2017年8月21日，《癌症研究》（CancerResearch）杂志在线发表了中科院生物物理所陈畅课题组与上海药物所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文“PI-273,asubstrate-competitive,specificsmallmoleculeofPI4KIIα,inhibitsthegr ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05组蛋白甲基转移酶异常表达会导致组蛋白甲基化模式失衡并广泛促进人类癌症的发生发展。自2000年第一个组蛋白赖氨酸甲基转移酶Suv39h1被发现后，至今已有50多个赖氨酸甲基转移酶被确证，其中G9a（也被称作KMT1C或者EHMT2）是第二个被报道的组蛋白甲基转移酶。研究发现，在人类多种器官来源的肿瘤细 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05MOF材料（metalorganicframeworks，MOFs）是一类新型的潜在药物载体，发展迅速，但现有的MOF材料受限于组成成分，多数难以药用。环糊精-金属有机骨架（CD-MOF）以γ-环糊精为有机配体、钾离子为金属中心，配位自组装形成多孔的网状结构，比表面积高达1200m2?g-1（如图1 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05中国科学院上海药物研究所张继稳研究员领衔中法合作团队发明了一种快速、温和的方法，显著改善环糊精金属有机骨架（CD-MOFs）在水中的稳定性，克服了CD-MOFs在水中稳定性差的缺点，拓展了CD-MOFs在医药领域的应用前景。该研究成果于2017年7月26日发表于《化学通讯》（ChemComm）上。 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052017年7月27日，中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组在《自然》（Nature）子刊NatureProtocols发表了题为“ChemoenzymaticsynthesisofglycoengineeredIgGantibodiesandglycosite-specificantibody-dru ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05细胞间的转分化，也就是成体细胞不需要通过诱导多能干细胞（iPSC）阶段而直接转变为另一类成体细胞，并实现功能性修复，是再生医学研究的热点。以肝脏为例，肝功能衰竭每年导致许多病人死亡，而可供移植的肝脏或肝细胞来源非常有限。同时，肝细胞在新药研发领域也是研究药物代谢及毒性的重要工具。如何获得无伦理问题又 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05中国科学院上海药物所科学家在有机磷杀虫剂及化学武器致神经损伤的新机制和治疗药物方面取得重大进展，该成果8月1日发表于SpringerNature集团旗下开放阅读期刊CellDiscovery上。文章发表后BiomedCentral以“中国科学家发现可治疗杀虫剂及化学武器致神经损伤药物”为题刊发新闻， ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05中国科学院上海药物研究所徐华强研究员领衔国际交叉团队经过联合攻关，再次利用世界上最强X射线激光，成功解析磷酸化视紫红质（Rhodopsin）与阻遏蛋白（Arrestin）复合物的晶体结构，攻克了细胞信号传导领域的重大科学难题。该项突破性成果以上海药物研究所作为第一单位于北京时间2017年7月28日以 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052017年6月16日，由中国科学院受体结构与功能重点实验室主任徐华强研究员和国家新药筛选中心主任王明伟研究员领衔团队合作，由博士生殷艳婷主要完成的研究成果被TheJournalofBiologicalChemistry（JBC）杂志选为“封面论文”（OnTheCover）予以重点推介，表明相关结论已 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052017年6月14日，科睿唯安（原汤森路透知识产权与科技事业部）发布了最新《期刊引证报告》（JournalCitationReports，简称JCR）。中国科学院上海药物研究所所主办的两本学术期刊《中国药理学报》（ActaPharmacologicaSinica，简称APS）和《亚洲男性学杂志》（A ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05纳米生物学已渗透到癌症研究各个领域，并显著改变了多个学科研究手段与方法。