摘要/Abstract从容易获得且便宜的原材料出发,通过简单的一锅式组装方法合成了一种新的P,O-型吲哚基膦配体,并将其用于钯催化的芳基氯Suzuki-Miyaura交叉偶联反应,结果显示配体上的“取代基”能促进该反应的活性,其钯催化剂载量可降至0.01mol%.关键词:钯,配体设计,交叉偶联,膦, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道一种新合成策略,通过扩环反应向稠环芳香骨架引入八元环.利用这一策略,成功合成了嵌入八元环的六苯并蒄.单晶X射线衍射显示,该分子的共轭骨架形如马鞍.关键词:八元环,稠环芳烃,扩环反应Asyntheticstrategybasedonaringexpansionreaction ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,2-双碘取代烯烃,因具有高度官能团衍生性,可作为多种杂环药物和有机共轭材料功能分子的合成前体.本工作以稳定易得的无机盐碘化钠作为碘源,空气作为氧化剂,仅仅在常温常压可见光(蓝光)照射下,即可将炔烃高选择性且方便地转化为反式1,2-双碘烯烃化合物.反应条件温和,试剂廉价易得, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从便宜、易得的手性氨基酸出发通过5至6步反应制备了一种新型手性钳形PNN类配体oxpma.该类手性配体含有2至3个手性中心.将其用于钯催化的烯丙基酯的不对称烯丙基烷基化反应,能够以高的对映选择性(最高可达96%)获得相应的手性目标产物.关键词:PNN配体,钳形配体,不对称催化, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于噁唑啉酰胺导向基团实现了铜参与的烯基酰胺b-碳氢键与端炔的炔基化反应,构建了一系列1,3-共轭烯炔化合物.该反应条件温和,底物适用范围广,具有良好的区域及立体选择性.关键词:b-碳氢键炔基化')">b-碳氢键炔基化,铜,1,3-烯炔,立体选择性Cu(Ⅱ)-mediatedb ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过ButPCl2与两倍量原位形成的邻位胺基取代苯基锂的反应合成了二胺基-膦配体H2(MesN2PBu-t)和H2(dcpN2PBu-t).利用H2(MesN2PBu-t)和H2(dcpN2PBu-t)与[Fe(N(SiMe3)2)2]2的胺消除反应合成得到二胺基-膦配位的高自 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种银催化功能化炔烃与有机高价碘(Ⅲ)试剂的立体选择性加成反应.该反应体系底物适用范围广,可以中等到优秀的收率得到烯基酯类化合物.分子内的控制实验证实,有机高价碘试剂分子中的芳基显著促进与其相连的I—O键优先断裂,进而参与后续的立体选择性加成反应.关键词:银催化,炔烃,高 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了钯催化下α-取代苄腈作为亲核试剂,与支链烯丙基碳酸酯的烯丙基烷基化反应,在易得的大位阻氮杂环卡宾配体存在下,以良好的收率、区域选择性及非对映选择性得到支链烯丙基烷基化产物.关键词:钯,苄腈,支链烯丙基碳酸酯,烯丙基烷基化Pd-catalyzedallylicalkylat ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract氟烷基取代的烯烃在生命科学及材料科学中具有重要价值.炔烃的氟烷基化反应为氟烷基取代烯烃的合成提供了有效方法,但是,目前大都属于1,2-双官能团化反应,而炔烃的远程氟烷基化双官能团化反应依然有待发展.以廉价易得的卤代二氟烷基试剂为自由基前体,发展了一种可见光催化的炔硫醚远程卤-二 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract15-Oxopuupehenoicacid是Crews小组2009年从巴布新几内亚的特种海绵中分离得到的一个新杂倍半萜.分离作者由波谱数据分析其可能骨架结构为四环色满酮1a~1b或苯并2-氧杂-环庚酮1c~1d,进而通过二维gHMBC相关核磁谱图分析判定其结构为1a.然而,近期 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以K2S2O8为氧化剂,芳基硼酸与氟仿衍生的AgCF3发生氧化偶联反应生成三氟甲基取代的芳烃及杂芳烃.该反应为构建Caryl—CF3键提供了新方法.