胆汁酸是一类由肝细胞产生,并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物，在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸,对代谢和炎症相关的生理过程有重要的调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴，是近期生物医学研究的热点之一 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142020年5月13日，中科院上海药物研究所与暨南大学在MolecularCancer杂志上合作发表了题为“Discoveryofanovelthird-generationEGFRinhibitorandidentificationofapotentialcombinationstrategytoo ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14肺癌是我国乃至全世界发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。在我国，每年肺癌发病人数超过70万，死亡人数超过60万。肺腺癌是非小细胞肺癌的主要病理类型，约占所有肺癌的一半。相比于其它肺癌病理类型，肺腺癌中非吸烟人群的比例明显偏高，发病机制复杂。肺腺癌的早发现、早诊断、早治疗对于改善患者的预后具有至关重要的意义 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142020年2月27日，中科院上海药物研究所安全性评价研究中心任进研究团队在Nature子刊Oncogene杂志上发表了题为“MiR-629-5ppromotestheinvasionoflungadenocarcinomaviaincreasingbothtumorcellinvasionanden ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14Epstein-Barrvirus（EBV）属于疱疹病毒科，是一种广泛传播的双链DNA病毒。EBV感染能够诱发多种肿瘤，其中包括我国高发的鼻咽癌。在世界范围内，每年由EBV感染引起的新发肿瘤患者约为25万。EBV具有典型的疱疹病毒三层结构框架：其最外层是含有病毒糖蛋白的脂质双分子层包膜（envelo ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中科院上海药物研究所戴辉雄课题组在碳碳键活化研究方面取得重要进展——通过Pd催化下配体促进的碳碳键断裂，实现了简单芳酮的转化，为相关药物分子的后期修饰提供了新途径。该研究成果发表于AngewandteChemieInternationalEdition杂志。 金属催化下芳基亲电试剂与亲核试剂 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14卤键是一种被广泛应用于药物设计、晶体工程和材料科学等多个领域的非共价相互作用。对卤键本质的清晰认识及各类相关计算化学方法的开发与完善对促进卤键的应用有着重要的价值。近日，中科院上海药物研究所的朱维良团队在美国化学会出版的化学信息学和分子模拟核心期刊JournalofChemicalInformati ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142020年6月1日，中科院上海药物研究所黄蔚课题组在Nature子刊NatureChemicalBiology上发表了题为“SelectiveN-glycaneditingonlivingcellsurfacestoprobeglycoconjugatefunction”的文章，报道了一种选择性编辑 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14天然产物是药物先导化合物发现的重要来源，尤其是大环类天然产物，在药物研发中起到了重要作用。但由于动、植物基因组等生物学信息的有限性，以及立体选择性人工合成的困难，导致独特的大环类化学空间不足，特别是含有多取代的丁二烯骨架的大环类先导化合物更是稀缺。 为了解决这一难题，中科院上海药物研究所杨伟波课题 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14上海药物研究所与海和生物联合研发的磷脂肌醇3-激酶（PI3K）α抑制剂CYH33已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND)，拟用于治疗晚期实体肿瘤。 PI3K信号通路失调涉及绝大多数人类癌症，PIK3CA（编码PI3K催化亚单位α）是人类肿瘤中常见的突变致癌基因之一， ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142020年5月13日，上海药物研究所罗成课题组、复旦大学党永军课题组、哈尔滨工业大学刘川鹏课题组以及广州中医药大学刘博课题组合作，在AdvancedScience上在线发表题为“CovalentinhibitorsallostericallyblocktheactivationofRhofamily ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14P-糖蛋白（P-gp）介导的多药耐药性（MDR）是癌症治疗中常见的问题。因此，通过构建新颖生物活性骨架，开发具有高效低毒的P-gp抑制剂实现MDR逆转是有效治疗癌症的当务之急。研究表明，天然产物中广泛含有各种不同生物活性骨架分子，特别是大环骨架分子，它们是药物研发的重要来源。