以药物治疗为例，基于纳米生物学的肿瘤靶向输送技术成为了药剂学研究热点与前沿领域，并已有多个相关制剂上市。纳米生物技术可以有效改善药物分子在体内的动力学过程（例如提高药物在肿瘤组织的累积及减少药物对正常器官的毒副作用）。药物被包裹 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05GPCR（G蛋白偶联受体）已经成为当前最成功的药物靶标之一，迄今已有40%左右的上市药物以GPCR为靶点，因此，在药物发现领域,对GPCR结构及其如何与下游信号通路相互作用的认识与理解越深入，则越有希望开发出更加高效低毒的药物。自GPCR与下游G蛋白和阻遏蛋白复合物晶体结构被成功解析以来，GPCR信 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近日，由中国科学院上海药物研究所沈敬山课题组和蒋华良课题组合作研发的抗精神分裂症1类新药TPN672及其片剂获得国家食品药品监督管理总局（CFDA）核准签发的“药物临床试验批件”，获准进行临床研究。这是两组合作共同获得的第三个国家1类新药临床批件。 上海药物研究所自1932年建所伊始，就开创了从解 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05首个全长B型GPCR晶体结构揭示受体活化调控新机制——胰高血糖素受体全长蛋白三维结构的解析标志着GPCR研究领域的又一重大突破近日，由中国科学院上海药物研究所吴蓓丽、王明伟和蒋华良分别领衔的三个课题组在B型G蛋白偶联受体（Gprotein-coupledreceptor,GPCR）结构与功能研究方面 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05国际顶级学术期刊Nature于伦敦时间2017年5月17日下午18时在线发表了上海科技大学iHuman研究所、中国科学院上海药物研究所和复旦大学药学院等单位科研人员合作完成、题为“HumanGLP-1receptortransmembranedomainstructureincomplexwitha ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05喜树碱类药物是细胞毒类药物的重要代表，也是当前临床使用最为广泛的一类细胞毒类药物，在肿瘤临床治疗中占有不可替代的重要地位。中科院上海药物所多年来致力喜树碱类药物的抗肿瘤新药研发，自主研发的喜树碱类候选新药希明替康目前正在进行临床Ib期研究。已经完成的临床Ia期试验显示，希明替康人体耐受性好、安全性高 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05PI3Kα在乳腺癌中发生高频激活突变，与乳腺癌发生发展以及耐药密切相关，已成为治疗乳腺癌的重要靶标。现有PI3Kα选择性抑制剂种类有限而且在临床试验中疗效个体差异大，亟需发现新的PI3Kα选择性抑制剂以及疗效预测生物标志物。 上海药物所科研人员在研究和开发自主知识产权靶向PI3K抗肿瘤药物同时探索 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05B型分泌素GPCR家族由15种肽类激素受体组成，包括胰高血糖素受体、血管活性肠肽受体、胰高血糖素样肽受体和甲状旁腺激素受体等，在体内激素平衡调节中发挥关键作用，是治疗骨类疾病、代谢性疾病和神经系统疾病的重要药物作用靶标。由于目前对该家族受体的激活机制及构象变化知之甚少，基于其下游信号通路的药物开发举 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05细菌耐药性特别是革兰氏阴性菌的耐药性已成为危害人类健康的重大威胁，目前临床上极度缺乏安全有效的治疗多药耐药革兰氏阴性菌感染的药物，全球范围内处于临床研究的候选药物更是寥寥无几。2017年，世卫组织根据对新型抗生素的迫切需求程度将其分为极为重要、十分重要和中等重要三个类别。列为极为重要的包括耐碳青霉烯 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05pIgR通常感受炎性微环境调控，介导细胞内多聚免疫球蛋白IgA和IgM的极性转运，是粘膜上皮组织最为重要的一个连接天然免疫和获得性免疫的免疫球蛋白受体。上海药物所的科研人员在前期工作中首次发现了pIgR感受炎性微环境上调，通过募集活化Smad复合物，显著诱导肝癌细胞的上皮细胞间充质转化（EMT），促 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05肿瘤细胞的糖代谢异常（又称Warburg效应）是肿瘤细胞不同于正常细胞的重大特征之一，靶向肿瘤细胞糖代谢通路是近来备受关注的新兴抗肿瘤策略。