摘要/Abstract建立了一种能够选择性地发生环丙烷化反应和C—S键断裂反应的催化体系.对于乙烯基苯基硫醚和重氮乙腈(通过原位策略制备)间的反应,在氯化血红素的催化作用下,可得到环丙烷化反应产物;在铁酞菁的催化作用下,则得到C—S键断裂反应产物.该反应体系无需惰性气体保护、无需高温、室温下搅拌1h ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract超分子聚合物被认为是一种新型的动态材料,对超分子聚合过程的研究不仅有助于理解自组装规律,而且为开发智能材料提供理论支持.研究了对亚苯基桥联的双脲基嘧啶酮(UPy)衍生物M1~M3的四重氢键超分子聚合.这些单体分子之间的唯一区别是其间隔基(寡聚乙二醇)的长度不同.通过测试随单体浓 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种由烷基碘向醇转化的温和方法.该反应的发生需要三(三甲硅基)硅烷/氧气存在,同时可以通过可见光照射加速.不同类型的烷基碘化物,如一级、二级和三级烷基碘化物都能顺利发生反应,以38%~99%的收率得到相应的醇化合物.关键词:三(三甲硅基)硅烷,光催化,碳自由基,烷基碘,醇 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在已报道的800多种箭毒蛙素生物碱中,batrachotoxin因其极强的心脏和神经毒活性和复杂的分子结构引起了多学科的广泛关注.设计了一条与已报道的三条batrachotoxininA的全合成路线不同的A环与CDE环通过Diels-Alder反应构建B环和整个分子中五环骨架的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种以2-炔芳基腈和亚磺酸钠为原料,过硫酸钾为氧化剂,通过自由基串联环化反应一步构筑环戊烯并[gh]菲啶的新方法.该反应具有反应条件温和、原子经济性高、底物适应性较强等优势.利用此方法简便地合成了多种潜在的具有生物活性的4-磺化环戊烯并菲啶.关键词:2-炔芳基腈,亚磺酸钠 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract偕位二氟烯烃在药物设计及含氟分子构建等方面都有广泛的应用.其电化学合成研究的开展有限,主要集中于利用三氟甲酮的脱氟烯醇硅醚化反应.利用β-三氟甲基肉桂酸酯的烯丙位氢化脱氟制备偕二氟烯烃的方法简单直接,但相关报道有限.利用电化学方法,以氨气为氢源,以石墨毡为阴阳极材料,实现了一系 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳香化合物的甲基化反应是一类重要的转化.其中,由芳香卤化物出发的转化是在芳香体系中引入甲基基团的有效策略.已有的方法多需要使用预先制备的甲基金属试剂或高毒性的甲基亲电试剂作为甲基化试剂.本研究发展了一种利用三甲基硅基重氮化合物和芳香溴化物在钯催化下的还原偶联反应生成苄基硅化合物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以磺酰肼和二硫缩烯酮为起始物,在廉价易得的硫酸氢钠作为催化剂条件下,建立了二者之间区域选择性环化合成3-烷硫基取代的吡唑类化合物的方法.在1,4-二氧六环作为介质和80℃加热条件下进行,高效合成了一系列N-磺酰基结构的3-烷硫基吡唑化合物.关键词:二硫缩烯酮,磺酰肼,环化,区域 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过布朗斯特酸催化下2-吲哚甲醇与色醇的取代反应,化学选择性地合成了一系列2,2'-双吲哚甲烷衍生物,获得了高的收率(高达98%).该反应不仅为构建具有重要生物活性的2,2'-双吲哚甲烷骨架提供了有效的方法,而且实现了2-吲哚甲醇参与的取代反应,丰富了2-吲哚甲醇的化学性质.此 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种无金属作用,以三氯化硼为介导的对2-(1-炔基)-2-烯烃-1-酮的硼酸酯化环化,有效合成具有多官能的萘硼酸酯化合物.产物中存在的硼酸酯官能团能够进行多样化的衍生化.该方法具有操作简单、中等至良好的收率、易于克级规模制备且能实现多种合成转化的优点.同时,该工作开发了2 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract根据薁五元环的富电子性和七元环的缺电子性,设计合成了两个基于引达省并二噻吩(IDT)和薁的同分异构体化合物1和2,对其紫外-可见吸收光谱、电化学及质子响应等物理化学性质进行了研究.