哮喘作为人体常见呼吸道疾病之一，已成为仅次于癌症的世界第二大致死和致残疾病。近年来哮喘患病人数因各种原因逐年上升，使得这一问题更不容忽视。糖皮质激素受体(Glucocortiucoids receptor，GR)是一个开发治疗哮喘药物的热门靶标。至今，以其为靶点开发的糖皮质激素类药物如fluticasone furoate已作为当今最为有效的治疗哮喘药物被广泛地应用于市场中，然而大量的临床实验表明糖皮质激素类药物具有非常大的副作用，长期使用会导致肥胖症、糖尿病、骨质疏松、皮肤萎缩等多种不良反应。因此，开发一种高效、结构新颖、毒副作用低的新型治疗哮喘药物，已成为当今医学和药学领域中的关键问题之一。

　　中国科学院上海药物研究所徐华强研究组与美国Van Andel研究所的研究人员展开合作，基于前期的工作基础，进一步设计合成了一系列具有明显靶向特征的新型糖皮质激素。从先导化合物体VSG-22成功发现高效化合物VSG-C12，体内外的测试结果显示，VSG-C12活性是当今市场上哮喘药物fluticasone furoate(FF)的4倍，同时在有效浓度下显示出比FF较小的毒副作用。

　　研究成果以全文的形式在线发表于2015年12月15日的Cell Discovery杂志。中国科学院上海药物所的徐华强研究员、易伟副研究员和美国Van Andel研究所Yuanzheng He博士为该论文的共同通讯作者。

　　上述研究工作得到了中组部“****”、中科院、国家自然科学基金委、中国博士后科学基金、科技部重大科学研究计划、先导专项、重大专项、美国Van Andel研究所及安利中国等的支持。

　　文章链接：http://www.nature.com/articles/celldisc201535




　　（供稿部门：徐华强课题组）