摘要/Abstract二芳基次甲基结构单元广泛存在于具有重要生理和药理活性的天然产物和药物当中.同时,该结构单元中所特有的二芳基次甲基立体中心的对映选择性构筑往往也是天然产物全合成的难点和挑战性所在.因此,引起了众多有机合成化学家的研究兴趣.近年来,该手性立体中心的构建方法发展迅速,新方法和新反应的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractN-芳基磺酰腙是一类稳定的重氮化合物替代物,其中,N-对甲基苯磺酰腙研究历史悠久,在卡宾化学中占据重要地位,相关的研究报道及综述较多.近年来,作为一类更加温和的重氮替代物,吸电子基取代的N-芳基磺酰腙参与的化学反应发展迅速,但是相关的研究梳理工作相对缺乏.因此,本综述聚焦于吸电 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract在温和条件下合成了一种用于脂肪族异氰酸酯聚合反应的哌嗪类双季铵碱催化剂,制备过程简单,且催化剂具有较高的催化活性和选择性,催化反应所生成的聚合产物中所需的三聚体成分较高,产物色度较低.关键词:季铵碱类催化剂,合成,五亚甲基二异氰酸酯,三聚体Aliphaticisocyanate ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了亚硫酸钠介导的4-硫代尿苷(s4U)转化为胞苷(C)的方法,用s4U标记新生RNA,通过反应将s4U转化为C可成功检测新生RNA.将新生RNA使用s4U标记后进行反应,再使用m6A抗体对m6A片段进行富集,从m6A中分析T到C突变位点便成功区分出含m6A的新生RNA.该方 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一例新型亲电氟烷硫基试剂:N-硫二氟甲基膦酸二乙酯邻苯二甲酰亚胺,该试剂可以在溴化镁作用下,以温和的条件高效地实现富电子吲哚傅克类型的亲电氟烷硫基化反应,还可在碱促进下与sp3碳亲核试剂,包括β-酮酸酯、氧化吲哚、苯并呋喃酮等,发生亲电氟烷硫基化反应,简单高效地向分子一步 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成并表征了一系列新型亚乙基桥联多取代茚-芴锆、铪配合物ansa-C2H4-{2-Me-3-Bn-5,6-[1,3-(CH2)3]Ind}-(Flu)ZrCl2(C1),ansa-C2H4-{2-Me-3-Bn-5,6-[1,3-(CH2)3]Ind}(2,7-tBu2-Flu ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract利用自由基参与的远端炔基迁移策略实现了非活化烯烃的炔基化反应.以磺酰氯为试剂,在可见光促进下形成三氟甲基自由基或芳基(烷基)磺酰基自由基,随后加成到非活化烯烃上,生成烷基自由基中间体,继而诱导远端炔烃的分子内迁移,得到三氟甲基炔基化或磺酰基炔基化产物.该方法具有条件温和、底物易 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract甲基迁移反应在合成化学和生命科学领域具有重要意义.迄今为止,所报道的甲基迁移反应大多数发生在不同种类分子之间.因此,寻找新型甲基迁移反应具有一定的研究价值.本研究以环境中常见的杀虫剂倍硫磷为研究对象,采用电喷雾质谱技术为分析工具对反应体系进行高灵敏分析,探究在CF3COOH及纳 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了以乙腈为氰甲基源,LiHMDS为碱,在室温下通过氰甲基化-(三氟甲基)芳基乙烯,合成了一系列氰基化的偕二氟烯烃.该方法具有反应条件相对温和、反应迅速、操作简单、官能团兼容性较好、收率较高等优点.关键词:-(三氟甲基)芳基乙烯')">&alpha ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以(溴二氟甲基)三甲基硅烷(TMSCF2Br)为二氟卡宾源,利用其兼具TMS转移特性及自活化特性,仅在催化量的n-Bu4NBr的催化启动下,直接完成甲基酮的烯醇化-二氟环丙烷化反应以及与卤正离子的开环卤化反应,并使用卤负离子作为卤源,采用其原位氧化形成卤正离子的方法实现了偕二氟 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract芳烃三氟甲基化合物价廉易得,通过对其C(sp3)&F键进行选择性切断是合成含偕二氟基团医药中间体的重要途径.然而,该转化中面临着巨大挑战,如C(sp3)&F键难以活化,以及如何实现选择性脱单氟键等问题.近年来该领域发展迅速,取得了一系列重要的研究 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种三甲基溴硅烷促进的通过碳-碳键交叉偶联反应合成N-甲基吲哚二聚体的方法.在温和条件下以最高95%的收率方便地合成了一系列2,3&-吲哚基二氢吲哚类化合物.克级反应证明了该方法的实用性.初步研究了目标产物的紫外-可见吸收和荧光光谱性质.关键词:吲哚,二聚 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract通过铜催化N-(邻羟基苯基)苯乙酰胺的一锅串联亚甲基碳-氢键氧基化以及噁唑环化,实现了有用的2-酰基苯并噁唑类化合物的合成.