由中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组、李佳课题组和华东理工大学李洪林课题组共同自主研发的1类口服降糖新药马来酸博格列汀片（开发代号：HL012MA），于2020年10月29日获得国家药品监督管理局颁发的药物临床试验批准通知书，获准开展临床研究。
　　HL012MA作为强效、高选择性、可逆混合型的长效小分子DPP-4抑制剂，一周给药一次即可降低自发性2型糖尿病db/db小鼠空腹血糖和糖化血红蛋白水平，改善口服葡萄糖耐量，促进糖刺激的血清胰岛素分泌。本品的临床试验获批为2型糖尿病患者提供了安全有效依从性高的潜在治疗选择。
　　HL012MA项目曾先后获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、中国科学院药物创新研究院自主部署科研项目、上海市科委“科技支撑项目”等基金的资助。部分研究工作发表在J.Med.Chem等杂志上（J.Med.Chem. 2016, 59, 6772-6790；Front. Endocrinol. 2018 Mar 5;9:62；J. Med. Chem. 2019, 62, 2348-2361.）。
　　HL012MA的研发得到了中国科学院上海药物研究所安全评价研究中心研究院任进、宫丽崑，上海药物代谢研究中心研究员钟大放、陈笑艳，药物制剂研究中心李亚平研究员，药物质量控制与固体化学研究中心梅雪锋研究员，神经药理学研究国际科学家工作站高召兵研究员等课题组以及科研与新药推进处的大力支持。
　　目前，该项目已与山东百极地长制药有限公司达成合作协议，实现了成果转化，正在开展临床I期研究的准备工作。
　　相关文章链接
　　[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27396490/
　　[2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29556215/
　　[3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30694668/

化合物与蛋白结合示意图

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