中文关键词:呋喃查尔酮衍生物合成抗炎活性 英文关键词:furanyl chalcone derivativessynthesisanti-inflammatory activity 基金项目:国家自然科学基金项目（81560620）；云南省应用基础研究项目（2014FZ078, 2014FZ087）

作者	单位	E-mail
高 慧	云南中医学院中药学院	gaohui_em@126.com
郑 喜	云南中医学院第一附属医院中心实验室
王 斯	云南中医学院中药学院
杨林丽	云南中医学院中药学院
毛泽伟	云南中医学院中药学院	maozw@ynutcm.edu.cn

摘要点击次数:1898 全文下载次数:0 中文摘要: 依据活性结构单元的拼合原理，以2-呋喃甲醛和2-溴-4’-氟苯乙酮为原料出发，经Aldol缩合、脱水、哌嗪取代反应生成4’-（1-哌嗪基）呋喃查尔酮（2）后，再与酰氯和磺酰氯反应，得到了10个未见报道的含哌嗪取代的呋喃查尔酮衍生物，其结构经1H NMR和13C NMR确证。采用小鼠巨噬细胞Raw264.7模型初步测试了目标化合物的体外抗炎活性，结果表明，磺酰胺类化合物的抗炎活性要优于酰胺类化合物，特别是化合物4d能有效抑制NO的生成(IC50=3.88μM)，与阳性对照药地塞米松活性相当。 英文摘要: A series of new 4’-(N-substitued-1-piperazinyl) furanyl chalcone derivatives have been synthesized, and their anti-inflammatory activities in vitro were evaluated in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW-264.7 macrophages. The structures were characterized by 1H NMR and 13C NMR. The biological results demonstrated that sulfamide compounds showed higher anti-inflammatory activity than amides. In particular, compound 4d was found to be the most potent anti-inflammatory compound (IC50=3.88 μM), which was similar to positive control dexamethasone. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：核磁谱图版权转让声明书修改说明 -->