中文关键词:环丙基, 研究进展, 感染类疾病, 心脑血管疾病 英文关键词:Cyclopropyl, Researchprogress, Infectiousdiseases, Cardiovascularand cerebrovasculardiseases |
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中文摘要: |
环丙基的化学结构不同于直链脂肪烃和其他多元脂肪环,在药物分子的设计中经常被使用,具有增强药物的药效、增强代谢稳定性、降低脱靶作用、增强对受体的亲和力、限制多肽的水解作用、增加血脑屏障渗透率、降低血浆清除率以及改善药物的解离度(pKa)等功效。含有环丙基结构的药物被开发用于治疗呼吸系统疾病、精神障碍类疾病、内分泌和代谢系统疾病、感染性疾病、神经系统疾病、心脑血管疾病以及肿瘤等。本文将对含有环丙基结构的药物的研究进展进行综述。 |
英文摘要: |
The chemical structure of cyclopropyl ring is different from straight-chain aliphatic hydrocarbons or other poly-aliphatic rings. It was often used in the design of drugs. It can increase the efficacy of drugs, enhance the metabolic stability, reduce the miss distance function, enhance receptor affinity, limit the ability of peptide hydrolysis, increase blood brain barrier permeability, reduce plasma clearance and improve the degree of dissociation of the drug (pKa). Drugs with cyclopropyl group were developed to treat respiratory diseases, mental disorders, endocrine and metabolic diseases, infectious diseases, neurological diseases, cardiovascular and cerebrovascular diseases, and tumors. The research progress of drugs with cyclopropyl structure is reviewed in this paper. |
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