氨醇（Cer）；糖类衍生物，如三磷酸肌醇（IP3）；核苷酸，如cAM P． c GMP；信号蛋白
分子——多数为癌基因的产物，如Ras和底物酶。底物酶主要为酪氨酸或丝／苏氨酸蛋
白激酶，但它们本身又是其他酶的底物，如 ；JAK、 Raf等。通常将 Ca2＋、 DAG、 IP3。
Cer、cAMP、cGMP等这类在细胞内传递信息的小分子化合物称为第二信使（ secondary
messenger ）。
细胞内信息物质在传递信号时绝大部分通过酶促级联反应方式进行。它们最终通过
改变细胞内有关酶的活性、开启或关闭细胞膜离子通道及细胞核内基因的转录，达到调
节细胞代谢和控制细胞生长、繁殖和分化的作用。所有信息物质在完成信息传递后，必
须立即灭活。通常细胞通过酶促降解、代谢转化或细胞摄取等方式灭活信息物质。一些
细胞外信息物质影响细胞内代谢的可能途径见表16－l。
第二节 受体
受体（receptor）是细胞膜上或细胞内能特异识别生物活性分子并与之结合，进而引
起生物学效应的特殊蛋白质，个别是糖脂。能与受体呈特异性结合的生物活性分子则称
为配体（ligand）。细胞间信息物质就是一类最常见的配体。除此以外，某些药物、维生
素和毒物也可作为配体而发挥生物学作用。
受体在细胞信息传递过程中起着极为重要的作用。其中，位于细胞浆和细胞核中的
受体称为胞内受体，它们全部为DNA结合蛋白。存在于细胞质膜上的受体则称为膜受
体，它们绝大部分是镶嵌糖蛋白。
一、受体的分类、一般结构及功能
（－）膜受体
1．环状受体 即配体依赖性离子通道。它们主要受神经递质等信息物质调节。当
神经递质与这类受体结合后，可使离子通道打开或关闭，从而改变膜的通透性。这类受
体主要在神经冲动的快速传递中起作用。
2．七个跨膜a螺旋受体 又称蛇型受体（serpetine receptor）。七个跨膜 a螺旋受体
是研究得最为广泛和透彻的一种受体。它们全部是只含一条肽链的糖蛋白，其N端在细胞外侧，C端在细胞内，中段形成七个跨膜螺旋结构和三个细胞外环与三个细胞内环(图16－1)。这类受体的特点是其胞浆面第三个环能与乌苷酸结合蛋白（guanylate binding protein ，简称G蛋白）相偶联，从而影响腺苷酸环化酶（adenylate cylase，AC）或磷脂酶C等
的活性，使细胞内产生第二信使。这类受体的信息传递可归纳为：激素 受体 G蛋白
酶 第二信使 蛋白激酶 酶或功能蛋白 生物学效应。此类受体分布极广，主要参与细胞物质代谢的调节和基因转录的调控。
G蛋白是一类和GTP或GDP相结合、位于细胞膜胞浆面的外周蛋白，由三个亚基组成。它们是a亚基（45kD）、β亚基（35kD）和Y亚基（7kD）。G蛋白有两种构象，一种以 aβY 三聚体存在并与 GDP结合，为非活化型；另一种构象是 a亚基与 GTP结合并导致 βY二聚体的脱落，此型为活化型（图 16-2）。
G蛋白有许多种（表16－2）。常见的有激动型G蛋白（stimulatory G protein，Gs）、抑制型 G蛋白（inhbitory G protein，Gi）和磷脂酶C型 G蛋白（PI－PLC G protein， Gp）。不同的 G蛋白能特异地将受体和与之相适应的效应酶偶联起来。各种G蛋白的a亚基均有一个可被霍乱毒素或百日咳毒素进行ADP核糖基化的修饰部位。这两种细菌毒素能改变G
蛋白的功能，霍乱毒素能激活GS而激活AC；百日咳毒素则能激活Gi而抑制ACo
3．单个跨膜a螺旋受体 这类受体主要有酪氨酸蛋白激酶受体型和非酪氨酸蛋白
激酶受体型。前者为催化型受体（catalytic receptor）（如胰岛素受体和表皮生长因子受体
等），它们与配体结合后即有酪氨酸蛋白激酶活性，既可导致受体自身磷酸化，又可催
化底物蛋白的特定酪氨酸残基磷酸化；后者（如生长激素受体、干扰素受体）与配体结合
后，可与酪氨酸蛋白激酶偶联而表现出酶活性。这类受体全部为糖蛋白且只有一个跨膜螺旋结构。催化型受体跨膜区由22一26个氨基酸残基构成一个a一螺旋，高度疏水。细胞外区一般有 500－850个氨基酸残基，有的含与免疫球蛋白（Ig）同源的结构，有的富含半跳氨酸区段，此区为配体结合部位（图16－3）。细胞内为近膜区和功能区。酪氨酸蛋白激酶功能区位于C末端，包括结合ATP和结合底物的两个功能区。此型受体与细胞的增殖、分化、分裂及癌变有关。能与这类受体结合的配体主要有细胞因子（如白介素）、生长因子和胰岛素等。
（二）胞内受体
胞内受体多为反式作用因子，当与相应配体结合后，能与DNA的顺式作用元件
结合，调节基因转录。能与此型受体结合的信息物质有类固醇激素，甲状腺素和维甲酸等。
胞内受体通常为400－1000个氨基酸残基组成的单体蛋白质，包括四个区域（图16－4）：
1．高度可变区 位于N末端，含25－603个氨基酸残基，具转录激活作用。多数受体的这～区域还是抗体结合部位。
2．DNA结合区 有66－68个氨基酸残基，富含半脱氨酸并有锌指结构，它能顺DNA螺旋旋转并与之结合。