关键词:氧化三氟甲基化反应,硼酸,氟仿,三氟甲基银Asilver-mediatedoxidativecouplingreactio ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract双环[1.1.1]戊烷(BCP)常被用作苯基、叔丁基和炔基的生物等排体,以提高生物活性分子的类药性.因此,向BCP骨架引入实用性官能团为药物开发中设计新的生物等排体提供了有效策略.报道了自由基参与的[1.1.1]螺桨烷的溴烷基化反应,实现了溴代BCP衍生物的合成.该反应以溴代烷 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract毛蕊花苷(Acteoside)是苯丙素苷类天然产物中的代表性分子,具有广泛的生物活性.报道了一条新的合成毛蕊花苷的路线.在合成中,利用鼠李糖基邻炔基苯甲酸酯给体和2,3,4-三羟基葡萄糖硫苷在金(I)催化下的区域选择性糖苷化,得到关键的α-(1→3)连接二糖硫苷7-1,通过二糖 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract1,2-二氢喹啉是一类重要的化合物.通过对已有方法的改进,发展了一类从喹啉出发高效合成1,2-二氢喹啉的反应(产率50%~96%).通过对一系列还原剂的筛选发现,当使用氰基硼氢化钠作为还原剂时,能有效克服已有方法中低转化率的问题,实现被活化的喹啉盐经还原去芳构化反应得到一系列N ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract用金鸡纳碱衍生的手性双功能有机催化剂,实现了橙酮衍生的氮杂二烯和吡唑啉-5-酮的高对映选择性加成反应,最高对映选择性可达99%.该方法学为含吡唑手性三芳基甲烷衍生物合成提供一条简洁的途径.关键词:三芳基甲烷,吡唑,有机催化,氮杂二烯,对映选择性加成Usingcinchona-d ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract胺类化合物是一类重要的合成中间体,亚胺的氢硅化反应为胺类化合物的合成提供了一种便利的方法.过渡金属及主族元素催化剂在亚胺氢硅化反应中得到了广泛应用,然而,采用更加简单的反应条件实现这类反应更加具有实用价值.利用廉价易得的叔丁醇钾作为促进剂,实现了醛亚胺的快速还原反应,以良好的收 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过过表达正调控基因的方法成功激活金色链霉菌SP-371中的沉默基因簇tjh,突变株可以产生两种骨架结构的化合物.据推测两种结构的化合物应该是从同一中间体经过两种不同的后修饰途径得到的.通过双基因敲除的方法截断了两种化合物的后修饰途径,成功积累了化合物Aureuspiro.Au ...
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上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract三氯化铝(AlCl3)作为硬路易斯酸的典型代表,其促进的有机转化近些年来越来越受到人们的关注.总结了近10年来通过三氯化铝对含卤素、氧、氮、硫原子化合物及π键的活化完成的多种有机转化,并对所涉及的相关反应及活化机制进行了系统介绍,同时对三氯化铝新的应用领域进行了展望.关键词:三 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract噻吩并[2,3-d]嘧啶类化合物是一类重要的有机合成中间体和药理活性分子,具有广阔的医药应用前景和重要的研究意义,因此其合成也备受关注.现有的合成方法主要是通过串联环化反应或一锅多组分反应,结合微波辅助法或新型催化剂以达到缩短反应时间、减少反应步骤、提高产率、降低成本等目的.较 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractSelectfluor是一种性能优越的商品化的亲电氟化试剂,广泛应用于氟化反应中.近年来Selectfluor作为"无氟"官能化试剂在有机合成中得到较广泛的应用,尤其是利用Selectfluor与过渡金属的协同催化体系催化反应,取得了较大的进展.然而,该催化体系存在过渡金属价格 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract甲酸(HCOOH)具有作为液氢储存材料和清洁制氢的巨大潜力.在过去的十几年中,人们不仅在开发活性更强、更稳定、选择性更强的催化剂方面取得了重大进展,而且提出了氢气释放和储存循环系统的概念.