化合物1和2在物理化学性质和有机场效应晶体管(OFET)器件性能方面表现出明显差异,均具有可逆的质 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract邻二醇类化合物在农药、手性医药以及精细化学品等方面具有重要的用途.发展了一种钯(II)催化共轭二烯的1,2-双乙酰氧基化的方法,利用简单易得的醋酸作为氧源,氧气作为氧化剂,高区域选择性地实现了共轭二烯的1,2-双乙酰氧基化反应.本方法对芳基、酯基和羰基等取代的共轭二烯具有良好的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract目前对亚甲基苯醌参与的1,6-共轭加成反应的研究主要集中在对预先合成的δ-单取代底物进行三级碳中心的构建.报道了一级芳胺对预先制备的δ-氰基-δ-芳基二取代对亚甲基苯醌的1,6-氮杂共轭加成反应,高效地合成了一系列含有四级碳手性中心的大位阻胺类化合物.该方法条件温和、反应迅速, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种可见光驱动的双功能中心手性金属铑配合物催化的不对称自由基加成反应,由对胺基苯乙酸生成的对胺基苄基自由基对α,β-不饱和酰基咪唑进行立体选择性的1,4-加成,以中高收率和高对映选择性合成了一系列加成产物.该反应具有对映选择性高、反应条件温和、操作简单等特点.根据对双功能 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找新型乙酰羟酸合成酶(EC2.2.1.6,AHAS)抑制剂以克服由靶标突变(P197L突变)所引起的杂草抗性问题,利用“构象柔性度分析”策略设计、合成了一系列烷氧基取代的嘧啶水杨酸衍生物.其中,9个化合物对P197L突变型AHAS的抗性倍数(RF值)均小于等于1,在酶水平上 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了基于消旋δ-羟基酯的动力学拆分不对称催化氢化不对称合成(-)-吲哚里西啶167B和(+)-毒芹碱.用消旋5-羟基辛酸乙酯经手性螺环铱催化剂Ir-(R)-SpiroPAP不对称氢化得到的光学活性δ-羟基酯(S)-4和1,5-二醇(R)-5为手性原料,建立了分别以分子内还原胺 ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract总结了我们近年合成的以三苯三戊并烯或窗茚满为骨架的非平面纳米石墨烯之研究成果.巫师帽形或鞍形的纳米石墨烯可由非经典的Scholl环庚三烯环化或19元环大环化反应制备.这些反应成功的关键是在这些分子的湾区区域引入恰当的富电子芳香官能团,通过X射线晶体学,一些纳米石墨烯的三维结构可 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract天然铁载体是细菌分泌的一种小分子铁离子螯合剂,与铁离子螯合后可被特定的外膜受体识别并转运至胞浆内为细菌提供必需的铁.利用铁载体分子这种特性,可将药物分子与其偶联,通过细菌铁摄取系统使抗生素进入细菌从而杀死细菌,这一策略被称为“特洛伊木马”策略.2019年,第一个铁载体-抗生素偶 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract过渡金属催化的不对称氧化反应,作为不对称合成的重要研究内容之一,为手性天然产物和药物的合成提供了实用便捷途径,因此其方法研究备受人们关注.重点介绍了近年来过渡金属催化的烯烃不对称氧化官能团化反应、C—H键不对称氧化反应、不对称BV氧化反应和硫醚不对称氧化反应等研究进展,并展望其 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract尽管铜催化的叠氮和炔烃环加成(CuAAC)反应作为点击化学的核心反应得到广泛应用,然而其不对称催化的研究却相对滞后.反应本身虽然不产生手性元素,但是能够通过对具有潜手性的炔烃或叠氮化合物的去对称化以及外消旋叠氮或炔烃化合物的动力学拆分,来不对称催化合成手性叠氮、炔烃和三氮唑类具 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract形成C(sp3)—C(sp3)键的偶联反应在有机合成中具有重要意义.