含吲哚酮骨架的螺环化合物广泛存在于活性药物分子中，结构新颖，用途广泛，已成为生物医药研究热点。C–H键活化策略的化学合成具有简化原料、缩短反应流程，可实现结构多样性分子的快速合成与修饰等优势，并能有效克服合成螺环化合物底物复杂、步骤冗长、条件苛刻、普适性差等问题。
　　中科院上海药物研究所戴辉雄课题组长期致力于新型C–H键活化反应探索及其在新药研发中的应用。针对C–H键活化在含有杂环的复杂分子体系中选择性差的问题，课题组先后通过对催化剂与导向基团的配位调控来实现C–H键选择性活化。相关研究成果发表在Nature、J. Am. Chem. Soc.、Angew. Chem. Int. Ed.、 Chem. Sci.、Org. Lett.等期刊上。
　　基于上述研究方法，近期，戴辉雄课题组发展了一类 Rh(III) 催化的 C–H 键活化/卡宾插入/ Lossen 重排串联反应，高效构建了一类含吲哚酮的螺环骨架。该串联反应条件温和，官能团兼容性强，底物范围广，可以对多个药物分子进行后期官能团修饰。相关成果发表在Angewandte Chemie International Edition (10.1002/anie.201906589)，共同第一作者为博士后马彪和上海大学联培生邬鹏。该研究工作在国家自然科学基金委、科技部、中科院、上海市科委等项目资助下完成的。
　　文章链接： https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201906589
　　
　　戴辉雄课题组新型C–H 键活化反应探索及其在新药研发中的应用工作回顾：
（1）催化剂的调控：
Nature, 2014, 519, 389；J. Am. Chem. Soc. 2016, 138, 2146；Org. Lett. 2018, 20, 284；
（2）导向基团的调控：
J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 3354；Angew. Chem. Int. Ed. 2014, 53, 10439；J. Am. Chem. Soc. 2014, 136, 11590；Org. Lett. 2014, 16, 5666；Org. Lett. 10.1021/acs.orglett.9b02120；Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 5317；Chem. Sci. 2018, 9, 5160
（供稿部门：戴辉雄课题组；供稿人：马彪）