除了具有基于一步多键转化的独特步骤经济性,以同样原料选择性可控的2-亚甲基苯并噁唑合成以及在合成苯并噻唑方面的扩展应用也是本工作的重要优势.关键词:串联, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract转化生长因子-&(TGF-&)在许多疾病中过表达,是治疗肿瘤的重要靶点.合成了2个系列3-取代-5-(5-(6-甲基吡啶-2-酰基)-4-(喹啉-6-基)-1氢-咪唑-2-基)亚甲基)-2-噁唑烷-4-酮化合物(12、13a~13e和14a~14 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract开发了一种以芳基甲基酮或脂肪酮和2-氨基苯硫酚为原料,正丁醇为溶剂,120℃条件下经Selectfluor氧化合成2-取代苯并噻唑类衍生物的方法.通过改变底物芳基甲基酮上的取代基可以获得具有生物活性的药物中间体.关键词:选择性氟试剂,2-芳基苯并噻唑,芳基甲基酮,2-氨基苯硫酚 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找高效、低毒的新型蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,设计并合成出了一系列新型含咔唑环和芳环/芳稠杂环的N-酰腙衍生物6~8和11.利用IR、1HNMR、13CNMR和2DNMR(包括1H-1HCOSY和NOESY)谱及元素分析确定了其结构和构型.评价了目标化合物对P ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract发展了一种非金属催化下高效构筑多取代苯的新方法.以10mol%的Cs2CO3为催化剂,一系列&-氰基-&-甲基烯基(杂)芳基酮可在极其温和的反应条件下与丁炔二酸酯发生[4+2]环加成/脱水芳构化苯增环反应,以62%~94%的收率生成1,2-二酯基 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种&-三氟甲基-&-芳基-二取代的对亚甲基苯醌和硫醇参与的1,6-共轭加成反应.在5mol%三氟甲基磺酸钪催化的条件下,得到了结构多样化的含有三氟甲基四级碳中心的二芳基甲烷硫醚.反应具有良好的官能团兼容性和底物范围.此外,烷基硫醇和苄硫醇 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract烷基异氰酸酯、丁炔二酸二酯(丙炔酸酯)和3-苯甲酰亚甲基-2-吲哚酮在甲苯中回流反应,高产率地生成螺[环戊烷-1,3'-吲哚啉]衍生物.然而,含有游离氨基的3-苯甲酰亚甲基-2-吲哚酮参加反应时,未取代的氨基可与另一分子丁炔二酸二酯及烷基异氰酸酯继续反应形成含有氨基取代的氮杂- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一种高效的&-腈基-&-芳基-双取代的对亚甲基苯醌和二芳基氧磷的1,6-共轭加成反应,合成了含有氰基取代的季碳中心的二芳基甲烷膦氧化合物.在温和的反应条件下此磷氢化反应能够顺利进行,以74%~92%的收率得到目标产物.另外,该反应具有优秀的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract色酮化合物因其独特的骨架结构在抗肿瘤、抗菌和抗炎等方面表现出很强的药物活性.以Cu(OAc)2为催化剂,CF3SO2Na为三氟甲基自由基源,过氧化叔丁醇(TBHP)为氧化剂,2-羟基苯基烯胺酮经自由基加成串联环化反应合成了3-三氟甲基色酮,反应条件温和,烯胺酮底物具有良好的普适 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了一种可催化对亚甲基苯醌化合物的1,6-加成反应的金属铋络合物,并得到二芳基及其取代化合物.该反应的显著特征是使用了廉价、未开发、未引起重视和可重复利用的金属铋络合物,使反应更具有可持续性.另外二芳基甲基取代化合物产率高、底物范围广、官能团耐受性好,反应操作简便、条件 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了温和条件下,过硫酸铵促进喹喔啉-2(1H)-酮与CF3SO2Na三氟甲基化制备3-三氟甲基喹喔啉-2(1H)-酮类的反应,开发了一种绿色、高效制备3-三氟甲基喹喔啉-2(1H)-酮衍生物的方法.该方法对不同取代的喹喔啉-2(1H)-酮衍生物具有较好的适用性,均以较高的产率 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract合成了一系列含三氟甲基吡啶结构的酰胺衍生物,并测试了它们对水稻白叶枯病菌(Xanthomonasoryzaepv.oryzae)、柑橘溃疡病菌(Xanthomonasaxonopodispv.citri)、烟草青枯病菌(Ralstoniasolanacearum)的体外抑菌活性 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract手性甲基脂肪烃类昆虫信息素包括单手性甲基、双手性甲基和多手性甲基脂肪烃类昆虫信息素,在棘翅夜蛾、南部云杉天牛、桃潜叶蛾等多种农林害虫的绿色防控领域具有极具发展的前景.按手性甲基的构建方法,分类阐述了单手性甲基昆虫信息素的合成方法;根据手性甲基片段的连接策略对双手性甲基与多手性甲 ...
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