摘要/Abstract报道了一种通过钯催化Sonogashira反应对具抗癌活性的ONNO型&Salan&、&2,6-吡啶二甲酸&双配位钛化合物进行高效后修饰的方法学研究.通过Sonogashira反应直接向两个配体引入不同炔烃功能基团 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract粒径小于10nm的金纳米颗粒(AuNPs)具有高的表面积与体积比,因此具有极强的催化活性,在催化领域应用广泛.传统湿法合成的金纳米颗粒浓度过低,需要进一步富集才能满足实验要求.然而,小粒径AuNPs在浓缩过程中容易聚集,失去催化活性.在保持催化活性的同时,浓缩小粒径的AuNPs ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了一类新颖的Fe(III)介导的形式上的非活性烯烃的氢炔化反应.该反应利用Fe(acac)3与苯硅烷反应能原位产生氢自由基的特性实现了氢自由基诱导的1,4-烯炔的分子内1,2-炔基迁移,合成了一系列α-炔酮类化合物,产率中等到良好.基于实验结果及文献报道,提出了可能的反应机 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的含三氟甲基基团的2,4,6-三取代喹唑啉喹唑啉类衍生物,并采用噻唑蓝(MTT)比色法测定目标化合物对人前列腺癌细胞系(PC-3)、人乳腺癌细胞系(MCF-7)、人食管癌细胞系(Eca-109)、人胃癌细胞系(MGC-803) ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract转化生长因子-&(TGF-&)在许多疾病中过表达,是治疗肿瘤的重要靶点.合成了2个系列3-取代-5-(5-(6-甲基吡啶-2-酰基)-4-(喹啉-6-基)-1氢-咪唑-2-基)亚甲基)-2-噁唑烷-4-酮化合物(12、13a~13e和14a~14 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract源于D-核糖的苯并咪唑并氮杂糖1和2具有良好的&-葡萄糖糖苷酶抑制活性,对其苯环部位结构修饰,通过Mitsunobu反应合成了30个新型苯环不同位置上含单取代基的苯并咪唑并氮杂糖稠合三环衍生物11a~11g,12a~12g,13a~13h和14a~14h.测试了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract基于已知的金催化氧化六元环扩环策略,实现了一系列环庚三烯酮衍生物的合成.发现环庚三烯酮衍生物2-羟基-3,6-二甲基-5-氧代-1,3,6-环庚三烯-1-羧酸乙酯(3)、3,6-二甲基-7-氧代-4-((三氟甲基)磺酰基)氧基)-1,3,5-环庚三烯-1-羧酸乙酯(9)、3,6 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractL-香芹酮是一种具有杀菌活性的天然产物,可用作新型杀菌剂的先导化合物.因此,以L-香芹酮为先导化合物,采用活性亚结构拼接法合成了一系列含肟酯的L-香芹酮衍生物.化合物的结构经过红外,1HNMR,13CNMR和高分辨质谱确认.本研究还测定了这些化合物对油菜菌核真菌、小麦赤霉真菌、 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract炔酰胺作为一种杂原子取代的炔,具有独特的结构特征,其反应活性和稳定性能够达到很好的平衡,已作为一种多功能型的有机合成子被广泛应用于有机化学中.尤其是随着炔酰胺高效型和原子经济型制备方法的出现,炔酰胺参与的反应类型渐渐趋于多样化.在这多样化的反应类型中有关炔酰胺成环反应的研究占主 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了一系列新的吲哚-2-酰胺衍生物作为环氧合酶-2/5-脂氧合酶(COX-2/5-LOX)双重抑制剂,并评估了它们的抗增殖活性.其中,(5-氯-1-(4-氟苄基)-1H-吲哚-2-基)(4-(4-甲氧基苄基)哌嗪-1-基)甲酮(12h)对人结肠癌细胞(HCT-116)、 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以环氧化-内酯化和Sharpless不对称双羟基化反应作为关键步骤,以55%~90%的总收率实现了消旋及光活性3,7-二甲基-7-羟基-2-辛烯-6-内酯类似物的合成.它们的结构经过1HNMR,13CNMR,HR-ESI-MS和X射线衍射的表征.对它们的杀菌活性进行了评价,结果 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计、合成了一系列含吡啶基的新型3-硫醚-4-吲哚亚氨基-4H-1,2,4-三唑衍生物17a~17r.采用噻唑蓝(MTT)法对目标化合物在人类四种癌细胞A549、PC-3、HepG2、K562和大鼠正常肾细胞NRK-52E进行抗增殖活性评价.结果显示部分化合物表现出一定的抗增殖 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract可见光催化具有成本低及环境友好等特点,符合绿色化学的要求,近年来在有机合成领域引起了广泛关注.其中α-氨基烷基自由基因其具有活性高和易获得等优点,在可见光催化中占据着重要的位置.主要综述了该活性自由基在可见光催化中的发展和应用,并对其未来研究进行了展望.