删除或更新信息,请邮件至freekaoyan#163.com(#换成@)

铯催化吲哚衍生物N-酰胺化反应制备吲哚-1-芳(烷)基甲酰胺化合物

本站小编 Free考研考试/2022-02-14

摘要/Abstract



以5.0mol% CsOH·H2O作为催化剂,吲哚衍生物和芳(烷)基异氰酸酯发生N-酰胺化反应,以较高产率制备了一系列吲哚-1-芳(烷)基甲酰胺化合物.该方法对不同的吲哚衍生物和芳(烷)基异氰酸酯均具有较好的适用性,反应均能以较高的产率获得相应的目标产物.与已有方法相比,本方法具有反应条件温和、底物适用范围广、操作简便以及产率高等优点,为吲哚-1-芳(烷)基甲酰胺化合物的制备提供有效的路径.
关键词: 铯催化N-酰胺化, 吲哚-1-甲酰胺, 吲哚衍生物, 芳(烷)基异氰酸酯
A protocol for the synthesis of a series of indole-1-carboxamides was reported via the N-arboxamidation of indole derivatives with aryl (alkyl) isocyanates catalyzed by 5.0 mol% cesium hydroxide monohydrate (CsOH·H2O). This method is suitable for different indole derivatives and aryl (alkyl) isocyanates, for giving corresponding products in excellent yields. Compared to the reported methods, this protocol has the advantages of mild reaction conditions, wild functional group tolerance, simple operation and excellent yields. An efficient route to indole-1-carboxamides is previded.
Key words: cesium-catalyzed N-arboxamidation, indole-1-carboxamides, indole derivatives, aryl (alkyl) isocyanates


PDF全文下载地址:

点我下载PDF
相关话题/吲哚 甲酰胺 衍生物 方法 化合物

  • 领限时大额优惠券,享本站正版考研考试资料!
    大额优惠券
    优惠券领取后72小时内有效,10万种最新考研考试考证类电子打印资料任你选。涵盖全国500余所院校考研专业课、200多种职业资格考试、1100多种经典教材,产品类型包含电子书、题库、全套资料以及视频,无论您是考研复习、考证刷题,还是考前冲刺等,不同类型的产品可满足您学习上的不同需求。 ...
    本站小编 Free壹佰分学习网 2022-09-19
  • 含叔醇结构的新型吡唑-4-甲酰胺类化合物的合成及杀菌活性
    摘要/Abstract在吡唑环的3位引入叔醇结构,设计合成了一系列新颖的吡唑-4-甲酰胺类化合物,其结构经1HNMR,13CNMR,HR-ESI-MS和X射线衍射表征确证.生物活性测试结果显示,部分化合物在100μg/mL时对瓜果腐霉菌和辣椒疫霉菌等测试植物病原菌显示了一定的杀菌活性,如N-(2-氟 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 手性芳氧苯氧丙酰胺类化合物的合成及除草活性研究
    摘要/Abstract为了寻找高除草活性的农药先导化合物,通过活性基团拼接原理和生物酶拆分技术,设计合成了一系列未见文献报道的具有手性的芳氧苯氧丙酰胺类化合物,其结构经1HNMR和HRMS进行了确证.初步的生物活性测试结果表明,目标化合物均对单子叶禾本科杂草显示出较高的选择性除草活性.在剂量为150 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 自由基串联反应策略构筑吲哚并[1,2-a]喹啉
    摘要/AbstractPDF全文下载地址:点我下载PDF ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 铑催化不对称碳氢键活化合成平面手性二茂铁化合物
    摘要/AbstractPDF全文下载地址:点我下载PDF ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • JCIM:卤键本质与理论描述方法进展
    卤键是一种被广泛应用于药物设计、晶体工程和材料科学等多个领域的非共价相互作用。对卤键本质的清晰认识及各类相关计算化学方法的开发与完善对促进卤键的应用有着重要的价值。近日,中科院上海药物研究所的朱维良团队在美国化学会出版的化学信息学和分子模拟核心期刊JournalofChemicalInformati ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 基于α-羰基重氮化合物参与的N-H插入反应的研究进展
    摘要/Abstractα-羰基重氮化合物易于制备,在光照和加热等条件下脱去氮气形成高反应活性的卡宾中间体,通过卡宾介导的各类反应可以高效构筑多种化学键,其中N-H插入反应可以实现高效构筑C-N键,在有机合成和药物合成领域得到广泛应用.总结了在过渡金属、有机小分子、生物大分子催化及光和热条件下实现α- ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 上海药物所合成具有逆转P-gp介导的多药耐药活性的大环内酯类化合物
    P-糖蛋白(P-gp)介导的多药耐药性(MDR)是癌症治疗中常见的问题。因此,通过构建新颖生物活性骨架,开发具有高效低毒的P-gp抑制剂实现MDR逆转是有效治疗癌症的当务之急。研究表明,天然产物中广泛含有各种不同生物活性骨架分子,特别是大环骨架分子,它们是药物研发的重要来源。由于其独特的三维结构,大 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 4-二甲氨基吡啶促进的一锅法合成高选择性螺环丙烷吡唑啉酮衍生物
    摘要/Abstract发展了一种4-二甲氨基吡啶(DMAP)促进的高立体选择性合成多取代螺环丙烷吡唑啉酮的方法.该反应以吡唑啉酮、芳醛和溴乙酸酯为原料,DMAP作为碱,经三组分一锅反应,合成一系列收率高且非对映选择性好的目标化合物.该反应具有操作简单、产率高以及非对映选择性好等优点.该合成方法对于螺 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 由γ-硝基腈合成4, 5-二氢吡咯衍生物
    摘要/Abstract建立了由γ-硝基腈合成4,5-二氢吡咯衍生物的新方法.用还原铁粉和浓盐酸混合体系作为还原剂,以甲醇为溶剂,γ-硝基腈在30℃下其硝基被还原成氨基,该氨基与分子内的氰基自发地发生亲核加成反应和重排反应,形成一系列4,5-二氢吡咯杂环化合物.在优化条件下,不同结构的γ-硝基腈均能以 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14
  • 3-乙/芳酰乙酰基吲哚的水相合成
    摘要/Abstract探讨了4-十二烷基苯磺酸(DBSA)催化的β-乙硫基-β-吲哚基-α,β-不饱和酮(1)的水相水解反应,实现了3-乙/芳酰乙酰基吲哚(2)的水相合成.研究表明,在回流和10mol%DBSA存在下,1有效地发生水相水解反应,高产率合成产物2.关键词:水相反应,水解反应,3-乙酰乙 ...
    本站小编 Free考研考试 2022-02-14