缓控释制剂的内部结构和药物、辅料的空间分布决定了药物的释放特点,一般的化学定量分析多是测定药物在剂型内的总量,而药物在微粒、制剂内的分布很难用色谱分析方法进行测定。获得制剂内的物质分布信息对药物制剂的开发、设计和高质量仿制具有重要意义,而制剂内三维空间上原辅料的物质分布测定是尚待突破的领域。
中国科学院上海药物研究所张继稳课题组与沈阳药科大学孙立新教授研究组等单位合作,以具有多单元结构的微丸压制缓释片为研究对象,应用上海光源大科学装置对片剂样品进行同步辐射显微成像(SR-μCT),快速、无损伤地检测片剂的精细结构,得到微丸压制缓释片内部的基质层、缓冲层和微丸单元等多种结构的信息。同时,获取片剂的微区样品,用SR-μCT测定微区样品的结构和灰度差异,进行定位并结构分类。研究人员利用HPLC-MS/MS、HPLC-ELSD等分析技术,针对性地建立了药物和5种辅料的定量方法,测定片剂中不同结构处的微区样品物质组成。对结构复杂的微区样品进行各个结构类型的体积比计算,并与物质含量测定相关联,从而定量地得到片剂内部的物质分布。
张继稳课题组与孙立新研究组持续开展药物分析与制剂研究的跨学科合作,该研究工作是由上海药物所殷宪振博士指导结构分析,沈阳药科大学研究生张柳、上海药物所博士后伍丽等协作完成,研究成果于2018年2月7日发表在Analytical Chemistry上。
文章链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.analchem.7b04726
同步辐射光源显微成像与色谱分析联用测定片剂内物质分布示意图
(供稿部门:张继稳课题组)
删除或更新信息,请邮件至freekaoyan#163.com(#换成@)
片剂内微小空间里原辅料的物质分布研究方法取得新进展_上海药物研究所
上海药物研究所 免费考研网/2018-05-05
相关话题/结构 药物 物质 上海 沈阳药科大学
统计热力学理论模型成功预测药物-离子通道量-效关系_上海药物研究所
电压门控离子通道广泛存在于人体中,是人体电信号传导的关键蛋白质,能引起可激活细胞的动作电位,在神经兴奋与传导、中枢神经系统的调控、心脏搏动、平滑肌蠕动和骨骼肌收缩等过程中均起到重要作用。电压门控离子通道的功能缺陷会引发心脑血管疾病、神经精神疾病等重要疾病,因此是重要的药物靶点。然而,迄今为止,准确表 ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05上海药物所发现光激活时空可控性纳米粒可有效治疗三阴性乳腺癌转移_上海药物研究所
三阴性乳腺癌(TNBC)具有高度异质性,其核心处有大量高转移能力的间充质细胞而周边为快速增殖的细胞,这两类细胞在生物特性和药物敏感性等方面有显著差异。目前常规的疗法主要是杀伤快速增殖细胞,而对间充质样细胞的影响不大,也是导致TNBC临床治疗失败的主要原因之一。 中科院上海药物所药物制剂研究中心研究 ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05上海药物所谢欣课题组发现维生素C可促进髓鞘再生_上海药物研究所
中枢神经系统中,髓鞘对神经元功能至关重要。在一些脱髓鞘疾病中,如多发性硬化(Multiplesclerosis,MS),免疫系统攻击自身神经系统导致神经髓鞘的破坏和白质损伤,是仅次于创伤的中青年人致残原因,有着“死不了的癌症”之称。现有药物均为免疫抑制剂,只能缓解和减少复发,但对已经造成的神经损伤并 ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05上海药物所发现肿瘤选择性仿生纳米粒可有效抑制乳腺癌原位瘤生长及肺部转移_上海药物研究所
乳腺癌严重危害女性健康,转移是导致乳腺癌患者死亡的主要原因。目前传统化疗依然是临床治疗乳腺癌原发瘤及转移灶的主要手段。但由于化疗药物缺乏针对肿瘤细胞的靶向性,导致严重毒副作用,极大限制了化疗的临床应用。 针对上述问题,中国科学院上海药物研究所药物制剂中心博士研究生郎天群在李亚平研究员和尹琦副研究员 ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制_上海药物研究所
胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制 ——胰高血糖素受体与多肽配体复合物三维结构的解析标志着 GPCR研究领域的又一重要进展 近日,中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体(Gprotein-coupledreceptor,GPCR)结构与功能研究方面取得又一项重要进展: ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05抗糖尿病新药欣格列汀获批进入临床研究_上海药物研究所
由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等三个课题组通力合作,共同开发的抗糖尿病新药欣格列汀(DC291407)近日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床研究。 科研人员结合已报道的DPP-4晶体复合物结合模式图,提取药效片段和优势骨架,共设计合成6类全新结构母核的DPP ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05新型PI3K选择性抑制剂CYH33获批进入临床研究_上海药物研究所
由中国科学院上海药物研究所、上海海和药物研究开发有限公司共同研发的抗肿瘤1类新药CYH33于2017年11月16日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件,获批开展临床试验。 PI3Kα在多种恶性实体肿瘤中基因扩增或激活性突变,与肿瘤发生发展以及耐药密切相关,是国际上抗肿瘤药物研究的热点和重 ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05上海药物所报道抗万古霉素耐药菌候选药物_上海药物研究所
2017年12月15日,中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组与蓝乐夫课题组在ACS期刊《医药化学杂志》(JournalofMedicinalChemistry)发表了题为“Extrasugaronvancomycin:newanaloguesforcombatingmultidrug-resistan ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05《化学通讯》报道上海药物所李佳课题组最新研究成果_上海药物研究所
2017年10月12日,《化学通讯》报道了上海药物所与华东理工大学科研人员合作的有关荧光糖球超分子靶向成像的最新科研成果。 癌症的早期靶向诊疗一直以来深受学术界的关注。研究团队基于构建以氧化石墨烯为基底的有机功能二维复合诊断材料的前期研究基础(Adv.Mater.2013,25,4097;Chem ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05《自然通讯》报道上海药物所李佳课题组最新研究成果_上海药物研究所
2017年10月17日,斯普林格·自然出版集团下属刊物《自然-通讯》以“光致变色荧光糖探针光控识别细胞内靶物质”为题,在线报道了中科院上海药物所和华东理工大学合作的最新研究成果。该研究为细胞的靶向、精准功能标记研究提供了新的光可控化学探针工具。 可靶向、精准探测不同细胞生命和疾病过程的荧光探针技术 ...上海药物研究所 上海药物研究所 免费考研网 2018-05-05