中文关键词:主客体系统大环化合物增溶剂包合物 英文关键词:Host-guest systemMacrocyclic compoundsSolubilizerInclusion complex |
基金项目: |
|
摘要点击次数:322 |
全文下载次数:0 |
中文摘要: |
药物研发的过程中,越来越多的化合物存在溶解性低的问题,因此提高药物溶解度是目前迫切需要解决的问题。环糊精、杯芳烃、葫芦脲等大环化合物可以通过主客体作用形成包合物从而增加难溶性药物的水溶性。本文介绍了几种大环化合物在药物增溶领域的应用。首先,基于大环化合物化学结构和空腔属性的差异,列举了它们可增溶药物的种类和范围;其次,主客体的动态可逆包合作用还能改善药物稳定性、溶出速率等,从而使药物的生物利用度进一步提升;另外,补充了大环化合物的相关毒理学数据,这增加了其作为药物辅料批准上市的可能性;最后,总结了大环化合物作为增溶剂存在的问题,并指出空腔尺寸的局限和更全面的安全性评估是未来研究的方向。 |
英文摘要: |
In the process of drug research and development, the number of compounds with low solubility has increased, and it is urgent to solve the problem of drug solubility in the pharmaceutical industry. Macrocyclic compounds such as cyclodextrin, calixarene and cucurbituril can form host-guest inclusion complex, thus acting as solubilizers for poorly soluble drugs. This paper introduces the application of macrocyclic compounds in improving the solubility of drugs by host-guest interaction. Firstly, due to the differences of macrocyclic compounds in structure and properties, the types of encapsulated drugs are overviewed. Secondly, the host-guest complex by dynamic reversible inclusion can enhance the stability and dissolution rate, thereby further improving the bioavailability of drugs. In addition, the toxicological data of macrocyclic compounds are presented, thus allowing the marketability of macrocyclic compounds as excipients. Lastly, the limitations of macrocyclic compounds as drug solubilizers, such as the restricted dimension of the cavity and the more comprehensive safety assessment are summarized. |
查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 |
相关附件:版权转让声明书 | -->
中文关键词:可见光催化苝二酰亚胺药物合成反应英文关键词:PhotocatalysisPerylenediimideDrugsynthesisreactions基金项目:国家级一流本科专业建设项目、江苏省品牌专业建设工程二期项目和江南大学课程思政研究专项(JG2019048)资助作者单位E-mail周 ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:砷吸附-脱附静电吸附离子交换络合形态英文关键词:ArsenicAdsorption-desorptionElectrostaticattractionIonexchangeComplexationspecies基金项目:国家自然科学基金项目(41867051)、新疆维吾尔自治区高校科研计 ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:细胞催化传质微尺度过程强化膜英文关键词:CellcatalysisMasstransferMicroscaleProcessintensificationMembranes基金项目:国家自然科学基金项目(21776230)资助作者单位E-mail王艺颖西南交通大学生命科学与工程学院成都6 ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:均三唑并噻二唑生物活性构效关系英文关键词:s-Triazolothiadiazoles,Biologicalactivities,Structureactivityrelationship基金项目:作者单位E-mail肖立伟廊坊师范学院化学与材料科学学院xiaoliweichem@126 ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:重铬酸钾电催化合成析氢速率析氢量数学模型英文关键词:Potassiumdichromate,Electrocatalysissynthesis,Hydrogenevolutionrate,Hydrogenevolutionamount,Mathematicalmodel基金项目:河南省科 ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:环丙基,研究进展,感染类疾病,心脑血管疾病英文关键词:Cyclopropyl,Researchprogress,Infectiousdiseases,Cardiovascularandcerebrovasculardiseases基金项目:作者单位E-mail万灵子上海工程技术大学wan ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:环糊精主客体包合超分子聚合物药物控释基因转染英文关键词:Cyclodextrin,Host-guestinclusion,Supramolecularpolymers,Drugcontrolledrelease,Genetransfection基金项目:作者单位E-mail刘彩萍陕西省应 ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:补偿效应Arrhenius方程动力学定律能量分布英文关键词:Compensationeffect,Arrheniusequation,Kineticlaw,Energydistribution基金项目:国家自然科学基金项目作者单位E-mail郭汉贤太原理工大学ghx20055@163.c ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:甲醇合成催化剂前驱体锌孔雀石焙烧原位TEM英文关键词:MethanolsynthesisCatalystprecursorZincianmalachiteCalcinationInsituTEM基金项目:南京邮电大学引进人才科研启动基金(NY215016);南京邮电大学国自基金孵化项目( ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27中文关键词:人手足口病肠道病毒71型蛋白靶点药物合成英文关键词:HumanHand,FootandMouthDiseaseEnterovirus71,ProteintargetDrugsynthesis.基金项目:南开大学药物化学生物学国家重点实验室开放基金(No.201602003),天津市科技计 ...
中科院化学研究所 本站小编 Free考研考试 2021-12-27