摘要/Abstract新反应、新试剂的发展是有机合成化学的重要研究内容,基于前期在α-氨基丙二腈合成方法学方面的工作基础,我们发展了一例铜催化的α-氨基丙二腈的脱氰氧代反应.通过将甲酰胺转化为α-氨基丙二腈后,借助其亲核属性来合成α-氨基丙二腈底物,而后将底物重新转化为酰胺,从而实现形式上的氨基甲酰 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract异香豆素是一种重要的药物分子,目前已经开发了许多合成途径,主要集中在苯甲酸或其他物质与炔烃的环化.亚磺酰基苯甲酰胺在螯合辅助的芳烃邻位C&H官能化中可以轻松地制备,碳酸亚乙烯酯可以建立无氧化剂的催化体系,使碳酸作为唯一的副产物.在铑催化剂的存在下,亚磺酰基苯甲酰 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract邻苯二甲酰胺类化合物是一类作用于鱼尼丁受体的特殊杀虫剂,它具有高效、低毒、作用机制独特、对环境友好、对哺乳动物十分安全等优异的特点.为了探索新颖的结构,设计合成了一系列碳硫双手性N-COCF3硫亚胺类化合物,并通过熔点、1HNMR、高分辨率质谱(HRMS)和比旋光度进行了化合物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种环境友好的可见光诱导的反应.该方法在简单、温和的反应条件下可以通过2-(苄基氨基)苯甲酰胺来高效合成4(3H)-喹唑啉酮化合物.不使用任何金属、光催化剂和其他添加剂,仅在室温下用blueLED照射,反应就可以顺利进行并高收率得到相应的喹唑啉酮化合物.该反应具有反应底物 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了Rh(III)催化的N-甲氧基-1H-吲哚-1-甲酰胺与亚砜型叶立德的选择性C(2)&H活化/环化反应.该方法为二氢嘧啶并吲哚酮衍生物的制备提供了一种新方法,产率中等至优良,具有反应条件简单温和,催化剂用量低,底物适应性广等特点.关键词:吲哚,亚砜型叶立德 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在羟基氮杂环化合物与卤代烃的无碱、专一性N-烷基化合成吡啶酮类化合物的反应中,N,N-二甲基甲酰胺(DMF)比其他溶剂具有更好的溶剂效应,使得该反应可以在更温和条件下得到更高的收率,而且底物适用范围广.据机理研究和文献报道,除了一般的溶剂效应外,DMF还通过在反应中分解出二甲基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract喹唑啉酮类化合物是一种重要的含氮杂环化合物,也是多种天然产物以及合成药物的骨架分子.利用廉价易得的苯甲醇以及邻氨基苯甲酰胺为原料,通过CuCl2和电流共同氧化苯甲醇,在室温条件下于水相中一锅法合成喹唑啉酮及其衍生物,目标化合物可获得中等至优秀的产率.该方法用电流代替价格昂贵、毒 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract已报道的咔唑-1-甲醛或咔唑-1,8-二甲醛的合成方法要么合成步骤长,产率低,要么试剂毒性较大或者操作具有较大危险性,严重影响了后续衍生物合成和应用的进展.在本研究中,用2-(三甲硅烷基)乙氧甲基氯(SEMCl)保护溴代咔唑9-NH,成功利用正丁基锂/N,N-二甲基甲酰胺(DM ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展简单有效的方法从价廉易得的原料制备各种功能有机分子一直是合成化学领域追求的目标之一.N,N-二甲基甲酰胺(DMF)是常见的、优良的极性非质子溶剂,也是一种重要的工业原料和多功能合成反应试剂.从羰基化、甲酰化、氨基化、氨甲酰化及提供碳源、氢源和氧源几个方面综述DMF作为多功能 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种利用N-丙烯酰基-N-甲基芳甲酰胺的自由基硝芳化合成硝基异喹啉二酮的新方法.该方法以廉价易得的NaNO2/Na2S2O8为硝基自由基来源.实验表明18-crown-6可以促进反应的进行.与现有方法相比,该方法可避免有毒NO2气体的使用,具有环境友好、实验操作简便等优点 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以吡啶-2-甲醛为起始原料,经环合、氧化、取代、水解、氯化和胺解反应,采用中间体衍生化法合成了13个新型的吡啶联噁唑酰胺类化合物,其结构经1HNMR和高分辨质谱表征.初步的杀菌活性测试结果显示,在100mg/L浓度下有7个化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytiscinerea)的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract有氧条件下以NH4OAc/N,N-二甲基甲酰胺(DMF)组合为氰源,发展了Ag/Cu介导芳基羧酸脱羧的氰化反应,并进一步实现了以该方法为关键步骤的吡仑帕奈(perampanel)合成.初步的机理研究表明,产物中的&CN&来源于NH4+/DMF组合 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract大风子素是一类自然界稀有的黄酮木质素类化合物,因其稀有,至今对它的结构修饰和活性研究较少.以廉价易得的水飞蓟素为原料,合成了C-23位碘代的次大风子素.再经过叠氮化、还原和酰胺化,得到了15个次大风子素的酰胺类衍生物.