中文关键词:Thapsigargin全合成倍半萜内酯cis-5/7/5稠环体系 英文关键词:Thapsigargintotal synthesissesquiterpene lactone5/7/5 tricyclic ring system 基金项目:国家自然科学基金项目(2206010324)资助

作者	单位	E-mail
彭碧	贵州大学药学院 贵阳	1161356131@qq.com
曹盼盼	贵州大学药学院 贵阳
康亮亮	贵州大学药学院 贵阳
李佳铮	贵州大学药学院 贵阳
阙妍炎	贵州大学药学院 贵阳
方引	贵州大学药学院 贵阳
何述钟	贵州大学药学院 贵阳	szhe@gzu.cn

摘要点击次数:172 全文下载次数:0 中文摘要: Thapsigargin是一类从地中海植物毒胡萝卜(thapsia garganica )中分离得到的结构复杂的高氧化态倍半萜内酯,其对肌浆-内质网Ca离子- ATP泵(SERCAs)具有不可逆的抑制作用。鉴于其良好的生物活性而备受有机合成化学家的广泛关注。在合成中,立体选择性地构建该分子cis-5/7/5稠环体系以及多个手性中心是极具挑战性的。本文综述了三个课题组的全合成研究工作, 为该类天然产物的进一步研究提供参考。 英文摘要: Thapsigargin, which was isolated from the Mediterranean plant Thapsia garganica., is a sesquiterpene lactone with highly oxidized tricyclic core structure. Due to its excellent inhibitory activity against sarco/endoplasmic reticulum Ca2+-ATPases (SERCAs), this molecule has attracted lots attention from pharmaceutical academia. From the synthetic view, the highly functionalized 5/7/5 tricyclic ring system represents a significant challenge. This article reviews all the three total syntheses of thapsigargin till 2020. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：版权转让声明书 -->