其中,过渡金属参与及催化的还原自偶联反应在对称结构分子合成方面具有独特优势.这类反应操作简便,直接利用易得的有机卤化物作为底物,避免了高活性的有机金属试剂的使用.同时,偶联反应的催化剂一般基于廉价金属,因此具有 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract碳苷是一类具有多种生物活性的糖类天然产物,其独特的C—C糖苷键构筑是糖化学研究中的热点和难点.通过双键官能团构建新的C—C键是有机化学中的常用策略.随着烯化学的飞速发展,含1,2-位双键的糖烯供体在碳苷合成中也取得了显著进步.从FerrierI型碳苷化反应、Heck偶联型碳苷化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract官能团的保护/脱保护是有机合成中最基础的技能之一,理想保护基需具备容易引入、稳定及容易脱保护等条件,末端炔烃中的氢原子具有一定酸性,在某些反应中往往需要先进行保护.综述了末端炔烃保护基的研究进展,对极性较小的保护基如三甲基硅基(TMS)、三甲基锗基(Me3Ge),极性较大的保护 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract硫肽类抗生素是一类由微生物次级代谢产生的富含硫元素且结构被高度修饰的聚噻(噁)唑多肽类天然产物,具有良好的生物活性.由于水溶性差以及生物利用度低等问题,导致该类抗生素在临床上的应用受到限制.在了解其生物合成机制的基础上,通过合理的生物工程改造来获得硫肽类似物的方法成了生物学家们 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract各种杂环骨架广泛存在于天然产物、药物分子及有机材料中,它们的合成方法也多种多样,其中1,3-偶极环加成反应是构建杂环重要的一类方法.2005年之前,有机化学家们将精力主要集中在1,3-偶极子的[3+2]环加成反应,构建五元杂环;随着研究的深入,逐渐将注意力转向[3+3]、[3+ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract有机碱催化不对称合成是小分子催化化学的重要分支,也是手性合成领域的研究热点之一.膦腈碱化合物是有机超强碱,性质稳定,可作为一类有机强碱小分子催化剂应用于不对称催化有机反应.讨论了膦腈碱化合物在小分子催化领域的研究进展,包括膦腈碱的合成以及其在不对称反应中的应用.关键词:手性膦腈 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract(-)-MerrilactoneA-C及anislactonesA-B属于anislactone类倍半萜,此类天然产物具有特征5-5二环碳环骨架、双γ-丁内酯结构单元,分子中有密集手性中心及较高的氧化态.此外,这类天然产物表现出良好的神经营养活性,特别是(-)-merrilac ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract稳定、安全、便捷、高效的亲电二氟甲基化试剂的发展和应用是当前有机氟化学的热门研究领域.在过去的十几年里,由于新试剂和新方法的发展,亲电二氟甲基化反应取得了一定的进展.亲电二氟甲基试剂可以方便地向分子的富电子位点引入二氟甲基,同时还可以被还原作为二氟甲基自由基前体参与反应,因此在 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract中环(7~9元环)化合物广泛存在于各类具有重要生物活性的天然产物中,发展它们的经济高效的合成方法一直以来受到了密切的关注.总结了近年来通过过渡金属催化的不饱和键对C—H键的插入反应来构建中环化合物的反应.按照使用的金属中间体稳定策略的不同,把这些合成方法分为四类,并从各自的发展 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract十二顶点碳硼烷是一类含有碳、氢及硼原子的簇合物,具有特殊的热稳定性和化学稳定性,在医药、材料、能源、配位化学及金属有机化学中都得到广泛的应用.因此,其官能团化成为该领域的研究热点.其中过渡金属介导/催化的多组分串联反应不仅具有高原子经济性的特点,还可以通过简单的原料和简便的操作 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性螺环氧吲哚广泛存在于各种生物碱天然产物和药理活性剂中,因此越来越多的有机化学和药物化学研究者投身于构建螺环氧吲哚的优良合成方法.