综述了均相催化剂在这一领域的最新进展,重点介绍了钌、铑、铱为代表的贵金属催化剂,同时还涉及 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract由于烯丙基醇的碳-氧键较为惰性,烯丙基醇的高效活化是烯丙基取代反应研究中的一个重要方向.近年来,非经典的外加酸活化以及无外加活化剂条件下烯丙基醇的高效活化及取代反应得到了快速发展,为烯丙基醇的高效活化提供了新的研究思路.根据烯丙基醇的活化方式及机制对这些研究进展进行了简要论述. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract由于醌亚胺单缩酮(QIKs)分子结构中含有多种官能团(C=N,C=C和缩酮等),近年来作为优良的有机合成子被应用于构建复杂的有机分子.探索醌亚胺单缩酮反应位点的选择性(化学选择性、区域选择性和立体选择性)不仅是一项十分有意义的研究课题,同时也是一项富有挑战性的研究工作.对醌亚胺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract乙二醇是一种重要的基础化工原料,被广泛用于生产聚酯等工业化学品.催化草酸酯加氢制乙二醇是"煤制乙二醇"工业路线的关键步骤.研究开发可高效催化草酸酯加氢的催化剂是化学家关注的研究热点.调研并总结了近10年来具有金属-配体协同作用的钌催化剂用于草酸酯均相催化加氢的研究进展,围绕催化 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract介离子化合物代表了一类在杂环化学中非常重要的分子,在医药和农药等领域有着广泛的应用.自1935年该类化合物被发现以来,因其有着独特的反应活性和物活性,人们对其合成、应用和性质等方面一直进行研究,不少文献报道了该类化合物的合成及相关活性.综述了几类介离子化合物的合成方法和部分重要 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract苯并呋喃衍生物具有重要的生理和药理活性,开发高效构建具有该核心骨架化合物的合成方法具有重要的研究价值和广泛的应用前景.受分子本身芳构化驱动力的影响,橙酮衍生氮杂二烯已经成为有机合成领域一类高反应活性的合成子,大量基于1,4-共轭加成和串联环化历程的反应被陆续地报道出来,在合成具 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract烯烃复分解反应是基于钌卡宾催化的形成碳碳双键的重要反应之一,近年来关于立体选择性烯烃复分解反应的研究越来越多.综述了近年来基于钌催化的立体选择性烯烃复分解反应,包括金属钌催化剂的种类、演化、立体选择性研究进展及其在不对称合成中的应用.重点介绍了近十年来钌催化烯烃复分解反应类型及 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract异噁唑啉是一类具有诸多生物学特性的杂环,是许多天然产物和生物活性化合物的关键结构骨架,有效的异噁唑啉合成方法已成为广泛的研究主题.描述了利用烯丙基肟合成各种官能化异噁唑啉的最新研究进展,其涉及在氧化剂存在下的自由基氧化/环化反应.这些反应通常使用容易获得的氧化剂和不同的金属或无 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract酞菁金属络合物在空气中催化2-氨基苄醇与腈和酮的氧化缩合反应,分别制得喹唑啉和喹啉.经过系统研究发现,铁(II)酞菁在喹唑啉合成中显示出较高的催化活性,而铜(II)酞菁在喹啉制备中显示出较高的催化活性.在优化的条件下,各种腈和酮具有良好的适应性,从而以高收率得到相应的产物.关键 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract大风子素是一类自然界稀有的黄酮木质素类化合物,因其稀有,至今对它的结构修饰和活性研究较少.以廉价易得的水飞蓟素为原料,合成了C-23位碘代的次大风子素.再经过叠氮化、还原和酰胺化,得到了15个次大风子素的酰胺类衍生物.应用三种人癌细胞对这些化合物进行了初步的抗癌活性评价,结果显 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以二叔丁基过氧化物为氧化剂,1,4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)为助催化剂,通过乙酰丙酮镍催化的芳香烃偶联反应,建立了一种制备联苄化合物的方法.该方法对不同芳烃底物具有耐受性,其中,异丙苯最容易发生反应,联苄的收率达到73%.