| 课程内容简介 考虑到大多数将要毕业的化学博士或硕士，在进入制药行业从事药物化学设计研发，或进入学术界及相关领域时，虽然掌握了有关的化学知识，但对于药理学和生理学没有一无所知。本课程是为上述人士设立的。高效的药物化学研究要求化学家将化学技术与生物学完美结合，并与药理学家和生物研发者多多展开对话。化学家必须理解他们的化学工作对生物领域的重大贡献。常规的药物化学课程，通常按分药物的类别划分，对于它们的化学和药理作用给出详细描述。不同于常规课程，该课程是基于药物在有机化学方面，即药物设计、药物发展及药物行为而设计。 | | 课程内容简介（英文） The course originated from a concern that many newly graduated Ph.D. or M.Sc.-level chemists enter medicinal chemistry/drug design research groups in the pharmaceutical industry, in academia, and elsewhere, well prepared in appropriate areas of chemistry, but with no knowledge of and no appreciation for pharmacology and physiology. Productive medicinal chemical research requires that chemist practitioners be skilled in integrating their chemistry expertise with biology, and that they participate in meaningful dialog with pharmacologists and other biologist collaborators. Chemists must appreciate and understand the biological significance of their chemical efforts.Unlike standard medicinal chemistry courses that are generally organized by classes of drugs, giving descriptions of their biological and pharmacological effects, this course is based on the organic chemical aspects of medicinal chemistry, i.e., the organic chemistry of drug design, drug development, and drug action. | | 教学大纲 简介：1药物化学的民间传说2新药的探索：过去的遗留，目前的方法及对未来的展望。药物的探索，设计及发展3药物的探索4药物效果的测量和表述5药物活性的三个主要阶段6研究新型化合物及原始工作测定的策略7产生修改 受体8简介9药物受体的交互作用10官能团在药物受体的交互作用中作起到的作用酶11作为催化剂的酶12酶催化的机能13辅酶催化14酶治疗酶的抑制和钝化15为什么要抑制酶16药物抗性17药物合作（药物的化合）18酶抑制剂的可逆性19酶抑制剂的不可逆行交互式DNA20简介21DNA的结构和性质22与DNA有联系的药物等级23交互式受体剂的终结药物的新陈代谢24简介25放射性化合物的合成26药物新陈代谢的解析方法27药物钝化及清理的方法前体药物及药物的输送系统28药物的活性酶29药物活性的机能30前体药物的设计和生物先驱药物和化学的问题陈述31药物和化学解决方案的问题陈述32水溶化合物的准备33药物的溶解法律及经济方面34市场试用潜能的探索35产品保护的相关法律文件36药物的消费和生产 | | 课程进度计划 简介：1药物化学的民间传说2新药的探索：过去的遗留，目前的方法及对未来的展望。药物的探索，设计及发展3药物的探索4药物效果的测量和表述5药物活性的三个主要阶段6研究新型化合物及原始工作测定的策略7产生修改 受体8简介9药物受体的交互作用10官能团在药物受体的交互作用中作起到的作用酶11作为催化剂的酶12酶催化的机能13辅酶催化14酶治疗酶的抑制和钝化15为什么要抑制酶16药物抗性17药物合作（药物的化合）18酶抑制剂的可逆性19酶抑制剂的不可逆行交互式DNA20简介21DNA的结构和性质22与DNA有联系的药物等级23交互式受体剂的终结药物的新陈代谢24简介25放射性化合物的合成26药物新陈代谢的解析方法27药物钝化及清理的方法前体药物及药物的输送系统28药物的活性酶29药物活性的机能30前体药物的设计和生物先驱药物和化学的问题陈述31药物和化学解决方案的问题陈述32水溶化合物的准备33药物的溶解法律及经济方面34市场试用潜能的探索35产品保护的相关法律文件36药物的消费和生产 | | 课程考核要求 将有五次随堂测验，一次学期考试及一次学期口头陈述。测验、考试及口头表达分别占总分的30%、45%、25%。 | 参 考 文 献
- •Pharmacology for Chemists, by J. G. Cannon, Oxford University Press, 1999•Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, 5th Edition, by D. A. Williams and T.L. Lemke, Lippincott Williams & Wilkins, 2002•Review of Organic Functional Groups: Introduction to Medicinal Organic Chemistry, 4th Edition, by T. L. Lemke, Lippincott Williams & Wilkins, 2003•The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, 2nd Edition, by R. B. Silverman, Academic Press, 2004•An Introduction to Medicinal Chemistry, by G. L. Patrick, Oxford University Press, 2005•Medicinal Chemistry, 3rd Edition, by A. Kar, Anshan Ltd, 2006
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