摘要/Abstract过渡金属催化C—H活化反应中，配体能够对催化中心的空间及电子效应进行调控，从而实现芳烃C—H键的选择性官能化.近年来，配体促进芳烃远程C—H键官能化反应研究有了新的进展.对近几年来配体促进的过渡金属催化芳烃远程meta-C—H键选择性官能化反应进行了系统总结，并对该研究领域的局 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了室温条件下烯胺酮和磺酰叠氮通过碳-碳双键断裂合成N-磺酰基醚类化合物的方法.反应在1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯（DBU）存在下进行，无需使用任何金属和氧化剂，具有良好的底物适用性.烯胺酮上的15N同位素标记实验证实，磺酰叠氮仅作为产物中的磺酰胺片段供体， ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种镍催化环丁酮肟酯和芳基锌试剂之间Negishi偶联的方法.镍既作为亚胺自由基的引发剂，也作为芳基锌试剂与烷基自由基偶联反应的催化剂在反应中起作用.本方法可避免使用剧毒的氰化物，且具有很广的底物适应性和官能团兼容性，因此可能是一种具有潜在吸引力的高效合成烷基腈类化合物的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用核磁实验，研究了并入四个磺酸根或羧酸根的高水溶性开环葫芦脲对疏水性芳烃和芳醛的水相增溶作用.并入四个磺酸根的开环葫芦脲acCB-1能显著提高包括三联苯、4，4'-二甲基联苯和联苯-4，4'-二甲醛在内的芳烃和芳醛的水溶性，其中4，4'-二甲基联苯的溶解度可以提高到8.9mm ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从胡椒酸出发，通过还原、甲磺酸酯化、偶联和成盐四步反应合成了一系列新型的胡椒基咪唑盐类化合物，其结构经1HNMR，13CNMR，HRMS以及X射线单晶衍射确定.对合成的新化合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性筛选，结果表明，1-（（苯并[d][1，3]二氧杂环戊烯-5-基甲基）-3- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract应用多种色谱和波谱学方法，从云南蕊木（Kopsiaofficinalis）茎中分离鉴定了27个单萜吲哚生物碱，包括7个新化合物kopsiofficinesA～G和20个已知化合物.此外，建立脂多糖（LPS）诱导的小鼠巨噬细胞RAW264.7炎症模型，通过测定IL-1β，PGE2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种简便有效的Ru（II）催化偶氮苯与乙醛酸乙酯的高选择性[4＋1]环化反应，该反应历程涉及C—H键的活化.这种策略能够以中等至良好的产率去高效构建多样性的吲唑骨架结构.同时研究了该反应的动力学同位素效应，实验结果表明C—H键活化可能不属于整个反应历程的决速步骤.关键词: ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了无催化剂条件下4-羟基烷基-2-炔酸乙酯与N-杂环芳基甲基-N-2，2-二氟乙基-1-胺的串联反应.应用该反应在甲醇中回流，以39%～83%的收率合成了一系列4-（N-（2，2-二氟乙基）（N-杂环芳基甲基）氨基）-5，5-二取代呋喃-2（5H）-酮，其结构经1HNMR， ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种新型的Zn/Y双金属接力催化的串联反应，该方法通过Zn（OTf）2和Y（OTf）3接力催化，一锅法进行分子内环异构化/分子间阿尔德-烯反应构建α-羟基酰胺噁唑衍生物.产物的形成主要是由Zn（OTf）2活化炔丙基酰胺的叁键发生分子内的环化反应构建噁唑啉中间体，由Y（OT ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了吡啶酰胺双齿导向的钴催化1-萘胺衍生物的区域选择性碳氢键烷氧基化反应.研究发现不仅一元醇可以作为烷氧化剂在标准条件下较好地实现1-萘胺C（8）位的烷氧化反应，而且具有多重用途的脂肪二元醇以及低聚乙二醇，也可以以中等的收率得到相应的目标化合物，这可能是钴催化碳氢键活化构筑碳 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了利用廉价易得的二甲基亚砜作为甲硫基源，实现8-氨基喹啉导向的芳基酰胺的二甲硫基化反应.利用CuSO45H2O作为促进剂，以中等到较好的收率高效地合成了一系列含有二甲硫基的芳酰胺衍生物.此外，该反应体系具有反应条件温和、不需要外加其它氧化剂的特点.关键词:二甲硫基化,二甲基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻求新型抗肿瘤药物，设计并合成了一系列新型1，3，4-噁二唑和1，3，4-噻二唑衍生物，对这些化合物在人类四种癌细胞：B-16（皮肤黑色素瘤细胞）、PC-3（人前列腺癌细胞）、U87（人原发性胶质母细胞瘤细胞）和A549（人非小细胞肺癌细胞）进行抗肿瘤活性评价.