磷酸甘油酸变位酶PGAM1是催化有氧糖酵关键步骤的重要代谢酶。同时，该酶还通过其直接代谢产物，同时调控磷酸戊糖旁路和丝氨酸合成通路，是细胞糖酵解和生物合成通路的 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05蛋白质翻译后修饰是生物体实现功能多样性调控的重要途径。活性氧（ROS,reactiveoxygenspecies）参与的信号转导通路主要通过蛋白质活性半胱氨酸的氧化还原化学来实现抗性基因表达的转录调控。中科院上海药物所杨财广课题组日前揭示了表皮葡萄球菌转录因子AbfR感应ROS氧化，调控抗氧化基因表 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05PARP抑制剂是个性化抗肿瘤药物的典型代表之一。2016年，中国科学院上海药物研究所自主研究开发的两种结构不同、各具特色的PARP抑制剂（希明哌瑞和盐酸美呋哌瑞）被授予临床试验批件，标志着该所在PARP抑制剂研究开发中取得阶段性进展。 希明哌瑞于2016年1月29日被授予临床批件，已启动临床试验。 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05聚腺苷二磷酸核糖聚合酶[Poly(ADP-ribose)polymerase，PARP]1是重要的DNA修复酶，也是近年体现肿瘤精准治疗理念的热点药物靶标。2014年AstraZeneca研发的奥拉帕尼(olaparib；AZD2281)同时在欧盟和美国被批准上市用于晚期卵巢癌的治疗，标志着PARP ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近期，国际权威材料学刊物《先进材料》（Adv.Mater.2016,28,9356;影响因子18.96）报道了上海药物所与华东理工大学科研人员有关糖基二维材料靶向诊疗方面的最新科研成果。 癌症的早期靶向诊疗一直以来深受学术界的关注。研究团队基于构建以氧化石墨烯为基底的有机功能二维复合诊断材料的前期 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052016年11月29日，《美国国家科学院院刊》（ProNatlAcadSciU.S.A.）在线发表了中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组和美国莱斯大学（RiceUniversity）JoséN.Onuchic课题组合作的论文Elucidatingthedruggableinterfaceofprot ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05Nanog是胚胎干细胞全能性维持和重编程过程中至关重要的核心转录因子。最近的研究提示泛素化修饰系统在干细胞干性维持和分化中有重要作用。Nanog的稳定性的维持同时受泛素化和去泛素化的调控，如泛素连接酶FBXW8可以促进Nanog的泛素化降解进而诱导细胞分化。然而，Nanog的去泛素化酶及其调控机制仍 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近期，英国皇家化学会（RSC）权威化学类综合刊物《化学科学》（Chem.Sci.2016,7,6325；IF9.144）报道了上海药物所在荧光分子探针构建与应用方面的研究进展，这是继今年七月以来（Chem.Sci.2016,7,4004）《化学科学》第二次以封面形式报道上海药物所李佳课题组在分子探针 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052016年9月15日，国际著名学刊《药理学综述》（PharmacologicalReviews,IF=18.39）在线发表了由中科院上海药物所王明伟研究员带领国际团队共同撰写的题为“Glucagon-LikePeptide-1andItsClassBGProtein–CoupledReceptors ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052016年9月12日，国际癌症领域知名期刊《癌症细胞》（CancerCell）同期在线发表中科院上海药物所的两篇重要科研进展。此次《癌症细胞》同期刊发同一单位两篇科研论文在业内较为罕见。 耿美玉课题组、丁健课题组以乳腺癌/三阴乳腺癌为切入点，首次揭示细胞因子受体家族成员-白血病抑制因子受体(LIF ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05靶向肿瘤表观遗传修饰是当前分子靶向抗肿瘤药物研发的重要方向。