5-氯代(6a)和5-碘代(6c)核苷衍生 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以十二羰基三钌和o-PPh2C6H4NR2(R=H,Me)配体为原料,成功制备了三种新型羰基钌化合物(μ-o-PPh2-C6H4NH)Ru3(μ-H)(CO)9(2)、(o-PPh2C6H4NH)2Ru(CO)2(3)和(μ-o-PPh2C6H4NMe2)2Ru(CO)3(4) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找具有较好生物活性的吡唑肟醚类衍生物,基于唑螨酯的结构,在吡唑环的4-位引入1,3,4-噁二唑结构,设计合成了15个结构新颖的吡唑肟醚类化合物,它们的结构通过1HNMR、13CNMR、元素分析等手段得到表征.生测研究表明,部分目标化合物在500和100μg/mL浓度下对粘 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract过渡金属催化的铃木-宫浦偶联反应是目前构建碳-碳键最为重要的有机手段之一,人们对以水为溶剂的绿色有机反应日益重视,在水介质中进行铃木-宫浦偶联反应已成为人们研究和开发的热点.就近年来在水介质中进行均相和非均相催化铃木-宫浦偶联反应的进展加以综述,并展望了其应用前景.关键词:铃木 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract含氧结构骨架普遍存在于天然产物和生物活性小分子中,同时在有机合成中是一类重要的合成子,因此,含氧化合物的合成一直是科学研究的热点.过渡金属催化氧气氧插入反应策略是一类新颖而又高效构建碳碳键和碳杂键的方法.随着该类方法的应用和发展,它已成为含氧杂原子化合物最重要的合成方法之一.在 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过无过渡金属催化的C—H官能团化反应构筑C—杂原子键的研究发展迅速,已经成为一种合成高度官能团化天然产物或生理活性分子的绿色、高效的合成策略,包括氨基化、烷氧基化、巯基化、硒基化、卤化化合物等.特别是,咪唑并杂环的C—杂原子化反应被视为最重要的一类反应,因为向杂环分子中引入杂 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract水作为生命体内化学反应的介质,安全、廉价、易得,具有绿色反应介质的一切特性;而可见光是一种清洁、可再生的自然资源,探索水相中光照条件下的可控自由基反应,发展绿色、高效的合成方法,不仅符合当今绿色化学主题,而且在理论和实际应用上具有重要的科学意义.对近年来水相可见光催化反应进行了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract胺基化合物在有机化学、药物化学和功能性材料领域中具有广泛的应用,C—N键的高效构筑具有重要的研究意义.传统的胺化反应构筑C—N键需要对底物进行预官能团化,并且不可避免地生成定量的卤代物副产物,而C—H胺化反应直接以碳氢化合物为原料,反应具有“步骤”及“原子”经济性高的优点,符合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract一氧化碳(CO)是一种重要的内源性气体递质分子,参与调节生命体的多种生理和病理过程.因此,选择性识别和高灵敏检测生物体内源CO具有十分重要的生物学和医学意义.荧光探针法具有选择性好、灵敏度高、适于高通量筛选,尤其是对生物样品无侵入性损伤,以及可实现实时原位检测等优势,因此,利用 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN-错位卟啉既是卟啉的同分异构体又是异卟啉的典型代表,也是一类非常重要的卟啉类化合物.因其独特的化学结构及反应活性,近年来引起化学工作者的广泛关注.介绍了N-错位卟啉研究的意义、N-错位卟啉的结构和性质.重点综述了N-错位卟啉的合成及其在催化化学、生物化学和材料化学领域的应用进 ...
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