结果显示部分 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种银催化高效高区域选择性的2-芳基吲哚C-3位烷基化反应.在温和条件下，能以高达97%的收率得到目标化合物，且该方法操作简单，不需要外加氧化剂.关键词:银催化,2-芳基吲哚,马来酰亚胺,烷基化AhighlyefficientandregioselectiveC-3-al ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计了四个以四联噻吩为中心给电子单元，联二噻吩为末端给电子单元，不同功能的苯并噻二唑（DOBT，BT，FBT和FFBT）为吸电子单元的有机小分子太阳能电池给体材料，分别称为DOBT-8T，BT-8T，FBT-8T和FFBT-8T.在B3LYP/6-31G（d）基组的水平上利用密 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract采用具有环外双键的二氢苯并呋喃二酮类化合物和氰基亚胺的[3＋2]环加成反应，在温和条件下，以高产率（78%～94%）和高非对映选择性（>20∶1dr）构建了一系列具有螺环结构的吡唑类化合物.关键词:环加成,氰基亚胺,螺环化合物,吡唑The[3+2]cycloadditionof ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以聚（9，9-二己烷芴）（1）和聚（9，9-二（1-（4-己氧）苯）芴）（2）作为参照物，通过Suzuki偶联反应合成了侧链9位碳含有4-己氧基苯和2，4，6-三苯基-1，3，5-三嗪单元的芴共聚物3.聚合物1，2和3固体粉末的5%质量热损失温度分别是274，318和401℃， ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了发现具有良好生物活性的吡唑肟化合物，以唑螨酯为先导化合物，在吡唑肟中引入取代噁唑结构，设计并制备了20个未见文献报道的新型吡唑肟衍生物，利用1HNMR，13CNMR和元素分析确证了目标产物的结构.生物活性测试结果显示，部分目标化合物在500和100μg/mL浓度下对粘虫或蚜 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高活性农药先导化合物，以甲霜灵为先导，通过活性基团拼接原理，设计合成了一系列未见文献报道的双酰胺类化合物，其结构经1HNMR、13CNMR和HRMS表征.初步的生物活性测试结果表明：在50mg/L测试浓度下，化合物5j对黄瓜霜霉病显示出85%的抑制率；在500mg/L剂 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以N-吡啶基吡唑甲酸和2-氨基-3-甲基苯甲酸为起始原料，经由亲核加成、环化和酰化等多步反应合成了一系列结构新颖的N-（2-（5-（3-溴-1-（3-氯吡啶-2-基）-1H-吡唑-5-基）-1，3，4-噁二唑-2-基）-4-氯-6-甲基苯基）酰胺类化合物.测试了所合成化合物的杀 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物，设计并合成新型的1，3位取代酞嗪酮类化合物.采用噻唑蓝（MTT）法对目标化合物在MCF-7（人乳腺癌细胞）、PC-3（人前列腺癌细胞）、SW-620（人结肠癌细胞）和HGC-27（人胃癌细胞）四种人类癌细胞的抗增殖活性进行评价.结果显示大部分化合物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractRE（CH2SiMe3）3（THF）2和1.5equiv.（C4H3NHCH2）2NCH3（1）反应合成得到含氮原子桥联吡咯基稀土金属双核配合物[η1：η1：η1-（C4H3NCH2）2NCH3]RE{m-η5：η5：η1-（C4H3NCH2）2NCH3}RE[η1：η1：η1 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性芳基醇是一类重要的合成砌块，广泛存在于许多生物活性分子以及天然产物中，因此，高效高选择性地构建该类化合物是有机化学家们一直关注的研究热点.金属试剂对羰基化合物的不对称加成是构建手性芳基醇的一个简单高效的方法，其中，有机硼试剂由于其方便易得、稳定、低毒、官能团耐受性好等优点而 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract铜（Cu）含量的高低直接影响着生命体的正常运转和自然体系的平衡.检测铜离子的方法多种多样，其中具有较高敏感度和选择性的荧光化学传感器应用更加广泛.