人体血液里钙离子浓度的稳定性对维持正常生命活动极为重要。人体细胞外钙敏感受体（CaSR,Humanextracellularcalcium-sensingreceptor）是一个G蛋白偶联受体（GPCR），它能检测血液里钙离子浓度的改变，维持钙离子的代谢平衡。CaSR功能紊乱会导致各种与钙的代谢相关 ...

B类GPCR在荷尔蒙激素平衡中起着关键的作用，是治疗代谢疾病和神经系统疾病非常重要的药物靶标蛋白。B类GPCR共有15种受体肽激素，包括胰高血糖素，胰高血糖素样肽、甲状旁腺激素、降钙素等，它们的受体是许多人类疾病的重要药物靶点。　　B类GPCR由两个结构域组成：包括一个大的球状的胞外结构域ECD和一 ...

现有抗生素很难根治慢性细菌感染，主要原因是原本对抗生素敏感的致病菌进入了休眠状态。这些休眠的细菌被称作“持留菌”，除了保存实力等待死灰复燃的再次感染机会以外，并不表现任何生命特征。因此，对通过抑制活跃致病菌的特定靶标功能实现杀菌或者抑菌的抗生素并不敏感。天然产物ADEPs通过激动ClpP蛋白酶的水解 ...

靶向诊疗，顾名思义，就是针对特定的靶细胞，进行早期诊断和治疗，这无疑将大大提高治疗的针对性，减少对正常细胞的影响，降低副作用。实现精准的靶向诊疗已成为肿瘤等威胁人类健康多病因复杂疾病的临床诊断、放射及化学治疗的重要发展方向之一，也日益成为生命科学领域重要科学问题。　　2016年5月，英国皇家化学会（ ...

同一个化合物具有不同的晶型，而不同晶型的生物利用度可能差异很大。由于不同晶型的理化性质高度相似，在多晶型混合物中直接原位识别药物微粒的晶型是一项挑战，新方法研究对确定药物的晶型转变、晶型杂质的质量控制十分重要。　　药物颗粒的形貌由它的晶型和晶习决定，晶型与药物颗粒的外形可能相关。基于计算机X-射线断 ...

近年来，基于化学生物学的方法和理念开展新药发现研究已经成为新趋势。高质量化学探针的发现和正确使用，一方面在基础生物学研究中成为与遗传学手段并重的关键技术用于研究蛋白质的功能，另一方面提供可靠的药物作用靶标的发现与验证，还可以充当药物化学优化的先导骨架结构。靶向核酸甲基化损伤修复系统的抗肿瘤联合用药已 ...

2016年5月13日，国际知名期刊CellResearch在线发表了由中科院上海药物所高召兵研究员和中科院生物物理所徐涛研究员团队联合研究的最新科研成果。该项工作从全新角度研究并诠释了“一个电压门控钾离子通道需要几个电压感受单元”这一领域内极受关注的重要问题。　　电压门控钾离子通道包括40余个成员， ...

芳香硝基化合物是一类重要的含C-N键的化合物，作为中间体可进行多样性的结构衍生化，因此被广泛应用于药物化学和材料化学领域。传统的硝化条件需要在强酸条件下进行，对官能团的耐受性较差，并且一般需要通过强给电子或吸电子取代基来定位形成硝基化产物，其中对位产物较易形成，邻间位选择性较差。目前已有一些课题组报 ...

受结晶过程中各种因素的影响，药物分子的空间排列方式不同，则形成不同的晶型；其在高压力压制成片的工艺过程中，不同晶型间的三维形貌、力学性质的差异，仍是尚待深入探索的未知领域；电镜等常规方法需要将片剂破碎，改变了片剂内的原有压力，无法进行片剂内晶体的原位、定量研究。　　中国科学院上海药物研究所张继稳课题 ...

多发性硬化（Multiplesclerosis，MS）是一种自身免疫病，通常是由于免疫系统攻击神经系统导致神经髓鞘的破坏和白质损伤，是仅次于创伤的中青年人致残原因，有着“死不了的癌症”之称。现有药物均为免疫抑制剂，只能缓解和减少复发，但对已经造成的神经损伤并无修复作用。　　中枢神经系统的髓鞘是由少突 ...