由于其独特的三维结构，大 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14上海药物研究所与海和生物联合研发的针对异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变体的选择性抑制剂HH2301已于近日获得美国食品药品监督管理局(FDA)的临床试验默示许可(IND)，拟用于治疗IDH1突变的实体瘤包括晚期胆管癌、软骨肉瘤和胶质瘤等。 代谢异常是恶性肿瘤的十大特征之一，靶向肿瘤代谢被认为是极具 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中国科学院上海药物研究所柳红/许叶春/蒋华良团队联合上海科技大学杨海涛/饶子和团队和中国科学院武汉病毒所张磊砢/肖庚富团队通力合作，在抗新型冠状病毒药物研究中取得重要进展，发现一类结构新颖、高效、安全的抗SARS-CoV-2病毒候选药物。该研究成果于3月28日发表在生物预印本网站bioRxiv ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-144月11日，中国科学院上海药物研究所郭跃伟研究员和李序文研究员领衔的海洋天然药物化学研究团队，以“ResearchArticle”在AngewandteChemieInternationalEdition发表了题为“ComplexPolypropionatesfromaSouthChinaSeaPh ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中国科学院上海药物研究所李佳研究员团队与华东理工大学贺晓鹏教授团队在超分子组装材料的生物医学应用领域取得了阶段性研究进展。相关成果在线发表于化学领域国际一流期刊《美国化学会志》（JournaloftheAmericanChemicalSociety）。 生物多肽是一类机体自身具有多重生物学功 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14过氧亚硝酸盐（Peroxynitrite，ONOO-）是由超氧阴离子自由基和一氧化氮自由基形成的具有高活性的活性氮物种，是许多体内循环途径的信号传导分子。同时，该分子具有强氧化性，可引起自由基介导的硝化反应，从而会影响生物体内多种生物过程，对脂质、蛋白、DNA等造成不可逆转的损伤。研究表明，过氧亚硝 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142020年1月14日，国际知名期刊ChemicalCommunications在线发表了上海药物所李佳课题组和浙江大学李新课题组合作发现谷胱甘肽（GSH）调控神经元极化的研究成果。该研究首次开发出一种具有亚磺酰基结构的小分子超灵敏荧光探针，可以特异性与GSH反应并产生荧光。 研究团队将超灵敏荧光探 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽研究组、赵强研究组与中国科学院生物物理研究所孙飞研究组和澳大利亚莫纳什大学DeniseWootten研究组合作，在G蛋白偶联受体（Gprotein-coupledreceptor，GPCR）结构与功能研究领域取得又一突破性进展：解析了人源胰高血糖素受体（Gluca ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中科院上海药物研究所和复旦大学在烷基碳苷的合成研究方面取得了重要进展——通过Pd催化C(sp)-H活化实现氨基酸烷基碳苷的快速构建，为碳苷类药物的研发奠定了重要的化学基础。该研究成果发表在德国知名学术期刊AngewandteChemieInternationalEdition上。 对于糖类药 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14据国际糖尿病研究所（IDI）最新报告，2019年全球糖尿病患者已超过4.63亿，并且预测到2030年将达5.78亿。作为传统的治疗方式，皮下注射外源性胰岛素不仅不能实现生理条件下内源性胰岛素肝脏到外周的梯度分布，更难以实现餐后血糖的合理控制，从而会导致外周高胰岛素血症和低血糖等副反应。正常机体代谢过 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中国科学院上海药物研究所在抗炎药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展——测定了甲酰肽受体FPR2与一种多肽激动剂结合的复合物晶体结构，揭示了该受体与多种配体分子的相互作用机制，为抗炎药物研发提供了重要依据。研究成果于伦敦时间3月5日上午10时在国际知名学术期刊NatureCommunicat ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14在细菌和宿主线粒体蛋白质中大量存在甲酰化的多肽，它们的普遍特征是蛋白序列中N末端甲硫氨酸被甲酰化修饰，从而被人体内一类被称为甲酰化多肽受体（Formyl-peptidereceptors,FPRs）的G蛋白偶联受体（GPCR）识别并激活下游信号传导通路，引起相关免疫细胞行为改变，达到机体对外源病原体 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14促肾上腺皮质激素释放因子受体(Corticotropin-ReleasingFactorReceptors)CRF1R和CRF2R是B类GPCR的重要成员，在中枢和外周神经系统中广泛表达，主要通过偶联下游Gs蛋白参与体内内分泌系统、行为系统和免疫系统的压力应答。研究表明，CRF1R可能与压力导致的酗 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14大麻作为药用植物被用于致幻、镇痛的历史可以追溯至几千年之前的世界各大文明之中。大麻的药用价值比较复杂，内含包括四氢大麻酚（THC）、大麻二酚（CBD）等在内的几十种大麻素。植物来源大麻素和合成大麻素通过人体内的内源大麻系统（ECS）发挥多种生理功能。