中文关键词:腈亚胺 1,3-偶极环加成吡唑 氟 | 英文关键词:nitrileimine, 1,3-dipolarcycloaddition, pyrazoles, fluorine |
| 基金项目:重庆市科委自然科学基金 |
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| 中文摘要: |
| 本文报道了碱促进下的三氟甲基取代炔与原位生成的腈亚胺的[1,3]-偶极环加成反应。该反应具有操作简单、条件温和、官能团兼容性好的特点,能以中等到良好的产率和优异的区域选择性得到含有三氟甲基取代的吡唑杂环化合物。利用此方法合成的目标产物结构均经过1H NMR、13C NMR、19F NMR、HRMS 等数据确认。该反应有望在生物活性分子合成中得到应用。 |
| 英文摘要: |
| A convenient and efficient route for the synthesis of trifluomethyl-substituted pyrazoles via a 1,3-dipolar cycloaddition reaction of trifluoromethylated alkynes and nitrile imines,which generated in situ from the corresponding hydrazonoyl chlorides, is described. This reaction proceeds with good functional group tolerance, excellent regioselctivity, mild reaction conditions, and moderate to good yields. All of the products were characterized by 1H NMR, 13C NMR, 19F NMR, HRMS analysis. Moreover, this methodology will serve as an important tool for the construction of 4-trifluomethylpyrazole derivatives with biological activities. |
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