优化条件下芳香烃与环烷烃也可发生交叉偶 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract色醇类衍生物是一类十分重要的化合物,具有广谱的药理和生理活性.报道了以1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)和1-羟基苯并三唑(HOBt)作为缩合试剂,在温和的条件下对各种取代的色醇与β,γ-不饱和α-酮酸进行的缩合酯化反应,制备了一系列β,γ-不饱和-α ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了开发含有巴比妥酸结构的新型β-三酮类除草剂,设计、合成了一系列5-酰基巴比妥酸衍生物,并测试了其除草活性.温室盆栽测试结果表明,在1500gha-1的剂量下,目标化合物1,3-二甲基-5-(2-(2-氯-4-氟苯氧基)-1-羟基亚乙基)嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以5-甲酰基-3,4-二甲基吡咯-2-羧酸乙酯和罗丹明B酰肼为原料,合成了一种"Off-On"型罗丹明衍生物Cu2+荧光探针R1.探针R1对Cu2+识别具有高选择性和高灵敏度,其检出限(LOD)为0.201μmolL-1,此外探针R1与Cu2+作用后颜色从无色变为粉红色,可以实 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含N-(3-丙烯酰胺苯基)乙酰胺结构的喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了目标化合物对H1975(人肺腺癌细胞系),PC-3(人前列腺癌细胞系),MGC-803(人胃癌细胞系)三种肿瘤细胞的抗增殖活性.结果显示大部 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从小盘木植物中分离鉴定了四个新二萜类化合物1~4,分别属于dolabrane烷型、玫瑰烷型、半日花烷型以及烟草烷型.综合利用各种光谱数据阐明了四个二萜类化合物的相对立体结构,并通过圆二色谱(ECD)数据确定了它们的绝对构型.关键词:小盘木,小盘木属,二萜化合物,小盘木素A~D, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract使用自制的3-溴甲基喹喔啉-2-甲酸乙酯为反应物,经一锅连续的Arbuzov反应/Horner-Wadsworth-Emmons(HWE)反应/酯基水解反应,简便有效地合成了一系列结构新型的3-芳乙烯基喹喔啉-2-羧酸类化合物,并对其进行了初步的结核杆菌亮氨酰-tRNA合成酶( ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract猪胃粘膜蛋白酶具有催化芳香胺和2-氨基苯甲醛环化缩合反应的能力,在甲醇水溶液中,以良好的收率(41%~95%)合成了一系列四氢喹唑啉类化合物.通过优化酶促反应的溶剂、温度、酶用量和底物比例来提高胃蛋白酶的催化活性.该方法可作为四氢喹唑啉衍生物化学合成的替代方法,也进一步拓展了胃 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)是一类低毒、高效的杀菌剂,为开发结构新颖、广谱的SDHI杀菌剂,将噻吩环引入吡唑酰胺类杀菌剂的骨架中,设计并合成了24个吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物.结构经过1HNMR、13CNMR和HRMS鉴定,其中N-(4-甲氧基苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找高效的抗肿瘤活性化合物,设计并合成了一系列新型的去氢枞酸硝酸酯类化合物.采用噻唑蓝(MTT)法测定目标化合物对鼻咽癌(CNE-2)、肝癌(HepG2,BEL-7402)和宫颈癌(HeLa)细胞株以及人正常肝细胞株(HL-7702)和鼻咽上皮细胞株(NP69)的细胞毒活性. ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract建立了一种电化学促进N-烯丙基硫代酰胺的串联硒化/环化新方法,用来制备含硒官能团的2-噻唑啉衍生物.该方法反应条件温和,底物范围广.初步的机理研究表明,反应过程中有硒自由基的参与.该方法操作简单且无需使用催化剂、过渡金属和氧化剂.关键词:电合成,噻唑啉,硫代酰胺,硒化Anele ...
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