ECS包括两种被称为大麻素受体的G蛋白偶联受体（G ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142019年12月2日，国际知名期刊AnalyticalChemistry在线发表了上海药物所李佳课题组和浙江大学李新课题组合作开展的利用小分子荧光探针进行肺纤维化诊断的研究成果。该研究首次开发出一种可用于无创、无放射性诊断肺纤维化的一氧化氮荧光探针PNO1，为肺纤维化的早期诊断以及药物的筛选提供了快 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14阿尔茨海默症（Alzheimer’sdisease，AD）是一种严重的中枢神经系统退行性疾病，临床上缺乏能够有效延缓或逆转疾病进程的药物及干预手段，严重危害老年人的身体健康和生活质量，给家庭和社会带来巨大负担。AD的发病机制一直存在胆碱能缺损、β-淀粉样蛋白级联反应、Tau蛋白过度磷酸化等多种假说， ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中科院上海药物研究所徐华强课题组、余学奎课题组和上海生化与细胞所国家蛋白质科学中心（上海）丛尧课题组合作在GPCR跨膜信号转导领域取得重大进展——首次解析了非视觉阻遏蛋白（Arrestin2）与神经降压素受体（NTSR1）复合物冷冻电镜结构，阐述了非视觉阻遏蛋白偶联多种不同特征GPCR进行信号 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14线粒体解偶联剂，2，4-二硝基苯酚（2,4-dinitrophenol，DNP）于上世纪30年代用于临床治疗肥胖症，却因DNP在临床使用过程中伴随体温升高、高乳酸血症甚至死亡等严重副作用而被撤市。DNP的问世证明线粒体解偶联剂在糖脂代谢综合症的积极作用，但研发安全有效的线粒体解偶联剂应用于代谢综合症 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14慢性乙肝病毒（hepatitisBvirus，HBV）感染是导致我国肝癌发生的最主要原因，约85%的肝癌患者携带HBV感染标志1。肝癌的发生发展是一个非常复杂的生物学过程，受到机体的系统性调控，基因突变会对HBV相关肝癌的表型产生怎样的影响，目前这方面的研究报道较少，亟待深入探究。同时，新药研究需要 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142019年9月23日，中科院上海药物所陈小华课题组和成都生物所唐卓课题组合作，基于开发新的非天然氨基酸，发展了一种能够在活细胞中捕捉蛋白质相互作用的新技术，该方法兼具时空可分辨和交联位点选择性的优势。研究成果“GeneticallyEncodedResidue-SelectivePhoto-Cros ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14编者按：2018年7月17日，中国本土研制的抗阿尔茨海默病（AD）原创新药GV-971临床3期成功揭盲，在国内外引起了强烈反响。去年10月25日，在巴塞罗那举行的第11届国际阿尔茨海默病临床试验大会上，GV-971第一发明人、中科院上海药物研究所耿美玉研究员代表上海绿谷制药有限公司及其科研团队和全国 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14药物分子一般通过与靶标蛋白结合而发挥药效。蛋白质上往往同时存在多个空腔，其中能和小分子结合并发挥调控蛋白质功能的空腔称为可药性口袋。不同于结晶状态，生物体中的蛋白质结构总是不停地运动变化着的。因此，蛋白质上药物结合口袋位置及动态性质等信息对基于结构的药物设计及先导化合物优化非常关键。据报道，目前已有 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14蛋白激酶（proteinkinases）是细胞功能的关键调节分子，是生物体内最大且功能最多样的基因家族之一。因此，激酶是开发治疗癌症、炎症、糖尿病、心血管疾病和阿尔兹海默症等相关疾病药物的重要靶标。然而，由于激酶家族蛋白质（特别是催化域）结构的高度保守性，给高效选择性激酶抑制剂的开发带来了巨大挑战。 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14实体瘤中肿瘤基质细胞（如TAM、CAF等）和细胞外基质组成异常复杂的瘤内递送屏障，严重阻碍了药物在肿瘤组织中的渗透及其靶向肿瘤细胞的递送。并且，瘤内肿瘤细胞分布呈高度异质性，即使制备了纳米制剂也难以突破上述递送屏障靶向肿瘤细胞，严重影响了其临床治疗效果。 针对上述难题，中科院上海药物所张志文、李亚 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14控制细菌感染是创伤治疗过程中的首要挑战。银纳米粒（AgNPs）能够有效地控制创伤处细菌的生长，因此提高AgNPs等抗菌药的活性、采用止血和抗菌双重治疗策略，不仅可避免抗生素的滥用，还可满足医学领域的大量需求。但常规的负载方法得到的AgNPs尺寸偏大，物理稳定性较差，极易发生聚集、结块，限制了其临床应 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中国科学院上海药物研究所许叶春课题组、柳红课题组和唐炜课题组在JournalofMedicinalChemistry发表了题为“Structure-AidedIdentificationandOptimizationofTetrahydroisoquinolinesasNovelPDE4Inh ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。 