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抗高压药马西替坦的合成及工艺优化

本站小编 Free考研考试/2021-12-27

中文关键词:马西替坦 合成 高血压 英文关键词:Macitentan, synthesis, hypertension 基金项目:
作者单位E-mail
尹贻虎1.济南大学 山东省医学科学院医学与生命科学学院yyh-1984@163.com
薛玉涛1.济南大学 山东省医学科学院医学与生命科学学院
窦春水1.济南大学 山东省医学科学院医学与生命科学学院
姚庆强1.济南大学 山东省医学科学院医学与生命科学学院yao_imm@163.com
摘要点击次数:2254 全文下载次数:0 中文摘要: 以4-溴苯乙酸甲酯为起始原料,经碳负离子亲核取代,关环,氯代,氮负离子亲核取代,氧负离子亲核取代等六步反应制得抗高血压药马西替坦,并对合成工艺进行了优化。优化后的工艺使中间体的纯度得到了提高,工艺操作更加简便,更有利于工业化生产。中间体和产物经1H-NMR和ESI-MS确证结构。 英文摘要: Using 4-bromophenylacetic acid methyl ester as the starting material, Macitentan was synthesized by a 6-step reaction of nucleophilic substitution of carbon anion, ring-closing reaction, chlorination, nucleophilic substitution of nitrogen anion, nucleophilic substitution of oxygen anion and the synthetic process was also optimized in this article. The improved process enhanced the purity of the intermediate, the operation was more convenient and it can be suitable for industrial production. The structures of the intermediates and products were confirmed by 1H-NMR and ESI-MS. 查看全文查看/发表评论下载PDF阅读器 相关附件:版权转让声明书 -->
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