中文关键词:哌啶并[2,3-b]哌嗪合成抗血小板聚集活性 英文关键词:Piperido[2,3-b]piperazineSynthesisAnti-platelet aggregation activity 基金项目:贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目（黔科合[2016]平台人才5402）、贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目（黔教合KY字[2014]219号）、贵州省科技支撑计划项目（黔科合支撑[2017]2835号，[2016]2848号，[2019]2785号）、贵州省科技计划项目（黔科合基础[2019]1269号）和贵州省大学生创新创业训练计划项目（20195200883）资助

作者	单位	E-mail
李毅	贵州医科大学药学院 贵阳 550004
罗碧兰	贵州医科大学药学院 贵阳 550004
赵菊琴	贵州医科大学药学院 贵阳 550004
李永	贵州医科大学药学院 贵阳 550004
张毅	贵州医科大学药学院 贵阳 550004
汤磊	贵州医科大学药学院 贵阳 550004 贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳 550004
樊玲玲	贵州医科大学药学院 贵阳 550004	fanling1025@126.com

摘要点击次数:537 全文下载次数:0 中文摘要: 以2，3-二氨基吡啶和2，3-丁二酮为起始原料，经环化、催化氢化和亲核取代反应合成了10个新型哌啶并[2，3-b]哌嗪类衍生物（3a～3j），其结构经¹H NMR、¹³C NMR和HR-MS确证。体外抗血小板聚集活性研究表明，化合物3d、3e、3g、3h和3j具有一定的抗血小板聚集作用，其中化合物3h （IC₅₀=1.24mmol/L）的活性显著优于母体化合物川芎嗪（IC₅₀=3.96mmol/L）和阳性药物阿司匹林（IC₅₀=2.41mmol/L）。 英文摘要: Using 2,3-diaminopyridine and 2,3-butanedione as the starting material, ten new piperido [2,3-b]piperazine derivatives (3a～3j) were synthesized by cyclization, catalytic hydrogenation and nucleophilic substitution reaction. Their structures were confirmed by ¹H NMR, ¹³C NMR and HRMS. The in vitro antiplatelet aggregation activity study showed that compounds 3d, 3e, 3g, 3h and 3j had a certain antiplatelet aggregation effect, and the activity of compound 3h (IC₅₀=1.24 mmol/L) was significantly better than that of the lead compound ligustrazine (IC₅₀=3.96 mmol/L) and the positive drug aspirin (IC₅₀=2.41 mmol/L). 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：版权转让声明书 -->