该研究室1987年经中国科学院批准正式向国内外开放，1998年经云南省政府批准为云南省天然药物化学重点实验室，2001年10月被国家科技部晋升为植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室。现有中国科学院院士2人，研究员12人，副研究员和高工10余人，其中博士生导师9人，硕士生导师8人。该室是以我国西部地区丰富的植物资源为研究对象，以有机化学和植物化学生物学为基础，运用化学和现代分析手段，开展植物化学成分的分离纯化、结构测定、生物活性与功能、结构修饰与合成、以及在植物中积累、代谢与分布规律的研究，与相关学科相结合，为我国尤其是西部地区植物资源的合理开发与持续利用，以及创新天然药物和中药现代化的发展做出贡献。近期重点研究方向为：

　　A.生物活性成分及天然先导化合物的研究

　　B.新结构、新类型植物化学成分的研究

　　C.植物来源的新药及生物农药的研究

　　D.药用植物资源可持续利用的基础性研究及药用植物有效成分的积累、代谢与分布规律研究

　　E.与植物资源和中药、天然药物的质量控制相关的基础性研究

　　F.植物有效成分或重要成分的生物转化、生物合成、植物化学分类学、化学生态学的研究

　　该室自1987年开放以来，在国内外学术刊物上已发表论文1500余篇，发现新的天然化学成分近2000，申请专利30余项，获国家、中科院、省级奖20多项，在植物配糖体、萜类、环肽、高等真菌化学等领域的研究处于国际先进水平，研制了10多种植物新药。并同日本、美国、德国、英国建立了长期友好的研究合作关系。本室拥有国内一流的植物化学及天然产物结构研究的整套分析测试设备，包括核磁共振仪2台（AM-400、DRX-500）、质谱仪三台（Autospec-3000、MD-800、Finnigan4510）、红外光谱仪（PE-577）、紫外光谱仪（UV-210A）、旋光光谱仪（J-20C）、元素分析仪、HPLC色谱仪20台、以及各种小型通用仪器200余台。近年按照国际标准建立了体外生物活性筛选室，现有10多个筛选模型，并建立起一个颇具规模的天然产物化学库。