综述了以Cu2+为基的荧光化学传感器通过"替换"法实现了对阴离子S2-，CN-，H2PO4-，PPi和I-以及中性分子ATP、ADP ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract硝基烯是一类重要的有机合成子，以硝基烯烃为原料，二芳基脯氨醇衍生物催化的多组分不对称串联反应是构建复杂手性化合物的重要方法，被广泛应用于有机合成和新药开发领域.根据构建的目标化合物类型，较全面地总结了基于二芳基脯氨醇衍生物催化、硝基烯为合成子的多组分不对称串联反应的合成研究，从 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract阿司匹林（ASP）是第一个合成药物，主要作为一种非甾体抗炎药而被广泛使用.具有多种生物活性，如抗血栓、抗炎和抗肿瘤等，不少文献报道了其衍生物的合成及相关活性评估.ASP现有的衍生方法分为骨架衍生、前药衍生、孪药衍生及金属配位衍生四个类别.依据修饰位点的不同，骨架衍生进一步分为C ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract3-（噁唑-5-基）吲哚类天然产物如Pimprinine，Streptochlorin等，广泛存在于海洋微生物中，因其具有多样的生物活性，在医药和农药领域中很有研究潜力.3-（噁唑-5-基）吲哚类天然产物的合成方法有很多研究报道，在吲哚结构上构建噁唑环是合成此类天然产物的关键. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract光催化氧化还原反应具有绿色、高效、安全等优势，已经在有机化学中得到广泛关注.介绍了基于光催化的偶联/芳构化放氢反应，通过使用光催化剂/催化剂的双催化体系，可用于光催化有机碳-碳和碳-杂原子成键反应，且反应中氢气是唯一的副产物.强调了有机光氧化还原体系的构建与催化机理.关键词:光 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract醌式杂环（噻吩、吡咯、呋喃等）分子具有结构刚性、最高占据分子轨道（HOMO）/最低未占据分子轨道（LUMO）能级低、能级带隙窄和摩尔消光系数高等特点.醌式分子因其结构平面性特点，分子间作用力较强，因而分子间电荷传输能力强.目前，醌式杂环分子已成为有机半导体材料领域特别是有机场效 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract由于离散型金属环状化合物在主客体化学、气体吸附、分子识别及催化等领域被广泛应用，因此，构筑新型金属环状化合物并研究它们的物理化学性质及应用成为无机化学、有机化学和超分子化学中热门研究方向之一.具有半夹心结构的钌、铱和铑有机金属单元在形成金属环状化合物时具有以下的优势：增强了化合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN3-嘌呤核苷由于可能同时被嘌呤和嘧啶代谢酶识别，因而有望作为双靶点药物应用于抗病毒治疗.报道了一种以α-（N3-嘌呤）取代的环烷酮为原料，通过不对称氢转移反应实现动态动力学拆分，高收率高立体选择性地合成系列碳环N3-嘌呤核苷化合物.该催化体系也适用于α-嘧啶取代的环烷酮底物， ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一类新颖的醋酸碘苯介导的α-重氮羰基化合物的去重氮双氧合反应.该反应利用醋酸碘苯与N-羟基邻苯二甲酰亚胺（或N-羟基丁二甲酰亚胺）反应能产生氧中心自由基的特性实现了氧中心自由基诱导的α-重氮羰基化合物的双氧合反应，合成了一系列α，α-双氧代芳酮和α，α-双氧代羧酸酯衍生物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用药物设计中的生物活性基团拼接原理，设计合成了13个含吲哚的吡唑并[3，4-d]嘧啶衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱（1HNMR）、核磁共振碳谱（13CNMR）和高分辨质谱仪（HRMS）进行了结构确证.对4株肿瘤细胞（HeLa、MGC-803、MCF-7、BEL-7404） ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计合成了三类含1，2，3-三氮唑结构的1，5-苯并硫氮杂（艹卓）化合物3-（1H-1，2，3-三氮唑）-4-芳基-2，5-二氢-1，5-苯并硫氮杂（艹卓）（5a~5f）、3-（2H-1，2，3-三氮唑）-4-芳基-2，3-二氢-1，5-苯并硫氮杂（艹卓）（6a~6f）和3-（ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract香豆素和吡唑并[3，4-b]吡啶骨架广泛存在于具有生物活性的天然化合物中，在药物化学中也被广泛用作药物核心单元，具有极其重要的作用.以磷酸改性铌酸作为催化剂，通过微波辐射下醛、香豆素衍生物、5-氨基吡唑的三组分反应一锅法高产率地合成一系列香豆素修饰的吡唑并[3，4-b]吡啶衍生 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高效的抗肿瘤药物，设计并合成了一系列含苯并噻唑砌块的2，4，6-三取代嘧啶衍生物.