组蛋白去乙酰化酶（HistoneDeacetylase，HDAC）抑制剂特异作用于组蛋白乙酰化调控过程，因在多种亚型血液肿瘤的临床治疗取得重大突破率先获批上市，是靶向肿瘤表观遗传修饰的分子靶向药物的成功范例。在血液系统肿瘤临床获益的同时，领 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近年来肾癌发病率上升幅度在恶性肿瘤中排名第一。临床治疗表明，肾癌对放疗和化疗均不敏感，以索拉非尼和舒尼替尼为代表的靶向抗肿瘤药物是晚期肾癌的一线治疗药物，但对转移性肾癌的疗效十分有限，并且容易产生耐药。因此，发现并确证治疗肾癌特异性药物作用新靶标是一项十分紧迫并意义重大的任务。 SPOP是泛素连接 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05肿瘤的耐药性是国际上抗肿瘤药物研究的难题。根据美国国家癌症协会发布的研究数据：90％以上肿瘤患者治疗失败都与耐药相关。因此研究肿瘤耐药的机制、寻找新的抗肿瘤靶点以及研发新型抗肿瘤药物一直是全球关注的热点。MRP（MultidrugResistanceassociatedProtein，多药耐药相关蛋 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近日，由中国科学院上海药物研究所（以下简称上海药物所）相关研究团队自主研发的抗肿瘤1.1类新药倍赛诺他原料药及其片剂顺利通过国家食品药品监督管理局（CFDA）的评审并获得“药物临床试验批件”，获准开展临床研究。倍赛诺他为上海药物所科研人员研发的一类新型双噻唑类广谱组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂， ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05B类GPCR在荷尔蒙激素平衡中起着关键的作用，是治疗代谢疾病和神经系统疾病非常重要的药物靶标蛋白。B类GPCR共有15种受体肽激素，包括胰高血糖素，胰高血糖素样肽、甲状旁腺激素、降钙素等，它们的受体是许多人类疾病的重要药物靶点。 B类GPCR由两个结构域组成：包括一个大的球状的胞外结构域ECD和一 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05人体血液里钙离子浓度的稳定性对维持正常生命活动极为重要。人体细胞外钙敏感受体（CaSR,Humanextracellularcalcium-sensingreceptor）是一个G蛋白偶联受体（GPCR），它能检测血液里钙离子浓度的改变，维持钙离子的代谢平衡。CaSR功能紊乱会导致各种与钙的代谢相关 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05靶向诊疗，顾名思义，就是针对特定的靶细胞，进行早期诊断和治疗，这无疑将大大提高治疗的针对性，减少对正常细胞的影响，降低副作用。实现精准的靶向诊疗已成为肿瘤等威胁人类健康多病因复杂疾病的临床诊断、放射及化学治疗的重要发展方向之一，也日益成为生命科学领域重要科学问题。 2016年5月，英国皇家化学会（ ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05现有抗生素很难根治慢性细菌感染，主要原因是原本对抗生素敏感的致病菌进入了休眠状态。这些休眠的细菌被称作“持留菌”，除了保存实力等待死灰复燃的再次感染机会以外，并不表现任何生命特征。因此，对通过抑制活跃致病菌的特定靶标功能实现杀菌或者抑菌的抗生素并不敏感。天然产物ADEPs通过激动ClpP蛋白酶的水解 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近年来，基于化学生物学的方法和理念开展新药发现研究已经成为新趋势。高质量化学探针的发现和正确使用，一方面在基础生物学研究中成为与遗传学手段并重的关键技术用于研究蛋白质的功能，另一方面提供可靠的药物作用靶标的发现与验证，还可以充当药物化学优化的先导骨架结构。靶向核酸甲基化损伤修复系统的抗肿瘤联合用药已 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05同一个化合物具有不同的晶型，而不同晶型的生物利用度可能差异很大。由于不同晶型的理化性质高度相似，在多晶型混合物中直接原位识别药物微粒的晶型是一项挑战，新方法研究对确定药物的晶型转变、晶型杂质的质量控制十分重要。 药物颗粒的形貌由它的晶型和晶习决定，晶型与药物颗粒的外形可能相关。