一种新型的紫杉烷生物素共轭物的制备

景云荣¹(),王昌伟²

1. 牡丹江师范学院制药工程系, 黑龙江 牡丹江 157011
2. 中国科学院广州生物医药与健康研究院, 广东 广州 510530

收稿日期:2018-05-15出版日期:2019-07-20发布日期:2019-06-27

作者简介:景云荣(1985—),女,博士,讲师,研究方向为天然抗肿瘤药物. E-mail: swxjyr@126.com
基金资助:黑龙江省教育厅资助项目(1353MSYQN011);黑龙江省自然科学基金资助项目(QC2015014);牡丹江市科学技术计划研究项目(Z2016s0026);牡丹江师范学院博士科研启动基金(MNUB201405)

Synthesis of novel taxoid-biotin conjugate

Yun-rong JING¹(),Chang-wei WANG²

1. Mudanjiang Normal University, Department of Pharmaceutical Engineering, Mudanjiang 157011, Heilongjiang, China
2. Guangzhou Institute of Biomedicine and Health, Chinese Academy of Science, Guangzhou 510530, Guangdong, China

Received:2018-05-15Online:2019-07-20Published:2019-06-27


Supported by:黑龙江省教育厅资助项目(1353MSYQN011);黑龙江省自然科学基金资助项目(QC2015014);牡丹江市科学技术计划研究项目(Z2016s0026);牡丹江师范学院博士科研启动基金(MNUB201405)

摘要/Abstract

摘要： 生物素与肿瘤细胞表面的生物素受体结合,通过受体介导的内吞作用将共轭物摄入细胞内,二硫键在肿瘤细胞中能够开链,释放出活性物质,实现靶向性给药,从而大大降低传统化疗药物因缺乏对肿瘤细胞的选择性而引起的毒副作用。用巯基置换的方式,合成含有二硫键的连接链;用将羧酸基团转化为酰肼基团的方法,将生物素转化为生物素酰肼;选用具有抗多药耐药性的含氟紫杉烷SB-T-12854作为细胞毒分子;通过含有二硫键的连接链将含氟紫杉烷化合物SB-T-12854与生物素酰肼进行偶连,形成一种新型的紫杉烷生物素共轭物。


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