离子通道是一类跨膜的大分子孔道,可允许离子在电化学梯度驱动下穿过细胞膜,从而完成信号传导、细胞兴奋性调节等生理功能,现已成为当前药物研发中仅次于G蛋白偶联受体、蛋白激酶的第三大类药物靶点。
近日,以色列特拉维夫大学Bernard ATTALI教授、中科院上海药物研究所高召兵研究员担任《中国药理学报》的客座编辑,组织了涵盖1篇述评、10篇综述及5篇原创论文的离子通道专刊,作者来自以色列和中国。该专刊已由《中国药理学报》于2016年1月5日正式出版。
根据其激活机制,离子通道可分为电压门控、配体门控和机械门控等;根据介导的离子种类,离子通道可分为钾、钠、钙和氯通道等。离子通道功能及表达异常可导致多种疾病,迄今已发现60多个疾病与编码离子通道的基因相关。人体内编码可能作为药物靶点蛋白的基因约3051个,其中编码离子通道的基因至少429个。在美国FDA已批准的超过20000个药物中,以离子通道为靶点的约占14%,应用于神经系统、心血管系统、内分泌系统、免疫系统、呼吸系统等疾病的治疗。
人体内编码离子通道的基因多达400多个,但目前仅有60余个得到初步研究,仍有大量离子通道的功能及与疾病的关系有待阐明。生物科技的发展,特别是基因组学、蛋白质组学的发展和成熟,使得新离子通道不断被发现,与疾病的关系不断被阐明,其中有些新发现离子通道已被证明可以作为药物靶点。高通量及高内涵药物筛选技术,特别是全自动电生理技术的成熟和发展,使从大规模化合物库中快速发现离子通道调制剂成为可能,有力促进了以离子通道为靶点的药物研发。专刊的出版将促进对后基因组时代离子通道研究的认识并推动以离子通道为靶点的药理学研究和新药发现。
欢迎访问:http://www.nature.com/aps/journal/v37/n1/index.html 或 http://www.chinaphar.com/1671-4083/37/37(1).htm
(供稿部门:中国药理学报编辑部;供稿人:许嘉)
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《中国药理学报》出版离子通道(Ion Channel)专刊_上海药物研究所
上海药物研究所 免费考研网/2018-05-05
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