采用噻唑蓝（MTT）法对目标化合物在人类四种癌细胞[EC-109（人食管癌细胞）、MGC-803（人胃癌细胞）、PC-3（人前列腺癌细胞）、HepG-2（人肝癌细胞）]、GES-1（人正常 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract研究了1，4-烯炔衍生物与二芳基膦氧化物在银介导下发生的炔酰化反应.该反应利用自由基引发的1，2-炔基迁移策略合成了一系列γ-酮膦氧化物，产率适中.该反应机理可能涉及膦中心自由基与乙烯基的加成、3-exo-dig环化和1，2-炔基迁移等连续的过程，一步形成了C-P、C-C键等化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract细胞分裂周期25磷酸酯酶B（Cdc25B）与致癌转化有关，是潜在的抗癌疗法的药物靶标.为筛选Cdc25B抑制剂，以1，3-硒唑为核心组块，利用酰胺硫醚键与1，2，4-三唑席夫碱活性组块桥连成目标化合物2-（1，2，4-三唑-3-基）硫代-N-（4-苯基-1，3-硒唑-2-基）乙 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了2个系列的白杨素衍生物，采用噻唑蓝（MTT）法测试了所有化合物针对六种肿瘤细胞的体外抗增殖活性，包括MGC-803，BEL-7402，HepG2，HeLa，A549以及SGC-7901细胞.实验结果显示，7-[1-（3-氟苯基）-1H-1，2，3-三唑-4-甲氧基]-白杨 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种用高价碘试剂促进缩氨基硫脲分子内氧化偶联反应，能够有效地合成2-氨基-1，3，4-噻二唑类衍生物.高价碘可以作为温和的反应试剂，拥有毒性低、廉价可循环易操作的特性.该反应具有原料易制得、操作简便以及较好的底物适用性等特点.反应机理也进行了初步研究.关键词:高价碘,氧化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract8-氨基喹啉的C（5）位碳-氢键氟化反应近年来受到广泛关注，但大多需要使用过渡金属催化剂和亲电氟化试剂来实现.在高价碘试剂的介导下实现了无过渡金属催化条件下的8-氨基喹啉C（5）位碳-氢键亲核氟化反应.使用廉价易得且安全稳定的氟化银作为亲核氟化试剂，反应无需惰性气体保护，条件简 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract描述了通过钯催化2-炔基芳基叠氮一锅法氧化/水解制备2-苯甲酰胺基苯甲酸的合成方法.在温和的反应条件下，反应以良好至极好的产率完成.关键词:钯催化,一锅化反应,氧化,水解,2-苯甲酰氨基苯甲酸Asyntheticmethodtoprepare2-benzoylaminobenz ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在氮杂环卡宾（NHC）催化下，查尔酮衍生物与α-溴代烯醛经过"Michael加成-Michael加成-内酯化"等串联过程，一步合成了官能化萘并吡喃酮.该方法具有产率高、底物易得和条件温和等优点，为萘并吡喃酮的高效构建和官能化提供了新思路.关键词:氮杂环卡宾(NHC),α-溴代烯 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成出了一系列新型基于咔唑的单-/双-碳酰腙衍生物3和4.利用1HNMR、13CNMR、IR和元素分析对其进行了结构表征.评价了目标化合物对蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的抑制活性，讨论了结构与活性的关系.实验结果显示，大部分化合物对PTP1B具有良好的抑制活性，其中1，5 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于咔唑的强给电子能力合成了一种对空气稳定的齿形钯配合物催化剂（C1~C6）.这种钯催化剂可高效催化唑类和溴代芳烃的直接芳基化反应，在空气条件下，碳酸钾为碱，无需其他添加剂，即取得了较好的催化活性与底物普适性.在相对温和的条件和催化剂用量为0.5mol%时，即可实现噻唑与溴代芳 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在酸催化及脱水作用下，以2-（4-二丁基氨基-2-羟基苯甲酰基）苯甲酸或2-（4-二乙基氨基-2-羟基苯甲酰基）苯甲酸和吡唑啉酮为原料，通过Knoevenagel缩合和脱水反应，合成了一系列新型螺[色烯并（2，3-c）吡唑-4，1'-异苯并呋喃]-3'-酮类化合物.考察了反应物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14
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