近年来,手性双功能方酰胺催化氧吲哚或者氧吲哚衍生物的不对称串联反应已经成为构建手性螺环氧吲哚的有效合成方法.综述了自2015年以来手性双功能方酰胺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract抗病毒药物瑞德西韦正处于临床试验阶段,以验证其对新型冠状病毒的疗效.瑞德西韦是一类结构特殊的前药(prodrug),原先由吉利德公司开发用于埃博拉病的治疗.ProTide(prodrugnucleotide)技术是McGuigan等发展的一种前药设计策略,在抗病毒、抗肿瘤等药物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract现有方法制备的单壁碳纳米管,混杂着半导体性和金属性两种碳管,需分离纯化后才能发挥这两种碳管各自的优异性能和广泛应用.在众多已开发的方法中,利用聚合物非共价相互作用实现半导体型和金属型碳管的选择性分离被认为是操作最简单、效率最高、无损碳管结构性能的方法.迄今为止,大量相关工作已被 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract铱催化不对称烯丙基取代反应因其特殊的支链区域选择性和优秀的对映选择性已成为合成手性化合物的重要方法之一.采用铱/其他催化剂(有机小分子、过渡金属)协同催化体系能进一步拓宽亲核试剂的类型,并且通过对两种催化剂的调控有可能提高反应的对映选择性,甚至实现多手性中心产物的立体发散性合成 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract石墨烯及氧化石墨烯结构独特,理化性质优异,近年来成为生物、信息、能源等领域极具应用潜力的材料.基于石墨烯类材料,与功能分子、聚合物和纳米粒子等杂化,可得到性能优越的复合材料.除了基于弱相互作用的修饰外,通过有机反应对石墨烯及氧化石墨烯实现共价修饰,可稳定有效地优化其结构、增强其 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractGracilioether家族天然产物与hippolachninA都是从海洋海绵中分离得到的.Gracilioether家族天然产物具有良好的抗疟疾活性,而hippolachninA具有良好的抗菌活性.它们有趣的结构和良好的生物活性吸引了化学家的关注.按照合成的策略分类,概括了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种通过铜(I)促进的3-重氮吲哚-2-亚胺与AgSCF3的三氟甲硫基化反应,合成3-三氟甲硫基-2-氨基吲哚类化合物的简洁、高效新方法,其主要特征包括底物范围广,铜(I)催化剂廉价,重氮原料和三氟甲硫基化试剂容易获得,反应条件温和且时间短;此外,适量的水能够促进这一反应 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract3,3,3-三氟丙烯是一类廉价易得的含氟工业原料,在工业生产上有着重要的应用,其巨大的应用潜力仍值得深入研究,因此探索新型反应路径对三氟丙烯的高效转化具有重要意义.报道了一种镍催化下芳基锌试剂与3,3,3-三氟丙烯高区域选择性偶联反应.通过反应溶剂的调控可以选择性生成偏氟烯烃和 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种可见光(蓝光)促进单氟均二苯乙烯类底物立体异构化反应.该反应使用三价铱络合物为催化剂,通过选择性能量转移途径,提供了一类热力学上相对不稳定E式单氟均二苯乙烯类化合物快速合成方法.该催化体系条件温和,具有广泛的官能团兼容性和良好的底物适用范围,以及实用的合成效率(产率高 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract着重研究近期发展的环张力烯烃[3+2]氢烯化重排串联反应(HARC)在合成方面的应用,比较了此类多取代环戊二烯和亚甲基环戊烷的合成机理与传统烯烃和二烯交叉氢烯化反应的不同,并以环化产物为关键原料,进行了包括Diels-Alder、环氧化、臭氧解、卤代重排和氟羟基化等一系列衍生化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14