中文关键词:反-4-羟甲基哌啶-3-醇 硼氢化氧化 5-羟色胺受体激动剂 苄基保护 英文关键词:Trans-4-(hydroxymethyl)piperidin-3-ol, Hydroboration-oxidation, 5-Hydroxytryptamine receptor agonist, Benzyl protection 基金项目:国家自然科学基金（21875145），辽宁省自然科学基金（20180550392）

作者	单位	E-mail
方教冰	沈阳药科大学 制药工程学院	965314470@qq.com
陈雨辰	沈阳药科大学 制药工程学院
崔浩楠	沈阳药科大学 制药工程学院
王诗宇	沈阳药科大学 制药工程学院
刘明哲	沈阳药科大学 制药工程学院	mz_liu03@163.com

摘要点击次数:1208 全文下载次数:0 中文摘要: 以4-羟甲基吡啶为原料，经苄基保护，硼氢化钠还原，硼氢化氧化和脱苄基保护等四步反应得到新型5-羟色胺受体激动剂的关键中间体，反-4-羟甲基哌啶-3-醇。总收率达55.7%。产物结构经IR、1H NMR和MS分析确证，并对合成工艺进行了优化。 英文摘要: Trans-4-(hydroxymethyl)piperidin-3-ol, a key intermediate of novel 5-hydroxytryptamine receptor agonist candidate, was synthesized by 4-hydroxymethyl pyridine as starting material through four reaction steps including benzyl group protection, reduction with sodium borohydride, hydroboration-oxidation, deprotection of benzyl group. The total yield was up to 55.7%. The reaction products were characterized by IR, 1H NMR and MS, and the synthetic process was also optimized. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件：版权转让声明书附件1 -->