职位副教授,硕导
头像
中山大学“****”引进人才,副教授。2006年毕业于山东大学化学系,获得理学学士学位。2013年在北京大学有机化学专业获得博士学位,师从杨震教授、潘峥婴教授。2016–2018年在南方科技大学化学系刘心元教授课题组从事博士后研究工作。2020年9月受聘为中山大学药学院(深圳)副教授。主要从事蛋白激酶抑制剂以及化学探针的研究,同时致力于在分子片段中引入药效团或合成药用杂环化合物的有机方法学领域的研究工作。现主持国家自然科学青年项目、中山大学“****”启动项目多项基金,近年来在药物化学和有机合成方法学领域的高水平期刊上,如J. Med. Chem., Chem, Angew. Chem. Int. Ed.等发表多篇学术论文。
?
电子邮箱lixt78@mail.sysu.edu.cn
学科专业药物化学
个人经历? ? ? ?教育经历
2008.9 – 2013.6 博士,有机化学,北京大学(导师:杨震 教授、潘峥婴 教授)
2002.9 – 2006.6 学士,化学系,山东大学
? ? ? ?工作经历
2020.9 – 至今?? 副教授,中山大学药学院(深圳)
2018.4 – 2020.8? 高级研究****,南方科技大学
2016.3 – 2018.3? 博士后,南方科技大学(导师:刘心元 教授、谭斌 教授)
2013.7 – 2016.2? 高级科学家,深圳睿熙生物科技有限公司
?
研究方向(1)???? 以蛋白激酶为靶点的小分子药物的设计、合成、活性表征,药代参数的优化,以及在动物体内的研究和评估;
(2)???? 设计、合成能够特异性标记靶点蛋白的化学探针(如荧光探针等),研究细胞内相关信号转导通路的机制;
(3)???? 在分子片段中引入药效团或合成药用杂环化合物的有机方法学领域的研究,特别是不对称合成方向的探索。
?
本课题组长期欢迎专职科研人员/博士后和研究生/本科生加入。
?
科研项目2020.9 – 2023.8? 中山大学“****”科研启动基金(60万元,主持,进行中)
2019.1 – 2021.12 国家自然科学青年基金(No. **,26万元,主持,进行中)
?
代表论著
(1)???? Xi-Tao Li, Ling Lv, Ting Wang, Qiang-Shuai Gu, Guo-Xing Xu, Zhong-Liang Li, Liu Ye, Xinhao Zhang, Gui-Juan Cheng* and Xin-Yuan Liu** Diastereo- and enantioselective catalytic radical oxysulfonylation of alkenes in b,g-unsaturated ketoximes. Chem 2020, 6, 1692?1706.
(2)???? Xi-Tao Li, Qiang-Shuai Gu, Xiao-Yang Dong, Xiang Meng, and Xin-Yuan Liu* A copper catalyst with a cinchona-alkaloid-Based sulfonamide ligand for asymmetric radical oxytrifluoromethylation of alkenyl oximes. Angew. Chem. Int. Ed. 2018, 57, 7668?7672. (Hot paper)
(3)???? Xi-Tao Li, Ling Lv, Qiang-Shuai Gu**, Xin-Yuan Liu* Copper-catalyzed radical oxytrifluoromethylation of alkenyl oximes at ambient temperature. Tetrahedron, 2018, 74, 6041?6046.
(4)???? Liyang Shi, Zhenpeng Zhong, Xitao Li, Yiqing Zhou, and Zhengying Pan* Discovery of an orally available JAK3 selective covalent inhibitor. J. Med. Chem. 2019, 62, 1054-1066
(5)???? Yue Zhou, Xitao Li, Na Zhang*, and Rugang Zhong* Structural basis for low-affinity binding of non-R2 carboxylate-substituted tricyclic quinoline analogs to CK2α: comparative molecular dynamics simulation studies. Chem. Bio. Drug Des. 2015, 85, 189?200.
(6)???? Yingying Zuo, Yanxia Shi, Xitao Li, Yingqi Teng and Zhengying Pan* A novel 2,5-diaminopyrimidine-based affinity probe for Bruton’s tyrosine kinase. Sci. Rep. 2015, 5, 16136.
(7)???? Xitao Li, Yingying Zuo, Guanghui Tang, Yan Wang, Yiqing Zhou, Xueying Wang, Tianlin Guo, Mengying Xia, Ning Ding, and Zhengying Pan* Discovery of a series of 2,5-diaminopyrimidine covalent irreversible inhibitors of Bruton’s tyrosine kinase with in vivo antitumor activity. J. Med. Chem. 2014, 57, 5112?5128.
(8)???? Yiqing Zhou, Tianlin Guo, Xitao Li, Yi Dong, Paul Galatsis, Douglas S. Johnson and Zhengying Pan* Discovery of selective 2,4-diaminopyrimidine-based photoaffinity probes for Glyoxalase I. MedChemComm. 2014, 5, 352?357.
(9)???? Ning Ding, Xitao Li, Yunfei Shi, Lingyan Ping, Lina Wu, Kai Fu, Lixia Feng, Xiaohui Zheng, Yuqin Song*, Zhengying Pan* and Jun Zhu** Irreversible dual inhibitory mode: the novel Btk inhibitor PLS-123 demonstrates promising anti-tumor activity in human B-cell lymphoma. Oncotarget 2015, 6, 15122?15136.
?
专利
(1)???? 潘峥婴、石莉扬、李锡涛,“一种JAK3选择性抑制剂”,申请号:3.0
(2)???? 李锡涛、陶冠宇、史艳霞、潘峥婴,“布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂”,申请号:7.6
(3)???? 焦照东、李锡涛、陶冠宇、潘峥婴,“布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂”,申请号:1.0
(4)???? 潘峥婴、左莹莹、李锡涛,“激酶的新型抑制剂和探针及其用途”,申请号:0.X
(5)???? 潘峥婴、李锡涛,“Kinase Inhibitor and Method for Treatment of Related Disease”,申请号:PCT/CN2012/001432,在中国、美国、欧洲、日本等多个国家获得授权(已以530****民币转让)
?
?