中文关键词:喹喔啉羧酸Williamson反应一锅法抗菌活性 英文关键词:QuinoxalineCarboxylic acidWilliamson reactionOne-potAntibacterial activity 基金项目:国家自然科学基金项目（21878023，U1608222）、辽宁省****支持计划资助项目、辽宁省教育厅“青年育苗”项目（LQ2019006）和辽宁省科技厅博士启动项目（2019-BS-004）资助

作者	单位	E-mail
张红	渤海大学化学化工学院 锦州 121000
赫云鹤	渤海大学化学化工学院 锦州 121000
李阳	渤海大学化学化工学院 锦州 121000	bhuzh@163.com
陈羽	沈阳药科大学生命科学与生物制药学院 沈阳 110016	569180398@qq.com

摘要点击次数:660 全文下载次数:0 中文摘要: 本文使用自制的3-溴甲基喹喔啉-2-甲酸乙酯（6）为反应物，经一锅连续的Williamson反应/酯基水解反应过程简便有效地合成一系列新型3-芳氧甲基喹喔啉-2-羧酸类化合物（4a~4l）。然后选用五种菌株为研究对象，进行了初步的体外抗菌活性实验，结果表明，含有叔丁基和卤素取代的化合物4j、4k和4l对革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌表现出很好的抑制活性，其中化合物4j的MIC值分别为15.625和7.8125 μg/mL，活性高于参考药物环丙沙星。 英文摘要: In the present work, a series of novel 3-aroxymethylquinoxaline-2-carboxylic acids (4a~4l) were synthesized by a simple and facile method using the newly-synthesized ethyl 3-bromomethylquinoxaline-2-carboxylate (6) as substrate through one-pot sequential Williamson reaction with various phenols (8a~8l) followed by ester hydrolysis reaction. A preliminary screening for their in vitro antibacterial activities against five bacterial strains revealed that compounds 4j, 4k and 4l with tert-butyl and halo (F, Cl and Br) substituents exhibited significant activity against Gram (+) bacterials B. subtilis and S. aureus, among them 4j possessed the best activity with the MIC values of 15.625 and 7.8125 μg/mL, respectively, better than the reference drug Ciprofoxacin. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：附件1版权转让声明书 -->