关键词:可见光催化,α- ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以吡啶-2-甲醛为起始原料,经环合、氧化、取代、水解、氯化和胺解反应,采用中间体衍生化法合成了13个新型的吡啶联噁唑酰胺类化合物,其结构经1HNMR和高分辨质谱表征.初步的杀菌活性测试结果显示,在100mg/L浓度下有7个化合物对黄瓜灰霉病菌(Botrytiscinerea)的 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract设计并合成了36个未见文献报道的嘧啶类衍生物,并用IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对其结构进行了表征.以5种植物病原真菌即水稻纹枯、小麦赤霉、玉米小斑、油菜菌核和番茄灰霉病菌为靶标,对合成化合物的抑菌活性进行了测定.结果显示,在20mg/L时,其中的大多数都有着显著的抑 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/AbstractGracilioether家族天然产物与hippolachninA都是从海洋海绵中分离得到的.Gracilioether家族天然产物具有良好的抗疟疾活性,而hippolachninA具有良好的抗菌活性.它们有趣的结构和良好的生物活性吸引了化学家的关注.按照合成的策略分类,概括了 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract从容易获得且便宜的原材料出发,通过简单的一锅式组装方法合成了一种新的P,O-型吲哚基膦配体,并将其用于钯催化的芳基氯Suzuki-Miyaura交叉偶联反应,结果显示配体上的“取代基”能促进该反应的活性,其钯催化剂载量可降至0.01mol%.关键词:钯,配体设计,交叉偶联,膦, ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract酞菁金属络合物在空气中催化2-氨基苄醇与腈和酮的氧化缩合反应,分别制得喹唑啉和喹啉.经过系统研究发现,铁(II)酞菁在喹唑啉合成中显示出较高的催化活性,而铜(II)酞菁在喹啉制备中显示出较高的催化活性.在优化的条件下,各种腈和酮具有良好的适应性,从而以高收率得到相应的产物.关键 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract猪胃粘膜蛋白酶具有催化芳香胺和2-氨基苯甲醛环化缩合反应的能力,在甲醇水溶液中,以良好的收率(41%~95%)合成了一系列四氢喹唑啉类化合物.通过优化酶促反应的溶剂、温度、酶用量和底物比例来提高胃蛋白酶的催化活性.该方法可作为四氢喹唑啉衍生物化学合成的替代方法,也进一步拓展了胃 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以脱镁叶绿酸-a甲酯为起始原料,利用其周环上的活性反应基团进行化学修饰,在N21-N23轴向两端构建了甲酰基、烯酮和邻位二酮结构,通过芳香性大环色基的亲电取代、活性羰基的Henry反应以及外接环上作为不同给受体的β-酮酯和烯酮的Michael加成,分别在3-、12-、20-位和 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为寻找新型结构的琥珀酸脱氢酶抑制剂,以高效杀菌剂啶酰菌胺为先导化合物,设计、合成了17种N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4a~4g)和N-[2-((取代苯基)氨基)吡啶-3-基]-4-甲氧基-2-甲硫基嘧啶-5-甲酰胺(4h~ ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract以靛红酸酐为起始原料,设计并合成了一系列新颖的含腙结构单元的喹唑啉酮类衍生物.所有目标化合物经1HNMR、13CNMR和高分辨质谱(HRMS)表征确证其结构.初步抗菌活性结果显示,该类化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonasoryzaepv.Oryzae,Xoo)、猕猴桃 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract报道了L-鼠李烯糖与炔丙酯在Au(I)催化下通过分子间串联的1,3-酰氧基迁移/Ferrier重排策略,合成了C-乙烯基鼠李糖苷衍生物.通过同位素O18标记实验验证了C-糖基化机理.产物的绝对构型经X射线单晶衍射分析确定.利用噻唑蓝(MTT)法研究了产物的细胞毒活性,结果显示产 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract为了探寻有效的新型生物活性分子,通过多步反应设计并合成了一系列新型含偕二甲基环丙烷的4-甲基-1,2,4-三唑硫醚衍生物,通过UV-Vis,FTIR,NMR,ESI-MS和元素分析等方法对所有目标化合物的结构进行了表征.初步测定了目标化合物的抑菌和除草活性.生物活性结果显示,在 ...
上海有机化学研究所 本站小编 Free考研考试 2022-02-14摘要/Abstract探索了在路易斯酸存在下,三氟甲基酰腙与烯丙基三甲基硅烷或烯丙基硼酸频哪醇酯的烯丙基化反应,高产率地获得了一系列三氟甲基取代的高烯丙基酰肼类化合物.研究结果表明,在三氟甲基酰腙的烯丙基化反应中,烯丙基硼酸频哪醇酯比烯丙基三甲基硅烷的活性高.关键词:三氟甲基酰腙,烯丙基三甲基硅烷, ...
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