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上海交通大学药学院专业学位课程内容介绍《新药研究与开发》

上海交通大学 免费考研网/2013-01-08


《新药研究与开发》

课程代码P170517学分/学时2.0/36开课时间
课程名称新药研究与开发
开课学院药学院
任课教师彭崇胜
面向专业
预修课程生命、医药类基础课程
课程讨论时数12 (小时)课程实验数0 (小时)
课程内容简介

随着药品专利法的实施和加入WTO组织,我国的新药研究开发战略已经开始由仿制向创制转轨。为面向新世纪培养医药科学发展所需的高质量人才,开设新药研究与开发课程十分必要。本课程主要阐述新药设计的原理和方法,新药开发的基本程序和要求。内容包括:先导化合物的发现和优化,药物设计的原理和方法,如受体理论、前药原理、代谢拮抗原理、生物电子等排原理、拼合原理、酶抑制剂及软药设计等。学习本课程要求学生有较扎实的药学、生命科学和计算机基础知识。通过本课程学习,使学生了解新药研究与开发的一般程序和方法,熟悉新药(先导物)发现的途径,掌握药物设计的原理和方法,了解计算机辅助药物设计的原理,初步具备运用上述原理和方法设计和开发新药的能力。本课程为制药工程、生物工程硕士专业学位研究生开设,也适合生、农、医药全日制研究生选修。

课程内容简介(英文)

With the implementation of the patent low of medicines and joining WTO, the strategy of research and development of new drugs must change from copying to creating in our country. In the face of the development of medical science in the new century, it is essential to set up the course of research and development of new drugs to offer the high-qualified talents. The mine idea of this course is to explain the principle and method of new drug design and the basic procedure and requirement of new drug development. It include: discovery and optimization of leading compounds, the principle and method of new drugs design, such as principle of receptor and ligand, bioisosterism, pro-drugs, soft drugs, combination, enzyme inhibitors design etc. To take the course, students must command a basic knowledge of chemistry, biological and computer science. Though the study, students will know the general procedure and method of research and development of new drugs, get familiar with the means of discovering and optimizing leading compounds, grasp the principle and method of new drug design, understand the principle of the computer-added drug design, and develop a ability to design new drugs with the principle and method mentioned above. The course is a compulsory subject for the graduate students of pharmaceutical engineer and biotechnology as well as related students specialized in agriculture and medicine..

教学大纲

第一章,绪论(2学时):了解国际、国内新药研发的现状,我国新药研究面临的形势和挑战。第二章,酶抑制剂的设计(2学时):掌握酶抑制剂的基本概念;熟悉重要的酶抑制剂的构效关系;了解重要的酶抑制剂的作用机理。第三章, 细胞间信号转导与新药设计(4学时):掌握细胞间信号转导的途径及干扰转导过程与新药设计的关系,磷酸二酯酶剂的设计与应用;熟悉细胞间信号转导中第二信使cAMP和cGMP介导的生理功能及相互关系,第三信使钙离子的作用,钙拮抗剂的设计;了解基因转录抑制与抗肿瘤、抗病毒药物的设计。第四章,组合化学与高通量筛选(4学时):熟悉组合化学和高通量筛选的原理和方法;了解虚拟高通量筛选的概念和方法。第五章,计算机辅助药物设计(4学时):掌握计算机辅助药物设计的基本概念和基本方法;熟悉受体学说的基本概念及药物与受体的相互作用;了解定量构效关系的原理和方法。第六章,基于生物电子等排的新药设计(4学时):掌握生物电子等排体的基本概念和电子等排置换的方法;熟悉根据生物电子等排置换设计Me Too类药物的方法。第七章,基于药物代谢原理的新药设计(4学时):掌握前药、软药、孪药的设计原理和方法,熟悉通过对药物进行结构修饰改善药物体内药动学性质的方法。第八章,生物活性肽与类肽的设计(4学时):掌握类肽设计的一般原理和方法,了解生物活性肽类别和作用。第九章,新药开发的一般程序和方法(8学时):掌握我国新药申报的程序和要求,新药的分类,各类新药需报送的资料;熟悉申报资料的试验内容和书写规范;了解新药开发的组织管理和政策法规。

课程进度计划

序号内容 要求第一周绪论、新药研发一般程序 了解形势和挑战第二周经典药物研发案例回顾分析 从案例中总结规律第三周药物发现途径与案例分析(一) 掌握药物发现的主要途径第四周药物发现途径与案例分析(二) 掌握药物设计的主要途径第五周生物药物、疫苗研发 掌握生物药物、疫苗研发思路第六周中药/天然药物研发 掌握中药、天然药物研发规律第七周新药研发有关法规解读 熟悉相关法规第八周新药研发的问题分析、讨论 熟悉新药研发的常见问题第九周总结、论文交流 深化所学知识

课程考核要求

根据平时成绩课堂讨论50%,期末成绩50%评定总成绩,要求学生掌握新药设计的基本原理和方法,新药开发的基本程序和方法。期末成绩以课程论文形式提交

参 考 文 献
  • 恽榴红,《新药研究与策略》(上)[M],科学出版社,北京,2007年10月第一版杨日芳,《新药研究与策略》(中)[M],科学出版社,北京,2007年10月第一版王莉莉,《新药研究与策略》(下)[M],科学出版社,北京,2007年10月第一版徐文芳:药物设计学[M],人民卫生出版社,北京,2007郭宗儒:药物化学总论[M],中国医药科技出版社,北京,2003,第二版
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