许恒

许恒，中国医学科学院药物研究所研究员，博士生导师。1998年本科毕业于南京大学化学系；2005年获得美国德克萨斯大学阿灵顿分校博士学位； 2005年至2008年在美国国家卫生研究院/国家癌症研究所从事博士后研究；2008年至2011年在葛兰素史克中国研发中心工作，担任Senior Scientist从事中枢神经领域新药研究；2011年至2015年在方正医药研究院担任副院长开展创新药物研发工作；2015年9月起中国医学科学院药物研究所课题组长。
联系方式：
E-mail: xuheng@imm.ac.cn; Tel:
地址：北京市西城区南纬路甲2号，中国医学科学院&北京协和医学院 药物研究所
邮编：100050

研究方向：小分子药物发现, 当前针对的药物靶点主要集中在肿瘤和自身免疫性疾病领域。
近年发表论文：
(1) Lin, S.; Wang, C.; Ji, M.; Wu, D.; Lv, Y.; Sheng, L.; Han, F.; Dong, Y.; Zhang, K.; Yang, Y.; Li, Y.; Chen, X.*; Xu, H.* Discovery of new thienopyrimidine derivatives as potent and orally efficacious phosphoinositide 3-kinase inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2018, 26, 637-646.
(2) Xu, H.*; Lu, H.; Xu, Z.; Luan, L.; Li, C.; Xu, Y.; Dong, K.; Zhang, J.; Li, X.; Li, Y.; Gong, S.; Zhao, Y.; Liu, A.; Zhang, Y.; Zhang, W.; Cai, X.; Xiang, J.; Elliott, J. D.; Lin, X.* Discovery of CNS Penetrant CXCR2 Antagonists for the Potential Treatment of CNS Demyelinating Disorders. ACS Med. Chem. Lett. 2016, 7, 397-402.
(3) Han, F.; Lin, S.; Liu, P.; Liu, X.; Tao, J.; Deng, X.; Yi, C.; Xu, H.* Discovery of a novel thienopyrimidine series as highly potent and selective PI3K inhibitors. ACS Med. Chem. Lett. 2015, 6, 434-438.
(4) Han, F.; Lin, S.; Liu, P.; Tao, J.; Yi, C.*; Xu, H.* Synthesis and structure–activity relationships of PI3K/mTOR dual inhibitors from a series of 2-amino-4- methylpyrido [2,3-d]pyrimidine derivatives. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2014, 24, 4538-4541.
(5) Lin, S.; Han, F.; Liu, P.; Tao, J.; Zhong, X.; Liu, X.; Yi, C.*; Xu, H.* Identification of novel 7-amino-5-methyl-1,6-naphthyridin-2(1H)-one derivatives as potent PI3K/mTOR dual inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2014, 24, 790-793.
(6) Xu, H.; Zhang, H.; Luan, L.; Xu, Y.; Li, C.; Wang, Y.; Han, F.; Yang, T.; Ren, F.; Xiang, J.; Elliott, J. D.; Zhao, Y.; Guo, T. B.; Lu, H.; Zhang, W.; Hirst, D.; Lindon, M.; Lin, X.* Discovery of thiadiazole amides as potent, S1P3-sparing agonists of sphingosine-1-phosphate 1 (S1P1) receptor. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2012, 22, 2456-2459.
(7) Ren, F.; Deng, G.; Wang, H.; Luan, L.; Meng, Q.; Xu, Q.; Xu, H.; Xu, X.; Zhang, H.; Zhao, B.; Li, C.; Guo, T. B.; Yang, J.; Zhang, W.; Zhao, Y.; Jia, Q.; Lu, H.; Xiang, J.; Elliott, J. D.; Lin, X.* Discovery of Novel 1,2,4-Thiadiazole Derivatives as Potent, Orally Active Agonists of Sphingosine 1-Phosphate Receptor Subtype 1 (S1P1). J. Med. Chem. 2012, 55, 4286-4296.
(8) Xu, H.; Regino, C. A. S.; Bernardo, M.; Kobayashi, H.; Choyke, P. L.; Brechbiel, M. W.* Towards Improved Syntheses of Dendrimer-Based MR Contrast Agents: New Bifunctional DTPA Ligands and Non-aqueous Conjugation Chemistry. J. Med. Chem. 2007, 50, 3185-3193.
(9) Xu, H.; Baidoo, K.; Gunn, A. J.; Boswell, C. A.; Milenic, D. E.; Choyke, P. L.; Brechbiel, M. W.* Design, Synthesis, and Characterization of a Dual Modality Positron Emission Tomography and Fluorescence Imaging Agent for Monoclonal Antibody Tumor-Targeted Imaging. J. Med. Chem. 2007, 50, 4759-4765.
(10) Xu, H.; Rudkevich, D. M.* Controlling release of guests from cross-linked supramolecular polymer. Org. Lett. 2005, 7, 3223-3226.