应用三种人癌细胞对这些化合物进行了初步的抗癌活性评价,结果显 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract琥珀酸脱氢酶抑制剂(SDHI)是一类低毒、高效的杀菌剂,为开发结构新颖、广谱的SDHI杀菌剂,将噻吩环引入吡唑酰胺类杀菌剂的骨架中,设计并合成了24个吡唑联噻吩甲酰胺类衍生物.结构经过1HNMR、13CNMR和HRMS鉴定,其中N-(4-甲氧基苯基)-4-(1-甲基-1H-吡唑 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了发现控制蚜虫的新型高活性化合物,以蚜虫报警信息素(E)-β-farnesene(EBF)为先导化合物,用1,2,3-噻二唑环替代EBF结构中不稳定的共轭双键,设计、合成了15个EBF类似物,所有化合物结构均通过1HNMR、13CNMR、IR及HRMS确证.生物活性测试结果表 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找新型结构的琥珀酸脱氢酶抑制剂,以高效杀菌剂啶酰菌胺为先导化合物,设计、合成了17种N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4a~4g)和N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4h~ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种水相中无碱辅助的N-甲氧基-2-炔基苯甲酰胺的5-外型环化反应.该反应条件温和、反应高效、底物适用性广,可以以中等至优秀的收率合成得到一系列不同取代的N-甲氧基异吲哚-1-酮化合物,N-保护基对反应起到了促进作用.反应过程中,N-甲氧基保护基充当了分子内碱的角色,帮助 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以2-氨基萘醌和邻二溴苯为起始原料,详细探讨了钯催化"一瓶法"合成咔唑醌类化合物的方法.研究结果表明,以氯化钯为催化剂、2-二环己基膦-2,4,6-三异丙基联苯为配体、碳酸钾为碱、N,N-二甲基甲酰胺为溶剂,于160℃下反应72h获得81%产率的N—H/C—H双芳基化串联反应产 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract描述了通过钯催化2-炔基芳基叠氮一锅法氧化/水解制备2-苯甲酰胺基苯甲酸的合成方法.在温和的反应条件下,反应以良好至极好的产率完成.关键词:钯催化,一锅化反应,氧化,水解,2-苯甲酰氨基苯甲酸Asyntheticmethodtoprepare2-benzoylaminobenz ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了一系列FGF401类似物以研究其FGFR4抑制、抗肿瘤活性及其构效关系.研究发现了N-(5-氰基-4-((2-甲氧基乙基氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-((N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺)甲基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶-1-甲酰胺(8ac)不仅在酶和细 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract探索了一种在CO2作用下邻卤苯腈与NaHS发生硫解反应选择性合成邻卤硫代苯甲酰胺的方法.在该方法中,CO2/H2O/NaHS缓冲体系为HS-离子选择性进攻腈基转化为目标产物提供适宜的pH环境,同时为反应持续提供氢质子.进一步研究发现,CO2/Na2S9H2O缓冲体系也同样能够高 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract几种氨甲酰基硅烷与四元环氧-3-酮和四元环硫-3-酮在无催化剂甲苯作溶剂的温和条件下,发生亲核加成反应,直接制备了3-羟基-3-杂环丁基酰胺衍生物,收率为56%~85%,为合成含无手性中心的四元杂环药物提供了一种有效途径.通过不同氨甲酰基硅烷的选择,用此方法可合成3-羟基-3- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以5.0mol%CsOHH2O作为催化剂,吲哚衍生物和芳(烷)基异氰酸酯发生N-酰胺化反应,以较高产率制备了一系列吲哚-1-芳(烷)基甲酰胺化合物.该方法对不同的吲哚衍生物和芳(烷)基异氰酸酯均具有较好的适用性,反应均能以较高的产率获得相应的目标产物.与已有方法相比,本方法具有 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮是一类重要的含氮稠杂环化合物,具有广泛的药理及生物活性,在药物合成与研发领域有着重要应用价值,因而其合成方法也倍受人们关注.归纳总结了2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮类化合物的合成研究进展,主要介绍了以邻氨基苯甲酰胺、靛红酸酐、邻硝基苯甲酰胺 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以5,5-二甲氧基-2,4-二氧代戊酸乙酯为原料,设计合成了一系列含芳基异噁唑啉结构的吡唑-5-甲酰胺类化合物,产物结构经1HNMR,13CNMR和HRMS确认.初步杀虫活性测试表明,多数化合物在500mg/L浓度下对粘虫(Mythimnaseparate)有着较高的活性(致死 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14