由中国科学院上海药物研究所柳红、李佳和蒋华良等三个课题组通力合作，共同开发的抗糖尿病新药欣格列汀（DC291407）近日获得国家食品药品监督管理总局颁发的临床试验批件，获批开展临床研究。

　　科研人员结合已报道的DPP-4晶体复合物结合模式图，提取药效片段和优势骨架，共设计合成6类全新结构母核的DPP-4抑制剂，通过对百余个化合物进行体内外活性筛选和药效学评价，开发获得DPP-4高选择性抑制剂欣格列汀（DC291407）。欣格列汀结构独特，是全新化学分子实体的DPP-4高效、高选择性抑制剂，目前已获得中国、美国、加拿大、日本、韩国、俄罗斯等国专利授权。临床前研究显示，欣格列汀的体外DPP-4抑制活性、选择性和体内降糖作用效果优于现有上市药物，该化合物具有降糖作用显著、起效剂量低的特点。欣格列汀具有良好的药代动力学特性和安全性，暴露量和半衰期均优于上市药物阿格列汀。因此，欣格列汀是一个安全、有效、质量可控的糖尿病临床候选药物，具有良好的成药前景。

　　在欣格列汀的研发过程中，得到了中国科学院上海药物研究所药代中心陈笑艳课题组、制剂中心甘勇课题组、神经药理学研究国际科学家工作站高召兵课题组和国家上海新药安全评价研究中心马璟课题组等的大力支持。

　　该项目获得国家“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项、上海市科委等项目的资助，具有良好成药前景和广泛应用范围。现已转让给辰欣药业股份有限公司，正在开展临床研究的准备工作。如果研发成功，将会极大的满足现在临床糖尿病治疗药物短缺的临床需求。

（供稿部门：柳红课题组、李佳课题组、蒋华良课题组、科研与新药推进处；供稿人：王江）