人体血液里钙离子浓度的稳定性对维持正常生命活动极为重要。人体细胞外钙敏感受体（CaSR, Human extracellular calcium-sensing receptor）是一个G蛋白偶联受体（GPCR），它能检测血液里钙离子浓度的改变，维持钙离子的代谢平衡。CaSR功能紊乱会导致各种与钙的代谢相关的疾病。但是，目前对其作用机制仍然不清楚。

　　2016年7月19日, 上海药物所与美国哥伦比亚大学合作在美国学术期刊elife在线发表了题为“Structural mechanism of ligand activation in human calcium-sensing receptor” 的研究论文。该文章首次报道了人体细胞外钙敏感受体细胞外结构域的静息状态和激活状态的结构，根据结构提出其激活机理；提出并论证了氨基酸是主要的内源性的激动剂、激活受体；钙离子作为调节剂维持激活状态，推翻了过去认为钙离子是主要激动剂的观点；同时还证实体内的磷酸根离子作为抑制剂从而抑制钙敏感受体的活性。基于对其它C类GPCR结构和功能的分析（Geng, Y. Nature 504, 254-259; Geng, Y. Nature Neuroscience, 15, 970-978.），系统提出了C类GPCR的激活机理。

　　论文的第一作者为中国科学院上海药物研究所耿勇研究员，该成果由耿勇研究员与美国哥伦比亚大学Fan R Qing 教授共同发表。

　　文章链接：https://elifesciences.org/content/5/e13662



（供稿部门：耿勇课题组；供稿人：耿勇）