中科院上海药物研究所戴辉雄课题组 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，上海交通大学医学院张良课题组与中国科学院上海药物研究所罗成课题组合作，在化学生物学著名期刊ChemicalScience（《化学科学》）上发表了题为“ThymineDNAglycosylaserecognizesthegeometryalterationofminorgroovesinduce ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14针对系统性红斑狼疮研发的候选新药马来酸蒿乙醚胺，是由中国科学院上海药物研究所左建平课题组和李英课题组共同研发，是具有更强免疫抑制活性的水溶性青蒿素衍生物，已获得国家食品药品监督管理局临床试验批件。近期，通过上海交通大学医学院附属仁济医院的伦理审查，该药II期临床试验已在该院风湿免疫科开展。 系统性 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14中科院上海药物研究所李佳课题组、李静雅课题组联合复旦大学中山医院高鑫研究团队在黄连素促进非酒精性脂肪肝病患者（NAFLD）棕色脂肪分化及能量代谢机制研究方面取得重要进展。2019年6月13日，研究成果以“Berberinepromotestherecruitmentandactivationofbr ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近10年来，靶向肿瘤代谢异常成为抗肿瘤新药研发领域备受关注的研究方向之一。当前，针对十余个代谢酶靶点的数十个小分子抑制剂正在处在临床前和临床研究。其中，靶向异柠檬酸脱氢酶（Isocitratedehydrogenase，IDH）突变的抑制剂已经分别于2017年和2019年被美国FDA批准用于携带有I ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14心肌梗塞和脑卒中等血管相关疾病的发病率和死亡率在世界范围内均很高，但由于血液循环系统复杂的血液动力学，损伤血管部位的靶向递药仍面临巨大挑战。研究表明，纳米载体的形状影响其体内命运和生物功能，与球形纳米载体相比，非球形纳米粒子对血管表面有较强的粘附能力；立方体纳米粒的特殊功能有待研究和确认，至今鲜见立 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近日，中科院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以“Biomimeticsynthesisofthenaturalproductsalviadioneanditshybrids:discoveryoftis ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14TPN171论文入选JournalofMedicinalChemistry杂志封面 近日，沈敬山、蒋华良、朱维良、许叶春和阿吉艾克拜尔·艾萨研究团队在期刊JournalofMedicinalChemistry(美国化学会)上发表了题为Pharmacokinetics-DrivenOptimizat ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14近期，Cell出版社子刊iScience发表了中科院上海药物所张翱课题组和陆晓杰课题组协作完成的基于C–N键切断构建多样性碳杂键的最新科研成果。 碳杂键（如C–O、C–N、C–S、C–Se、C–Si、C–Ge、C–Sn等）是有机分子中最常见的化学键，其构建和切断是合成天然产物、药物分子、功能材料等 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142019年5月13日，国际著名期刊eLife在线发表了中科院上海药物研究所罗成课题组、美国纪念斯隆-凯特琳癌症中心LuoMinkui课题组与JohnD.Chodera课题组合作的研究成果“Thedynamicconformationallandscapeoftheproteinmethyltrans ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14由中国科学院上海药物研究所和中国科学院昆明动物研究所合作开发的抗艾滋病化学1类新药塞拉维诺(Thioraviroc)于2019年5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。 塞拉维诺是由上海药物所柳红研究员、蒋华良院士和吴蓓丽研究员课题组以及中国科学院昆明动物研究所郑永唐 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-142019年4月22日，国际知名期刊Diabetes在线发表了上海药物所李静雅课题组、李佳课题组针对SIRT5参与调控棕色脂肪分化的研究结果。该研究揭示了Sirtuins家族中SIRT5调控棕色脂肪分化的生理功能和作用机制，进一步拓展了表观遗传学与脂肪生物学之间的联系，深化了对表观遗传机制调控脂肪分化 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14由中国科学院上海药物研究所蒋华良院士、谢欣和柳红研究员课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛于2019年4月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。 蒋华良课题组通过自行开发靶标预测系统(ChemMapper)发现α1A-AR受体可能为小檗碱类天然产物的新 ...
上海药物研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14
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