中文关键词:吲哚羰基酰腙HIV-1病毒复制抑制剂 英文关键词:IndoleCarbonyl hydrazineHIV-1Inhibitor of virus replication 基金项目:国家自然科学基金项目（31901863）资助

作者	单位	E-mail
陈根强	河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室 洛阳 471023
朱丽娜	河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室 洛阳 471023
张嵩	河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室 洛阳 471023
李元昊	河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室 洛阳 471023
郭小龙	河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室 洛阳 471023
车志平	河南科技大学林学院 农药设计与合成实验室 洛阳 471023	zhipingche@163.com

摘要点击次数:239 全文下载次数:0 中文摘要: 基于长期进行的抗HIV-1抑制剂研究，通过优化路线并设计合成了26个N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚羰基酰腙类衍生物（3a~3z）。该方法环保，为今后制备腙类化合物提供了绿色合成途径。所有目标化合物在体外均测定了其对HIV-1抑制活性。结果表明，化合物3a、3g、3t和3w~3y表现出较好的抗HIV-1活性，特别是N-苯磺酰基-3-乙酰基吲哚-3-甲基苯甲酰腙（3a）和N-（3-硝基）-苯磺酰基-3-乙酰基-6-甲基吲哚-2-噻吩甲酰腙（3t）表现出显著的抗HIV-1活性，其对应EC₅₀值分别为0.77和0.74μg/mL，TI值分别为>259.74和>270.27。因此，化合物3a和3t可作为候选化合物经进一步结构优化研究其HIV-1活性。 英文摘要: As our ongoing work on research of anti-HIV-1 inhibitors, 26 N-phenylsulfonyl-3-acetylindole carbonyl hydrazone derivatives 3a~3z were designed and prepared through a modified route. This procedure imbues the synthetic methodology with green credentials. All the target compounds were also well evaluated for their inhibitory activities against HIV-1 replication in vitro. The results demonstrated that compounds 3a, 3g, 3t and 3w~3y display significant anti-HIV-1 activity. In particular, the N-phenylsulfonyl-3-acetylindole 3-methylbenzoyl hydrazone (3a) and N-(3-nitro) phenylsulfonyl-3-acetyl-6-methylindole 2-thienylformyl hydrazine (3t) exhibit the most potent anti-HIV-1 activity with EC₅₀ values of 0.77 and 0.74 μg/mL, and TI values of >259.74 and >270.27, respectively. Therefore, target compounds 3a and 3t might be identified as the promising candidates for further chemical optimization. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：版权转让声明书 -->