中文关键词:柚皮素多肟基细胞毒活性 英文关键词:NaringinPolyoximeCytotoxicity 基金项目:广西自然科学基金项目（2019JJA120062）和南宁师范大学博士启动基金项目（602021239052）资助

作者	单位	E-mail
刘志平	南宁师范大学化学与材料学院 南宁 530001	liuzhiping828@126.com
甘春芳	南宁师范大学化学与材料学院 南宁 530001
黄燕敏	南宁师范大学化学与材料学院 南宁 530001
崔建国	南宁师范大学化学与材料学院 南宁 530001
韦万兴	广西大学化学化工学院 南宁 530004

摘要点击次数:394 全文下载次数:0 中文摘要: 以天然产物柚皮素（1）为原料，分别与α-溴代苯乙酮、α-溴代-4-氯苯乙酮、1-（2-溴乙基）-3-吲哚甲醛、α-溴代丙酮进行醚化反应得到7-（2-氧代-2-苯基乙氧基）柚皮素、7-（2-氧代-2-（4-氯苯基）乙氧基）柚皮素、7-（2-（3-甲酰基吲哚）乙氧基）柚皮素、7，4'-二（2-氧代丙氧基）柚皮素，然后分别与盐酸羟胺、盐酸甲氧胺进行肟化反应，合成了8种多肟基柚皮素衍生物6~13，并通过红外光谱、核磁共振谱及高分辨质谱进行了结构表征。噻唑蓝（MTT）蛋白染色法体外抑制肿瘤增值活性测试显示化合物10、12对人胃癌细胞SGC-7901有较好的抑制活性，其IC₅₀值分别为16.4和15.3 μmol/L。 英文摘要: Taking natural product naringenin as raw material, it was etherified with α-bromoacetophenone, 4-chloro-α-bromoacetophenone, 1-(2-bromoethyl)-indole-3-formaldehyde and α-bromoacetone respectively. Then the intermediate products were subjected to oximation reaction with hydroxylamine hydrochloride and methoxyamine hydrochloride to obtained eight polyoxime naringin derivatives 6~13. Their structures were determined by IR, NMR and HR-MS. The cytotoxic activities of the target compounds were evaluated against SGC-7901 by MTT method in vitro. The results showed that the compounds 10 and 12 display distinct antiproliferative activity against SGC-7901 with the values of IC₅₀ 16.4 and 15.3 μmol/L, respectively. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：附件1版权转让声明书 -->