基于计算机X-射线断 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物，作为中间体可进行多样性的结构衍生化，因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行，对官能团的耐受性较差，并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物，其中对位产物较易形成，邻间位选择性较差。目前已有一些课题组报 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052016年5月13日，国际知名期刊CellResearch在线发表了由中科院上海药物所高召兵研究员和中科院生物物理所徐涛研究员团队联合研究的最新科研成果。该项工作从全新角度研究并诠释了“一个电压门控钾离子通道需要几个电压感受单元”这一领域内极受关注的重要问题。 电压门控钾离子通道包括40余个成员， ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05受结晶过程中各种因素的影响，药物分子的空间排列方式不同，则形成不同的晶型；其在高压力压制成片的工艺过程中，不同晶型间的三维形貌、力学性质的差异，仍是尚待深入探索的未知领域；电镜等常规方法需要将片剂破碎，改变了片剂内的原有压力，无法进行片剂内晶体的原位、定量研究。 中国科学院上海药物研究所张继稳课题 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05镁离子是活体细胞内含量最高的二价阳离子，在包括中枢神经兴奋性调控、生长发育等所有生命活动中发挥重要作用。虽然与钙离子一样同属第二信使，但与钙离子相比，人们对镁离子跨膜转运机制及生理病理功能的了解非常匮乏。迄今为止，哺乳动物中仅有两类通透镁离子的通道被发现。 上海药物所高召兵研究员和上海科技大学王华 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05多发性硬化（Multiplesclerosis，MS）是一种自身免疫病，通常是由于免疫系统攻击神经系统导致神经髓鞘的破坏和白质损伤，是仅次于创伤的中青年人致残原因，有着“死不了的癌症”之称。现有药物均为免疫抑制剂，只能缓解和减少复发，但对已经造成的神经损伤并无修复作用。 中枢神经系统的髓鞘是由少突 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近日，由中科院上海药物研究所相关研究团队自主研发的抗肿瘤1.1类新药希明哌瑞原料药及其片剂顺利通过国家食品药品监督管理局（CFDA）的评审并获得“药物临床试验批件”，获准进行新药I-III期临床研究。本项目是在中国科学院药物创新研究院（筹）等的支持和推动下完成的。 （供稿部门：科研与新药推进处） ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05近日，由中科院上海药物研究所沈敬山课题组和蒋华良课题组自主研发的治疗肺动脉高压（PAH）1.1类新药TPN171及其片剂获得国家食品药品监督管理局（CFDA）颁发的“药物临床试验批件”，获准进行临床研究。 肺动脉高压是一种严重危害人类生命健康的疾病，其主要特征是肺血管阻力进行性升高，患者由于缺氧导 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05金黄色葡萄球菌是一种极具危害的人类病原菌，具有较高的致死率。近年来，耐药性菌株的大规模流行更加剧了治疗的难度。目前，治疗金黄色葡萄球菌感染的常用方法为抗生素治疗。其中一大类抗生素，例如青霉素、万古霉素等，是通过干扰或破坏细胞壁合成以达到抑制病原菌生长的目的。 在金黄色葡萄球菌中，细胞壁代谢主要由W ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05MicroRNAs（MiRNAs）是近年来RNA生物学领域中的重大发现。它是一类平均长度只有22个核苷酸的小分子非编码RNA。在人类中表达的MiRNA有一千多种，人体中60%的基因都可能被其调节。MiRNA对靶基因的调节参与了个体发育、细胞分化与增殖、凋亡等一系列生物学过程，在肿瘤、代谢紊乱等人类疾 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-052016年2月26日，国际著名评论期刊NatureReviewsDrugDiscovery在其“研究亮点（ResearchHighlights）”栏目中以“Antibiotics：AntifungalagentblocksMRSA”为题点评了上海药物所关于抗细菌感染新靶点CrtN的研究工作。 责任 ...
上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05
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